Баготирокс и Пилобакт АМ

• гипотиреоз;
• эутиреоидный зоб;
• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
• рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
• диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в качестве комбинированной терапии или монотерапии);
• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

• эрадикационная терапия Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

Баготирокс принимают 1 раз/сут утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи. Таблетку запивают небольшим количеством жидкости (половина стакана воды) и не разжевывают.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных в возрасте до 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях - 0.9 мкг/кг массы тела.

При значительном ожирении расчет дозы следует делать на "идеальный вес". Дозы, применяемые на начальном этапе заместительной терапии при гипотиреозе, приводятся в таблице.

Рекомендуемые дозы для терапии врожденного гипотиреоза приведены в таблице.

Грудным детям суточную дозу Баготирокса дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси непосредственно перед приемом препарата.

При тяжелом, длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью в низких дозах - 12.5 мкг/сут. Дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12.5 мкг/сут каждые 2 недели - и чаще определяют уровень ТТГ в крови.

Рекомендуемые дозы препарата при различных показаниях приведены в таблице.

Рекомендуемые дозы препарата, применяемые в тесте тиреоидной супрессии.

При гипотиреозе Баготирокс принимают, как правило, в течение всей жизни.

При тиреотоксикозе препарат принимают в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально.

Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт AM, рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: красной с надписью "утро" и синей с надписью "вечер".

В утренний прием перед едой следует принять содержимое части "утро" полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). В вечерний прием перед едой следует принять содержимое части "вечер" полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 7 дней.

• нелеченый тиреотоксикоз;
• острый инфаркт миокарда;
• острый миокардит;
• нелеченая недостаточность коры надпочечников;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС (в т.ч. при атеросклерозе, стенокардии, инфаркте миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

• запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином;
• беременность;
• период лактации;
• порфирия;
• детский возраст;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также антибиотикам группы макролидов.

При применении препарата в рекомендуемых дозах и под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в плазме, нарушение функции печени, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко - кожная сыпь, в отдельных случаях -фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

Препарат гормонов щитовидной железы, синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на рост и развитие тканей, на обмен веществ. При применении в низких дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен.

При применении в средних дозах стимулирует рост и развитие организма, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. При применении в высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокий процент эрадикации Helicobacter pylori (85-94%).

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования H⁺ К⁺-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50Sрибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью. Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Helicobacter pylori. Резистентность Helicobacter pylori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Helicobacter pylori.

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта AM, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. C_max достигается через 0.5 -1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизирустся в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%). Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после пероралыюго приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение C_max увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75-90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. Период полувыведения составляет 1-1.5 ч. Связь с белками 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество выводится с калом.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует продолжать терапию препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза. При беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения препаратом в высоких дозах), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Применение препарата при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина может потребовать увеличения доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, под медицинским контролем, строго в рекомендуемых дозах.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизируюшихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

При совместном применении левотироксин натрий усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксин натрием может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах (при применении такой комбинации рекомендуется более частый контроль уровня глюкозы крови, особенно в начале назначения левотироксин натрия, а также при изменении его дозы).

При совместном применении левотироксин натрий снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают концентрацию левотироксин натрия в плазме крови за счет торможения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении левотироксин натрия с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и T₄.

Прием эстрогеносодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина (может повысить потребность в левотироксин натрие у некоторых пациентов).

Соматотропин при одновременном применении с левотироксин натрием может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксин натрия (что потребует повышения дозы).

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.

Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних,

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.

При одновременном назначение амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних.

Симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея.

Лечение: в зависимости от выраженности симптомов показано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.