Баета Лонг и Миалайс

Сахарный диабет 2 типа - в качестве монотерапии в дополнение к диете и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).

Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к комбинации препаратов базального инсулина и метформина для улучшения гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).

Сахарный диабет 2 типа - в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины или метформина и тиазолидиндиона в случае отсутствия адекватного гликемического контроля.

Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата: суставной синдром при обострении подагры; ревматоидный артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилоартрит; остеоартроз; остеохондроз с корешковым синдромом; радикулит; воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит; ишиас, люмбаго; мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.

Доза и частота введения зависят от показаний, эффективности лечения, применяемой лекарственной формы.

Применяют наружно, наносят на область поражения 3-4 раза/сут.

Не следует применять более 10 дней без консультации врача.

Сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин); тяжелые заболевания ЖКТ с сопутствующим парезом желудка; беременность; острый панкреатит; период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эксенатиду; для лекарственной формы пролонгированного действия - панкреатит в анамнезе, совместное применение с инсулином, медуллярный рак щитовидной железы в личном или семейном анамнезе, синдром множественной эндокринной неоплазии (МЭН) II типа, не рекомендуется применение при нарушении функции почек средней тяжести.

Повышенная чувствительность к нимесулиду, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность, указание в анамнезе на явления бронхоспазма в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 7 лет.

С осторожностью

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; сахарный диабет 2 типа; пожилой возраст, детский возраст.

Со стороны пищеварительной системы: при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита; при комбинированной терапии - тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, острый панкреатит. Возможно - отрыжка, запор, метеоризм; редко - острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) - головокружение; при комбинированной терапии - головокружение, головная боль, сонливость. Возможно - дисгевзия, сонливость.

Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия; при комбинированной терапии - гипогликемия (в комбинации с производным сульфонилмочевины).

Со стороны обмена веществ: при комбинированной терапии - гипергидроз, дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей), уменьшение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: при комбинированной терапии - нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.

Аллергические реакции: при комбинированной терапии возможно - ангионевротический отек, анафилактическая реакция, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: возможно - макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, алопеция.

Прочие: при комбинированной терапии - дрожь, слабость; возможно - уменьшение массы тела, повышение МНО (при комбинации с варфарином), в некоторых случаях сопровождавшееся развитием кровотечений), образование антител к эксенатиду.

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены лечения).

Системные реакции: при нанесении на обширные участки кожи или при длительном применении возможны изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Гипогликемическое средство, агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1.

В условиях in vitro было показано, что эксенатид связывается с рецепторами ГПП-1 и активирует их, а в механизме действия участвует циклический АМФ и/или других внутриклеточные сигнальные пути.

Эксенатид подавляет секрецию глюкагона, концентрация которого, как известно, неадекватно повышена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Снижение концентрации глюкагона в крови приводит к снижению скорости высвобождения глюкозы печенью. При этом эксенатид не нарушает нормальную секрецию глюкагона и других гормонов на снижение концентрации глюкозы в крови.

Эксенатид замедляет процесс опорожнения желудка, снижая, тем самым скорость поступления глюкозы из пищи в кровоток. Способствует уменьшению объема потребляемой пищи вследствие снижения аппетита и усиления чувства насыщения.

У больных сахарным диабетом 2 типа терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA_1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . При наружном применении оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е₂, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е₂ (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения лекарственного средства, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Всасывание, С_max, T_max в плазме, AUC и ряд других фармакокинетических параметров зависят от применяемой лекарственной формы.

После п/к введения V_d эксенатида составляет около 28.3 л. Клиренс эксенатида равен 9.1 л/ч. Выводится в процессе клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим расщеплением.

Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Противопоказан в детском возрасте до 7 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в детском возрасте старше 7 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Не вводить в/в или в/м.

С осторожностью следует применять эксенатид в лекарственной форме обычной продолжительности действия при указании анамнезе на панкреатит.

Эксенатид в лекарственной форме пролонгированного действия не рекомендуется качестве первой линии терапии сахарного диабета 2 типа у пациентов с недостаточным гликемическим контролем на фоне диеты и физических нагрузок.

Ввиду потенциальной иммуногенности лекарственных средств, содержащих белки и пептиды, на фоне терапии эксенатидом возможна выработка антител к активному веществу. У большинства пациентов, у которых отмечалась продукция таких антител, их титр снижался по мере продолжения терапии и оставался низким в течение 82 недель. Наличие антител не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

Эффект эксенатида в лекарственной форме пролонгированного действия после его отмены может сохраняться длительное время, поскольку концентрация активного вещества в плазме крови снижается в течение 10 недель. Это следует учитывать при назначении в данный период других лекарственных средств и выборе их доз, поскольку возникновение побочных реакций и оказываемые эффекты, хотя бы частично, могут быть обусловлены присутствием эксенатида в плазме крови.

Рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны.

Не следует использовать под воздухонепроницаемыми повязками.

Эксенатид в лекарственной форме обычной продолжительности действия следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, т.к. эксенатид способен вызывать задержку опорожнения желудка.

Эксенатид в лекарственной форме пролонгированного действия незначительно замедляет процесс опорожнения желудка, и поэтому не предполагается, что при этом эксенатид способен вызывать клинически значимое снижение скорости и степени всасывания пероральных лекарственных средств при одновременном применении.

В связи с повышенным риском развития гипогликемии на фоне терапии препаратами сульфонилмочевины может потребоваться коррекция дозы препарата сульфонилмочевины.

На фоне введения эксенатида в лекарственной форме обычной продолжительности действия AUC и С_max ловастатина уменьшались приблизительно на 40% и 28% соответственно, а Т_max увеличивалось приблизительно на 4 ч; при одновременном применении дигоксина (0.25 мг 1 раз/сут) с эксенатидом снижается С_max дигоксина на 17%, а Т_max увеличивается на 2.5 ч. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется; у пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 мг/сут), эксенатид не изменял AUC и С_max лизиноприла в равновесном состоянии, Т_max лизиноприла в равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч; при введении варфарина через 30 мин после эксенатида Т_max увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения С_max и AUC не наблюдалось. Рекомендуется контролировать МНО на начальной стадии терапии препаратами эксенатида.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связывание с белками плазмы крови.

Следует с осторожностью нимесулид одновременно с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, антигипертензивными и гипогликемическими средствами.