Баклосан и Красавка

Повышение тонуса мышц при:

• рассеянном склерозе;
• заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы, миелит);
• цереброваскулярных заболеваниях;
• церебральном параличе;
• менингите;
• черепно-мозговых травмах.

Для системного применения: спазмы гладкомышечных органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, гиперсекреторный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гиперсаливация, отравления солями тяжелых металлов, м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, премедикация перед оперативными вмешательствами, брадиаритмии, AV-блокада, предупреждение остановки сердца и бронхоспазма при наркозе.

Для местного применения в офтальмологии: для исследования глазного дна, для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки, некоторых травм глаза.

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза - 5 мг 3 раза/сут, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением.

При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа суточная доза - 5 мг.

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в сутки), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.

У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.

Дети

Начальная доза - 5 мг 3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта.

Обычно рекомендуются следующие дозы: у детей от 3 до 6 лет - 20-30 мг/сут, от 6 до 10 лет - 30-60 мг/сут, у детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2.5 мг/кг массы тела; начальная доза - 1.5-2 мг/кг массы тела.

Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

• психозы;
• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• судороги (в т.ч. анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к баклофену.

С осторожностью назначают препарат при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, детям в возрасте до 3 лет.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень редкие - менее 0.01%, редкие - более 0.01% и менее 0.1%, нечастые - более 0.1% и менее 1%, частые - более 1% и менее 10%, очень частые - более 10%.

Со стороны нервной системы: очень частые - сонливость, седативный эффект; частые головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту; редкие - парестезии, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: очень частые - тошнота; частые - рвота, запор, диарея, диспепсические явления; редкие - абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы: частые - угнетение дыхания.

Со стороны костно-мышечной системы: частые - миалгия.

Со стороны органов чувств: частые - парез аккомодации, зрительные нарушения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые - гипергидроз, сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частые - полиурия, энурез, дизурия; редкие - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: редкие - эректильная дисфункция.

Общие нарушения: очень редкие - гипотермия.

В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат.

При системном применении: возможны головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых пациентов), сухость во рту, потеря вкуса, потеря аппетита, запор.

При передозировке: тошнота, рвота, тахикардия, тахиаритмия, ишемия миокарда, импотенция, подавление лактации, идиосинкразия, крапивница, снижение потоотделения, гипертермия.

При местном применении: нарушения зрения, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, фотофобия.

Средство растительного происхождения. Содержит алкалоиды атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина - медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слезных, потовых желез. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление. Уменьшает холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате преобладания адренергического (симпатического) влияния на сердце возникает тахикардия, улучшается AV-проводимость. На сосуды и уровень АД практически не влияет.

Длительность резорбтивного действия алкалоидов колеблется от 2 до 6 ч. При местном применении на слизистую оболочку глаз аккомодация нарушается на 3-4 дня, мидриаз сохраняется до 7-10 дней.

В высоких дозах оказывает стимулирующее влияние на кору больших полушарий головного мозга, вызывает двигательное и речевое возбуждение, галлюцинации, активизирует, а при увеличении дозы угнетает дыхательный центр.

Всасывание

Абсорбция - высокая. C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Применение красавки при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации (грудного вскармливания) применение красавки противопоказано.

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств.

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз и ЩФ, а также содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим Баклосан , следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с полиневропатией, гипертиреозом, ИБС, хронической сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью, заболеваниями почек, диафрагмальной грыжей, рефлюкс-эзофагитом. Не рекомендуется длительное применение при желчнокаменной болезни и нефролитиазе.

При высокой температуре окружающей среды применение красавки может привести к тепловому удару.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется применение у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении Баклосан усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных, противоподагрических средств, этанола.

При одновременном применении Баклосана с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

При одновременном приеме Баклосана с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Красавка уменьшает или устраняет действие м-холиномиметиков, антихолинэстеразных средств.

Потенцирует аритмогенное действие ингибиторов МАО, сердечных гликозидов, клонидина, холинолитические свойства хинидина, новокаинамида, эффекты барбитуратов, адреномиметиков, антигистаминных препаратов, транквилизаторов.

С ацетатом свинца, солями кальция, танином, настойкой ландыша образует осадок.

Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).

Лечение: обильное питье, прием диуретиков, при угнетении дыхания - ИВЛ. Специфического антидота не существует.