Циталифт и Эссенциале форте Н

Депрессии различного генеза (эндогенные и экзогенные); аффективные (депрессивные, биполярные, дистимические) расстройства; смешанные тревожно-депрессивные расстройства; тревожно-фобические расстройства (фобические, панические, обсессивно-компульсивные, генерализованные тревожные, посттравматические стрессовые расстройства); соматизированное расстройство; психосоматические заболевания с вегетативной дисфункцией (в т.ч. вегетативная дисфункция сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЖКТ, мочеполовой системы); сосудистые деменции с депрессивными симптомами; депрессивные расстройства у женщин (предменструальная дисфория, депрессия беременных, послеродовая депрессия, депрессия в пременопаузе); расстройства приема пищи (анорексия, булимия); депрессии при алкоголизме; депрессии у пожилых людей.

• хронический гепатит;
• цирроз печени;
• жировая дистрофия печени различной этиологии;
• токсические поражения печени;
• алкогольный гепатит;
• нарушения функции печени при других соматических заболеваниях;
• токсикоз беременности;
• профилактика рецидивов образования желчных камней;
• псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии);
• радиационный синдром.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Для взрослых, в зависимости от показаний, начальная доза составляет 10-20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 60 мг/сут. У пациентов старше 65 лет - 20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 40 мг/сут.

Длительность терапии (для предупреждения рецидивов) составляет 6 мес и более.

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды (примерно 1 стакан).

Для подростков старше 12 лет и с массой тела более 43 кг, а также для взрослых Эссенциале форте Н рекомендуется принимать по 2 капсулы 3 раза/сут во время еды.

Рекомендованный курс терапии – 3 месяца. Курс может быть индивидуально определен врачом.

• повышенная чувствительность к фосфатидилхолину, сое, соевым бобам или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточной доказательной базы).

Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, тремор, сонливость, бессонница, возбуждение, нервозность, мигрень, парестезии; нарушение сна, нарушение концентрации внимания, амнезия, тревожность, снижение либидо, увеличение аппетита, анорексия, апатия, суицидальные попытки, спутанность мыслей, астения, изменение настроения, агрессивное поведение, эмоциональная лабильность, ажитация, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, чрезмерная утомляемость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, судороги, эйфория, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, повышенное потоотделение, неконтролируемое поведение), галлюцинации, деперсонализация; в исключительных случаях при применении в высоких дозах - судорожные припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: трепетание предсердий, тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышение или снижение АД, суправентрикулярные и вентрикулярные аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запоры, диарея, диспепсия, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышенное слюноотделение, увеличение активности ферментов печени.

Со стороны мочевыводящей системы: учащенное мочеиспускание, полиурия.

Нарушения обмена веществ: снижение или увеличение массы тела, гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны дыхательной системы: риниты, синуситы, кашель, одышка.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции, повышение или снижение либидо, женская аноргазмия, дисменорея, импотенция, нарушения менструального цикла, галакторея.

Со стороны кожи: повышенное потоотделение, сыпь, зуд, светочувствительность, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, нарушение вкуса, шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - развитие кровотечений (например, кровотечения, обусловленные гинекологическими причинами, желудочно-кишечные кровотечения, экхимозы), тромбоцитопения.

Прочие: астения, усталость, аллергические реакции, обморок, недомогание, мастодиния, зевота, скрежет зубами, анафилактоидная реакция.

Эссенциале форте Н обычно хорошо переносится пациентами.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - чувство дискомфорта в желудке, мягкий стул, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергические реакции (сыпь, экзантема, крапивница), зуд.

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и допамина. Не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая серотониновые HT_1A-, 5HT_2A-, допаминовые D₁- и D₂-, α₁-, α₂- и β-адренорецепторы, гистаминовые H₁-рецепторы, GABA-рецепторы, м-холинорецепторы и бензодиазепиновые рецепторы.

Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта.

Стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема.

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале форте Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов "разрыхляется", что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале форте Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, это происходит главным образом за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.

