Базирон АС и Корданум

• угревая сыпь.

Только для наружного применения.

Способ применения: легким прикосновением равномерно наносить гель на пораженную поверхность 1 или 2 раза/сут (утром и вечером) на чистую сухую кожу. Пациентам с чувствительной кожей рекомендуется наносить гель 1 раз/сут в вечернее время.

Терапевтический эффект развивается после 4 недель лечения, стойкое улучшение после 3-месячного лечения.

Повторный курс возможен после консультации с врачом.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. При приеме внутрь суточная доза составляет 50-300 мг, кратность приема - 1-2 раза/сут.

При в/в введении разовая доза - 10 мг, частота введения зависит от клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 300 мг/сут, при в/в введении - 60 мг/сут.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 12 лет.

Все нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований, связаны с нарушениями со стороны кожи. При уменьшении частоты применения препарата или отмене лечения они носят обратимый характер.

Для определения частоты встречаемости нежелательных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота встречаемости не поддается оценке на основании доступных данных).

В пострегистрационный период были также отмечены случаи отечности лица и аллергических реакций, включая гиперчувствительность в месте нанесения и анафилаксию с неустановленной частотой встречаемости.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Со стороны нервной системы: тревожность, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, ослабление способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), миастения (обычно усиление уже имевшейся), судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в грудной клетке, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Бензоила пероксид проявляет противомикробную активность в отношении Cutibacterium acnes (Propionibacterium acnes) и Staphylococcus epidermidis. Было показано, что бензоила пероксид обладает мощной антимикробной активностью широкого спектра действия, в частности, в отношении Cutibacterium acnes (С. acnes), которые в чрезмерных количествах присутствуют в волосяных фолликулах, пораженных акне.

Бензоила пероксид уничтожает 94% бактерий С. acnes спустя одну неделю применения.

Оказывает эксфолиативное (отшелушивающее), комедонолитическое и кератолитическое действие, улучшает оксигенацию тканей, подавляет продукцию кожного сала в сальных железах.

Селективный блокатор β₁-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. В очень высоких дозах может блокировать β₂-адренорецепторы. Не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, уменьшает ЧСС, угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после первого приема отмечается уменьшение минутного объема крови и реактивное повышение ОПСС, выраженность последнего в течение 1-3 сут постепенно снижается.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС приводит к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект обусловлен ингибированием пресинаптических бета-адренорецепторов терминалей нейронов, а также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы; стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Снижает концентрацию норэпинефрина, препятствует усилению синтеза ренина, прерывая взаимную активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. Снижает смертность и частоту рецидивов при остром инфаркте миокарда за счет уменьшения зоны некроза и частоты возникновения нарушений ритма.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность - до 24 ч.

Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое.

Основная часть бензоила пероксида превращается в бензойную кислоту, которая после абсорбции попадает в системный кровоток и быстро выводится почками. Отсутствует кумуляция в тканях.

Накожное применение препарата Базирон АС в терапевтических дозах не приводит к побочным эффектам системного действия.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-70%. Абсолютная биодоступность - 55±15%. После приема 50 мг талинолола C_max в плазме составляет 168±67 нг/мл и достигается через 3.2±0.8 ч. AUC - 1321±382 нг х ч/мл. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции и уменьшает уровень C_max в плазме. После в/в введения 30 мг талинолола C_max в плазме составляет 631±95 нг/мл, AUC - 1433±153 нг х ч/мл. Связывание с белками плазмы составляет 60%. V_d - 3.3±0.5 л/кг. Биотрансформируется незначительно (<1%).

T_1/2 после приема внутрь составляет 11.9±2.4 ч, после в/в введения - 10.6±3.3 ч. Около 60% неизмененного талинолола выводится с мочой, 40% - с желчью и калом.

Клинический опыт наружного применения бензоила пероксида при беременности отсутствует или носит ограниченный характер. Данные о его воздействии на репродуктивную функцию, фертильность, или пери- и постнатальное развитие, а также свойства тератогенности и эмбриотоксичности препарата при применении у животных также отсутствуют. При широкомасштабном клиническом применении для лечения угревой сыпи в массовых концентрациях до 10% на протяжении нескольких десятилетий, бензоила пероксид не вызывал воздействия на эти показатели в организме человека. Бензоила пероксид следует применять у беременных женщин только при наличии четких показаний после консультации с врачом.

Неизвестно, выделяется ли бензоила пероксид или его метаболиты с грудным молоком у человека. Риск для новорожденных/детей грудного возраста не может быть исключен. Во избежание контакта грудного ребенка с препаратом в период грудного вскармливания следует избегать нанесения геля Базирон АС на область груди.

Применение талинолола при беременности возможно только по жизненным показаниям.

Следует иметь в виду, что талинолол может вызывать у плода гипогликемию, брадикардию, внутриутробную задержку роста.

При необходимости применения талинолола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано: детский возраст до 12 лет.

При первом применении препарата может возникнуть ощущение легкого жжения, а в течение нескольких дней - покраснение и шелушение кожи. У большинства пациентов в первые недели лечения появляется заметное шелушение кожи. Это не опасно и, как правило, проходит в течение одного или двух дней при временном прекращении лечения. При возникновении тяжелого раздражения кожи следует уменьшить частоту нанесения препарата, временно или полностью прекратить применение препарата.

При применении бензоила пероксида могут возникать такие симптомы, как отеки и образование волдырей на коже. В этом случае необходимо прекратить лечение препаратом.

При нанесении геля следует избегать его попадания на слизистые оболочки глаз, рта и носа. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки необходимо тщательно промыть их теплой водой. Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на область шеи и другие чувствительные области.

Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света и УФ-излучения, которые являются дополнительной причиной раздражения кожи.

В связи с риском развития сенсибилизации гель бензоила пероксида не следует наносить на поврежденную кожу.

Контакт с окрашенными материалами, включая волосы и окрашенные ткани, может привести к изменению их цвета или обесцвечиванию.

Влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Гель Базирон АС не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

C осторожностью применять при сахарном диабете (особенно лабильного течения), метаболическом ацидозе, ХОБЛ (в т.ч. при бронхиальной астме, эмфиземе легких); AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности (компенсированная), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), при псориазе, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены), возраст старше 60 лет.

Лечение следует прекращать постепенно, в течение 1-2 недель, во избежание развития синдрома отмены.

При употреблении алкоголя на фоне терапии талинололом возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении талинолола, особенно в начале лечения и при смене препарата, возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация о взаимодействии бензоила пероксида с другими лекарственными средствами, которые могут применяться наружно и одновременно с бензоила пероксидом отсутствует. Однако не рекомендуется одновременное использование средств с отшелушивающим, подсушивающим или раздражающим эффектом (например, средства, содержащие спирт).

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивный эффект.

При одновременном применении возможно усиление действия гипогликемических, психотропных средств и этанола.

При одновременном применении усиливаются отрицательные хронотропный и дромотропный эффекты сердечных гликозидов; усиливаются кардиодепрессивные эффекты антиаритмических средств класса I А.

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи (особенно негидрированными) повышается риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом (особенно в/в формы) возможно усиление кардиодепрессивного действия талинолола.

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с резерпином, метилдиоксифенилаланином возможно усиление брадикардии.

При одновременном применении с сульфасалазином отмечено значительное уменьшение концентрации талинолола в крови.

При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации талинолола в плазме крови.

Бензоила пероксид гель является препаратом, которые предназначен только для наружного применения. Избыточное нанесение препарата не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта, однако при этом может развиться сильное раздражение. В таком случае лечение препаратом следует прекратить и назначить соответствующую симптоматическую терапию.