Баклосан и Ипигрикс

Повышение тонуса мышц при:

• рассеянном склерозе;
• заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы, миелит);
• цереброваскулярных заболеваниях;
• церебральном параличе;
• менингите;
• черепно-мозговых травмах.

• заболевания периферической нервной системы (моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
• заболевания ЦНС (бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями);
• лечение атонии кишечника.

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза - 5 мг 3 раза/сут, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением.

При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа суточная доза - 5 мг.

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в сутки), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.

У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.

Дети

Начальная доза - 5 мг 3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта.

Обычно рекомендуются следующие дозы: у детей от 3 до 6 лет - 20-30 мг/сут, от 6 до 10 лет - 30-60 мг/сут, у детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2.5 мг/кг массы тела; начальная доза - 1.5-2 мг/кг массы тела.

Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

Препарат применяют внутрь. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

При заболеваниях периферической нервной системы применяют по 20 мг (1 таб.) 1-3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) раствора для в/м и п/к введения, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл, затем лечение продолжают ипидакрином в форме таблеток в дозе 20-40 мг (1-2 таб.) 5 раз/сут.

При заболеваниях центральной нервной системы применяют по 20 мг 2-3 раза/сут. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

При лечении атонии кишечника применяют по 20 мг 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы не требуется.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, следует незамедлительно принять препарат. Не следует применять двойную дозу для компенсации пропущенной. Далее следует продолжать прием согласно установленному режиму дозирования.

• психозы;
• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• судороги (в т.ч. анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к баклофену.

С осторожностью назначают препарат при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, детям в возрасте до 3 лет.

• эпилепсия;
• экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные нарушения;
• обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• повышенная чувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень редкие - менее 0.01%, редкие - более 0.01% и менее 0.1%, нечастые - более 0.1% и менее 1%, частые - более 1% и менее 10%, очень частые - более 10%.

Со стороны нервной системы: очень частые - сонливость, седативный эффект; частые головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту; редкие - парестезии, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: очень частые - тошнота; частые - рвота, запор, диарея, диспепсические явления; редкие - абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы: частые - угнетение дыхания.

Со стороны костно-мышечной системы: частые - миалгия.

Со стороны органов чувств: частые - парез аккомодации, зрительные нарушения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые - гипергидроз, сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частые - полиурия, энурез, дизурия; редкие - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: редкие - эректильная дисфункция.

Общие нарушения: очень редкие - гипотермия.

В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат.

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% пациентов и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.

Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота; редко - диарея, боли в эпигастрии; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головные боли, сонливость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, брадикардия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - миоз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм; частота неизвестна - тремор, судороги.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - потливость; нечасто - аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении препарата в высоких дозах.

Прочие: частота неизвестна - гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха, повышение тонуса матки.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Ипидакрин – обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Обладает следующими фармакологическими эффектами:

• восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
• усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
• специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
• улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Всасывание

Абсорбция - высокая. C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Всасывание и распределение

После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме после п/к или в/м введения достигается в течение 25-30 мин. Около 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы.

Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находят только 2% препарата.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется почками и через кишечник, преобладает выведение с мочой. Т_1/2 ипидакрина составляет 40 мин. После парентерального введения 34.8% введенной дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому препарат противопоказан во время беременности.

Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств.

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз и ЩФ, а также содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим Баклосан , следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Использование в педиатрии

Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

При одновременном применении Баклосан усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных, противоподагрических средств, этанола.

При одновременном применении Баклосана с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

При одновременном приеме Баклосана с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков под влиянием ипидакрина усиливаются.

При одновременном применении других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Этанол усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).

Лечение: обильное питье, прием диуретиков, при угнетении дыхания - ИВЛ. Специфического антидота не существует.

Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).