Таким образом, препарат оказывает нормализующее действие на метаболизм липидов и белков, дезинтоксикационную функцию печени, на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

У больных с неалкогольной жировой болезнью печени применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых рандомизированных клинических исследованиях приводило к достоверному снижению степени стеатоза.

В клинических и наблюдательных исследованиях на фоне применения Эссенциале Форте Н у больных с хроническими заболеваниями печени наблюдалось облегчение общего состояния и симптомов, таких как повышенная утомляемость/слабость, снижение аппетита, боль или дискомфорт в животе, чувство быстрого насыщения, чувство переполнения или тяжести после еды, вздутие, тошнота. Значимое улучшение симптомов отмечалось в исследованиях уже через 4 недели (30 дней) терапии.

Применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых и наблюдательных исследованиях у больных с псориазом приводило к регрессу псориатических высыпаний, снижению индекса распространенности и тяжести псориаза (PASI). Добавление эссенциальных фосфолипидов к ПУВА-терапии позволяло быстрее добиться ремиссии при снижении общей дозы ультрафиолетового облучения.

После приема внутрь C_max циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.

Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. C_ss в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии.

Связывание с белками плазмы - менее 80%.

В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.

T_1/2 составляет 1.5 сут.

Выводится почками и через кишечник.

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь и оттуда, главным образом, в связанном с ЛПВП виде поступает в печень.

Исследования фармакокинетики у людей проводились с помощью дилинолеоил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой (³H и ¹⁴C). Холиновая часть была мечена ³H, а остаток линолевой кислоты имел в качестве метки ¹⁴C.

C_max ³Н достигается через 6-24 ч после введения и составляет 19.9% от назначенной дозы. T_1/2 холинового компонента составляет 66 ч.

C_max ¹⁴C достигается через 4-12 ч после введения и составляет до 27.9% от назначенной дозы. T_1/2 этого компонента составляет 32 ч.

В кале обнаруживается 2% от введенной дозы ³Н и 4.5% от введенной дозы ¹⁴C, в моче - 6% от ³Н и лишь минимальное количество ¹⁴C.

Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.

Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.

Беременность

Применение препарата Эссенциале форте Н при беременности не рекомендуется без наблюдения у врача. Отсутствует достаточное количество исследований.

Период грудного вскармливания

На сегодняшний день не выявлено каких-либо рисков при применении в период грудного вскармливания продуктов, содержащих сою. Тем не менее, в связи с отсутствием соответствующих исследований с участием женщин в период лактации применение препарата Эссенциале форте Н в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.

У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.

При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.

При применении циталопрама возможно незначительное уменьшение ЧСС, что не имеет клинического значения, однако у пациентов с исходно сниженной ЧСС циталопрам может вызывать более выраженную брадикардию.

Циталопрам нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Следует с осторожностью применять циталопрам в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов.

Эссенциале форте Н может быть причиной тяжелых аллергических реакций, т.к. содержит масло соевых бобов.

Пациентов следует информировать о том, что прием препарата Эссенциале форте Н не заменяет необходимость избегать повреждающего влияния некоторых веществ на печень (например, алкоголя).

Поддерживающая терапия фосфолипидами оправдана только при улучшении субъективных признаков состояния во время лечения. Пациентов следует информировать о необходимости консультации с врачом при ухудшении симптомов или появлении других неясных симптомов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Эссенциале форте Н не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром). Поэтому противопоказано одновременное применение циталопрама с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их приема.

В очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом.

Однако нельзя исключить уменьшение концентрации циталопрама в плазме крови за счет усиления его метаболизма вследствие индукции карбамазепином микросомальных ферментов печени при их одновременном применении.

При одновременном применении циметидина возможно умеренное повышение C_ss циталопрама в плазме крови.

Эффекты суматриптана и других серотонинергических средств могут усиливаться циталопрамом при их одновременном применении.

Взаимодействие препарата Эссенциале форте Н с антикоагулянтами не может быть исключено. Необходимо скорректировать дозу антикоагулянтов при совместном применении с препаратом Эссенциале форте Н.