Ципромед и Энам

Инфекционно-воспалительные заболевания глаза и его придатков, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый и подострый конъюнктивит;
• кератит;
• передний увеит;
• блефарит и другие воспалительные заболевания век;
• дакриоцистит.

Профилактика и лечение инфекционных осложнений при травмах глаза и его придатков и при операциях на глазном яблоке.

• артериальная гипертензия (включая реноваскулярную гипертензию).
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Препарат назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Частота инстилляций зависит от тяжести воспалительного процесса.

При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах Ципромед назначают 4-8 раз/сут в зависимости от тяжести воспалительного процесса. Курс лечения - от 5 до 14 дней.

При кератитах препарат назначают по 1 капле не менее 6 раз/сут. При наличии положительного эффекта продолжительность терапии зависит от тяжести поражения роговицы и обычно составляет 2-4 недели.

При поражении роговицы, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Ципромед назначают по 1 капле не менее 8-12 раз/сут. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания и обычно составляет около 2-3 недель.

При передних увеитах препарат назначают по 1 капле 8-12 раз/сут.

При острых дакриоциститах и каналикулитах Ципромед назначают по 1 капле 6-12 раз/сут, при хронических - 4-8 раз/сут.

Для профилактики вторичной инфекции при травмах глаза и его придатков Ципромед назначают по 1 капле 4-8 раз/сут в течение 1-2 недель.

Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств с перфорацией глазного яблока Ципромед назначают по 1 капле 4-6 раз/сут в течение всего послеоперационного периода (обычно от 5 дней до 1 мес).

Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

Для пациентов, не получающих диуретики, рекомендуется начальная доза 5 мг/сут. Далее дозу подбирают индивидуально.

Обычно требуется доза от 10-40 мг/сут в 1 или 2 приема.

Для пациентов, получающих диуретики, с целью профилактики артериальной гипотензии, диуретик следует отменить за 1-2 дня до назначения терапии. В случае невозможности отмены диуретика, рекомендуется начальная доза Энама 2.5 мг.

При хронической сердечной недостаточности начинать лечение предпочтительно с дозы 2.5 мг 1 раз/сут. Необходим постоянный контроль АД. Затем рекомендуется прием 2.5 мг 2 раза/сут в течение 3-4 дней.

Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. На 3-4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в 1 или 2 приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт. ст.

Подбор дозы и дальнейшее лечение можно проводить амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов в крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт. ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата. С осторожностью применять одновременно с диуретиками (особенно "петлевыми" и калийсберегающими), а также с препаратами калия. При развитии артериальной гипотензии следует перевести больного на постельный режим на несколько дней, если это не помогает, то больному следует перелить в/в 400-800 мл физиологического раствора.

При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом, доза препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального АД , то Энам назначают в небольших дозах – 2.5 или 5 мг/сут. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг/сут).

При почечной недостаточности при КК более 30 мл/мин (содержание сыворотчного креатинина не более 3 мг/дл) препарат рекомендуется назначать в обычной дозе. При КК менее 30 мл/мин начальная доза составляет не более 2.5 мг/сут. Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать 2.5 мг/сут.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Не рекомендуется к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), детям в возрасте до 15 лет.

• указание в анамнезе на ангионевротический отек, связанный с лечением ингибиторами АПФ;
• аортальный стеноз;
• митральный стеноз;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Со стороны ЦНС: 2-3% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: 2-3% - сухой кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; редко - панкреатит, печеночная недостаточность, диспептические симптомы, сухость во рту, боли в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок; очень редко - нарушение сердечного ритма, стенокардия.

Изменение лабораторных показателей: протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.

Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях - ангионевротический отек лица, гортани.

Прочие: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Энам в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

Антибактериальный препарат из группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан со способностью ингибировать фермент ДНК-гиразу бактерий, что приводит к нарушению репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в стадии покоя.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Hafnia spp., Providencia stuartii, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Gardnerella spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocitogenes.

Препарат малотоксичен.

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина II. Эналаприл относится к пролекарствам: после его гидролиза в организме образуется эналаприлат, который ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект.

Наряду со снижением АД препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.

Продолжительность действия 12-24 ч.

Всасывание

При местном применении препарата ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза. После однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 мин и составляет 100 мкг/мл. C_max во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры - до 4 ч.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата.

При лечении в течение 7 дней с применением 4 раза/сут в оба глаза средняя концентрация составляет менее 2 нг/мл.

Выведение

При местном применении T_1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде - до 50%, и в виде метаболитов - до 10%; через кишечник - около 15% .

Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.

Всасывание

После приема препарата внутрь эналаприл быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ . C_max в плазме крови достигается через 3-4 ч . Биодоступность препарата составляет 53-74%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 50%.

Метаболизм

Эналаприл метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться.

Выведение

Выводится почками. T_1/2 составляет около 11 ч.

При ношении мягких контактных линз не следует применять глазные капли Ципромед, т.к. входящий в их состав консервант может откладываться в мягких контактных линзах и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Жесткие контактные линзы следует вынимать перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь через 15 мин.

При использовании других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 минут.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения препарата возможно снижение четкости зрения и замедление психомоторных реакций, что может уменьшить способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

После назначения Энама возможно повышение уровня азота мочевины и сывороточного креатинина вследствие развившейся артериальной гипотензии и вторичной ренальной гипоперфузии.

При назначении Энама должна быть пересмотрена предыдущая терапия диуретиками и препаратами калия. Через 2 недели после назначения Энама необходимо провести контроль лабораторных показателей: азота мочевины, креатинина и электролитов плазмы крови, а также общий анализ мочи.

С особой осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при сочетании хронической сердечной недостаточности или артериальной гипертензии с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Развитие артериальной гипотензии не является поводом для отмены препарата, но требует соблюдение мер профилактики (контроль электролитов крови , контроль АД, коррекция дозы препарата).

Энам препятствует потере калия, поэтому при его назначении нет необходимости применять калийсберегающие диуретики и препараты калия. В противном случае возможно развитие гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Энам следует отменить.

В период лечения запрещается употреблять алкоголь.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор ципрофлоксацина несовместим с лекарственными препаратами со значением рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.

При одновременном назначении Энама с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) - возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития - замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Этанол усиливает гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с жаропонижающими и анальгезирующими препаратами возможно уменьшение эффективности Энама.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Циметидин удлиняет действие эналаприла.

Одновременное применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие эналаприла.

Применение Энама вместе со средствами для наркоза, обладающими антигипертензивным действием, может вызвать артериальную гипотензию

При применении ушных капель не отмечено случаев передозировки.

При случайном приеме внутрь специфические симптомы отсутствуют, возможно - тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, чувство тревоги.

Лечение: необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости, поддержание кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: следует положить пациента, приподнять ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в вводят физиологический раствор или плазмозаменители. Возможно применение гемодиализа.