Адепресс и Анвифен

Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой, обсессивно-компульсивные расстройства, панические расстройства, в т.ч. с агорафобией, социофобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматические стрессорные расстройства.

• астенические и тревожно-невротические состояния;
• заикание, тики и энурез у детей с 3 лет;
• синдром дефицита внимания c гиперактивностью у детей в возрасте 5-13 лет в составе комплексной терапии;
• бессонница и ночная тревога у пациентов пожилого возраста;
• болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза;
• профилактика укачивания при кинетозах;
• в составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии и возраста пациента.

Внутрь после еды.

Астенические и тревожно-невротические состояния

Взрослым назначают по 250-500 мг 3 раза/сут. Максимальная однократная доза составляет 750 мг, для пациентов старше 60 лет - 500 мг. Курс лечения - 2-3 недели. При необходимости курс лечения можно продлить до 4-6 недель.

Детям в возрасте от 3 до 8 лет - 125 мг до 3 раз/сут; от 8 до 14 лет - по 250 мг 3 раза/сут; детям старше 14 лет - дозы для взрослых.

Заикание, тики и энурез

Детям в возрасте от 3 до 8 лет - 125 мг до 3 раз/сут; от 8 до 14 лет - по 250 мг 3 раза/сут; детям старше 14 лет - дозы для взрослых.

Синдром дефицита внимания у детей c гиперактивностью в составе комплексной терапии

Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначают по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 9 до 13 лет - по 250 мг 3 раза/сут.

Бессонница и ночная тревога у пожилых

Назначают по 250-500 мг 3 раза/сут.

Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза в период обострения

Взрослым назначают по 750 мг 3-4 раза/сут на протяжении 5-7 дней, затем по 250-500 мг 3 раза/сут в течение 5-7 дней и затем - по 250 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Для лечения головокружения при дисфункциях вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза - по 250 мг 3 раза/сут на протяжении 12 дней.

Профилактика укачивания при кинетозах

Назначают по 250-500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия или при проявлении первых симптомов укачивания.

Противоукачивающее действие препарата Анвифен усиливается при увеличении дозы. При наступлении выраженных проявлений укачивания (неукротимая рвота и другие) препарат малоэффективен.

В составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств

В начале лечения назначают по 250-500 мг 3 раза днем и на ночь 750 мг, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.

Повышенная чувствительность к пароксетину; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; одновременное применение с тиоридазином и пимозидом; беременность; возраст до 18 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия, судорожные состояния, применение электроимпульсной терапии; прием препаратов и наличие заболеваний, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; пожилой возраст.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: при эрозивно-язвенном поражении ЖКТ, печеночной недостаточности.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки; очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, тремор, парестезии, бессонница, головокружение, необычные сновидения (в т.ч. кошмарные сновидения); нечасто - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные симптомы; редко - мании, тревога, деперсонализация, панические атаки, синдром "беспокойных ног", судороги, акатизия; очень редко - серотониновый синдром; частота неизвестна - суицидальные мысли, суицидальное поведение (во время терапии или в ранние сроки после прекращения лечения).

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - мидриаз; очень редко - закрытоугольная глаукома.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - транзиторное повышение или снижение АД, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия; очень редко - периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, снижение аппетита; часто - сухость во рту, рвота, запор, диарея; редко - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение, гепатит (иногда с желтухой), печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Со стороны половой системы: очень часто - сексуальная дисфункция; редко - приапизм.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипопролактинемия/галакторея и гипонатриемия, которая обусловлена синдромом недостаточной секреции АДГ.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; реакции фоточувствительности; очень редко - ангионевротический отек, крапивница/

Прочие: очень часто - астения, холестеринемия, снижение аппетита, усиление потоотделения, зевота, увеличение массы тела; очень редко - периферические отеки.

Синдром "отмены" пароксетина: часто - головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль; нечасто - ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, усиление потоотделения, диарея.

Возможно: сонливость, тошнота, усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, головная боль (при первых приемах), аллергические реакции.

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Ноотропный препарат, облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на ГАМК-ергические рецепторы). Транквилизирующее действие сочетается с активирующим эффектом. Также обладает антиагрегантным, антиоксидантным и некоторым противосудорожным действием.

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации его метаболизма и влияния на мозговой кровоток (увеличивает объемную и линейную скорость, уменьшает сопротивление сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.

Не влияет на холино- и адренорецепторы. Уменьшает вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).

Уменьшает проявления астении (улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности)) без седативного эффекта или возбуждения. Способствует снижению чувства тревоги, напряженности и беспокойства, нормализует сон.

У людей пожилого возраста не вызывает угнетение ЦНС, мышечно-расслабляющее последействие чаще всего отсутствует.

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. C_ss устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Метаболизируется в основном в печени. Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T_1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени - 80-95%, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выводиться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и обнаруживается еще в течение 6 ч. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично с желчью.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Во время лечения пароксетином необходимо уделять особое внимание пациентам, имеющим в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациентам в возрасте до 25 лет, а также пациентам, имеющим суицидальные мысли до начала лечения. В процессе лечения этой категории пациентов необходимо тщательное наблюдение.

Следует иметь в виду, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, при нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены пароксетина.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать меры предосторожности, необходим контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

Пароксетин следует отменять с осторожностью, во избежание синдрома отмены. Рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от состояния пациента).

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

После отмены ингибиторов МАО применение пароксетина можно начать не ранее чем через 14 дней. Дозу следует увеличивать постепенно. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью следует применять пароксетин одновременно с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пароксетина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При длительном применении необходимо периодически контролировать показатели функции печени и периферической крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентрации в плазме крови лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IC класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином пароксетин усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Удлиняет и усиливает действие снотворных препаратов, наркотических анальгетиков, нейролептиков, противопаркинсонических и противоэпилептических средств.

Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии.