Цитрамон П и Цитрапак

• болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея;
• лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, в т.ч. гриппе.

Умеренно и слабо выраженный болевой синдром (в т.ч. головная боль, зубная боль, невралгия, альгодисменорея), для снижения повышенной температуры тела при инфекционно-воспалительных и простудных заболеваниях.

Внутрь (во время или после еды) принимают каждые 4 ч. В среднем принимают 3-4 раза/сут. Максимальная частота приема - 8 раз/сут. Курс лечения - не более 7-10 дней.

При нарушении функции почек или печени перерыв между приемами - не менее 6 часов.

Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего. Другие дозы и схемы применения устанавливает врач.

Для приема внутрь. Разовую дозу принимают 2-3 раза/сут.

При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами препарата должен быть не менее 8 часов.

Препарат не следует применять более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее.

Другие дозы и схемы применения устанавливает врач.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. в анамнезе);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазухи непереносимости ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• геморрагические диатезы, гипокоагуляция, гемофилия, гипопротромбинемия;
• беременность (I и III триместры);
• период грудного вскармливания;
• хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• глаукома;
• выраженная артериальная гипертензия;
• портальная гипертензия;
• тяжелое течение ишемической болезни сердца;
• авитаминоз К;
• детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусного заболевания);
• повышенная возбудимость, нарушение сна.

С осторожностью

Почечная недостаточность легкой и умеренной степени, заболевания печени, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, подагра, беременность (II триместр).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, выраженные нарушения функции печени или почек. Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Заболевания крови со склонностью к кровоизлияниям и кровотечениям. Глаукома, бронхиальная астма. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 15 лет. Повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста, нарушения функции печени и почек. Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином.

Могут наблюдаться побочные реакции, характерные для ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кофеина: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия (снижение агрегации тромбоцитов), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, аллергические реакции, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), почечная недостаточность, печеночная недостаточность, головокружение, тахикардия, повышение АД.

При длительном применении возможны головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др ), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота, синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Редко: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), сердцебиение, головокружение, тошнота, боли в области желудка.

При длительном приеме в высоких дозах: возможны нарушения функции печени и почек.

Комбинированное лекарственное средство.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Комбинированное лекарственное средство.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T_1/2).

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Частично метаболизируется во время абсорбции. Биодоступность составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%. C_max ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0.3-2 ч. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, нелинейная. При низких концентрациях (<100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (>400 мкг/мл) - до 75%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Салициловая кислота метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Т_1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет 15-20 мин, салициловой кислоты - 2-3 ч при приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и значительно увеличивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в течение 24-72 ч.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T_1/2 составляет от 1 до 3 ч.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 25%. Выводится в виде метаболитов с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой.

Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся с мочой. T_1/2 составляет 4-9 ч.

Противопоказано применение в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.

Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 15 лет.

Ацетилсалициловая кислота замедляет свертываемость крови. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, следует предупредить врача о приеме препарата.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салициловую кислоту и ее производные, включая ацетилсалициловую кислоту, можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

У пациентов с предрасположенностью к накоплению мочевой кислоты прием препарата может спровоцировать приступ подагры.

Во время приема следует воздерживаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и токсического поражения печени).

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Влияние на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания

Нет данных о влиянии на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Необходима консультация врача, если у пациентов бронхиальная астма, эмфизема пли хронический бронхит; симптомы не проходят в течение 5 дней пли сопровождаются тяжелой лихорадкой, продолжающейся в течение 3 дней, сыпью или постоянной головной болью.

Во избежание токсического поражения печени комбинированное средство не следует сочетать с применением алкогольных напитков.

Использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом.

Не применять препарат одновременно с приемом алкогольных напитков.

Признаки острого отравления - тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Пострадавшему следует сделать промывание желудка с использованием активированного угля.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Комбинированное лекарственное средство может вызывать сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься другими видами деятельности требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола Т_1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина .

При одновременном приеме препарата и спиртосодержащих жидкостей повышается риск токсического поражения печени.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При одновременном назначении препарата с барбитуратами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Усиливает действие средств, снижающих свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, а также побочные эффекты ГКС, производных сульфонилмочевины, метотрексата, ненаркотических анальгетиков и НПВС.

Не следует превышать рекомендуемую дозу и длительность применения!

Симптомы передозировки обусловлены ацетилсалициловой кислотой.

Симптомы:

• при легких интоксикациях: тошнота, рвота, боли в желудке, головокружение, звон в ушах;
• при тяжелой интоксикации: заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечение.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля, симптоматическая терапия, в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата, что усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.