Баготирокс и Ницерголин

• гипотиреоз;
• эутиреоидный зоб;
• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
• рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
• диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в качестве комбинированной терапии или монотерапии);
• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

• нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, ишемия головного мозга, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром);
• вертиго;
• мигрень;
• сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные);
• артериопатия конечностей;
• облитерирующий эндартериит;
• болезнь Рейно;
• диабетическая ангиопатия;
• дистрофические заболевания роговицы;
• диабетическая ретинопатия;
• ишемическая нейропатия зрительного нерва.

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

Баготирокс принимают 1 раз/сут утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи. Таблетку запивают небольшим количеством жидкости (половина стакана воды) и не разжевывают.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных в возрасте до 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях - 0.9 мкг/кг массы тела.

При значительном ожирении расчет дозы следует делать на "идеальный вес". Дозы, применяемые на начальном этапе заместительной терапии при гипотиреозе, приводятся в таблице.

Рекомендуемые дозы для терапии врожденного гипотиреоза приведены в таблице.

Грудным детям суточную дозу Баготирокса дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси непосредственно перед приемом препарата.

При тяжелом, длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью в низких дозах - 12.5 мкг/сут. Дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12.5 мкг/сут каждые 2 недели - и чаще определяют уровень ТТГ в крови.

Рекомендуемые дозы препарата при различных показаниях приведены в таблице.

Рекомендуемые дозы препарата, применяемые в тесте тиреоидной супрессии.

При гипотиреозе Баготирокс принимают, как правило, в течение всей жизни.

При тиреотоксикозе препарат принимают в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально.

В/м, в/в и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0.9%, в/м - по 2-4 мг 2 раза/сут.

В/в капельно - по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день).

Внутриартериально - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.

Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения - не менее 2 мес.

• нелеченый тиреотоксикоз;
• острый инфаркт миокарда;
• острый миокардит;
• нелеченая недостаточность коры надпочечников;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС (в т.ч. при атеросклерозе, стенокардии, инфаркте миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

• артериальная гипотензия;
• выраженный атеросклероз периферических сосудов;
• стенокардия напряжения;
• органические поражения сердца;
• инфаркт миокарда;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к ницерголину.

При применении препарата в рекомендуемых дозах и под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.

Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Препарат гормонов щитовидной железы, синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на рост и развитие тканей, на обмен веществ. При применении в низких дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен.

При применении в средних дозах стимулирует рост и развитие организма, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. При применении в высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы, что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение АД.

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. C_max ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.

70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

T_1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита - 12-17 ч.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует продолжать терапию препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза. При беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения препаратом в высоких дозах), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Применение препарата при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина может потребовать увеличения доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, под медицинским контролем, строго в рекомендуемых дозах.

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

При совместном применении левотироксин натрий усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксин натрием может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах (при применении такой комбинации рекомендуется более частый контроль уровня глюкозы крови, особенно в начале назначения левотироксин натрия, а также при изменении его дозы).

При совместном применении левотироксин натрий снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают концентрацию левотироксин натрия в плазме крови за счет торможения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении левотироксин натрия с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и T₄.

Прием эстрогеносодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина (может повысить потребность в левотироксин натрие у некоторых пациентов).

Соматотропин при одновременном применении с левотироксин натрием может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксин натрия (что потребует повышения дозы).

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

Симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея.

Лечение: в зависимости от выраженности симптомов показано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Не описана.