Баклосан и Лалинола

Повышение тонуса мышц при:

• рассеянном склерозе;
• заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы, миелит);
• цереброваскулярных заболеваниях;
• церебральном параличе;
• менингите;
• черепно-мозговых травмах.

Гормональная контрацепция (в т.ч. экстренная).

Идиопатическая меноррагия.

Заместительная гормонотерапия (в составе комбинированной терапии).

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза - 5 мг 3 раза/сут, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением.

При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа суточная доза - 5 мг.

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в сутки), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.

У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.

Дети

Начальная доза - 5 мг 3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта.

Обычно рекомендуются следующие дозы: у детей от 3 до 6 лет - 20-30 мг/сут, от 6 до 10 лет - 30-60 мг/сут, у детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2.5 мг/кг массы тела; начальная доза - 1.5-2 мг/кг массы тела.

Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Принимают внутрь в форме моно- или комбинированных препаратов, применяют в составе внутриматочного контрацептива.

• психозы;
• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• судороги (в т.ч. анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к баклофену.

С осторожностью назначают препарат при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, детям в возрасте до 3 лет.

Повышенная чувствительность к левоноргестрелу; беременность (в т.ч. предполагаемая); установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов и молочной железы; маточные кровотечения неясной этиологии; наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности; печеночная недостаточность тяжелой степени, острые заболевания печени, опухоли печени; тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит, цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий; возраст до 16 лет (для лекарственных форм для экстренной контрацепции). Для внутриматочного контрацептивного средства - инфекции наружных половых органов; послеродовый эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, дисплазия шейки матки, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень редкие - менее 0.01%, редкие - более 0.01% и менее 0.1%, нечастые - более 0.1% и менее 1%, частые - более 1% и менее 10%, очень частые - более 10%.

Со стороны нервной системы: очень частые - сонливость, седативный эффект; частые головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту; редкие - парестезии, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: очень частые - тошнота; частые - рвота, запор, диарея, диспепсические явления; редкие - абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы: частые - угнетение дыхания.

Со стороны костно-мышечной системы: частые - миалгия.

Со стороны органов чувств: частые - парез аккомодации, зрительные нарушения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые - гипергидроз, сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частые - полиурия, энурез, дизурия; редкие - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: редкие - эректильная дисфункция.

Общие нарушения: очень редкие - гипотермия.

В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат.

Со стороны половой системы: ациклические кровянистые выделения/кровотечения, боль внизу живота, задержка менструации, изменения процесса менструации, дисменорея, хлоазма, напряженность, увеличение, появление секрета из молочных желез, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея; редко - метеоризм, спазмы в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение или уменьшение массы тела.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Со стороны органа зрения: редко - изменение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз.

Общие реакции: чувство усталости, подавленное настроение.

Гестаген, контрацептивное средство, фармакологически активный изомер норгестрела. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Левоноргестрел в 2 раза сильнее, чем норгестрел.

Всасывание

Абсорбция - высокая. C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В небольшой степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени с образованием сульфатного и глюкуронидного конъюгатов, которые выводятся с мочой и в меньшей степени - через кишечник.

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. предполагаемой).

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Применение левоноргестрела в форме внутриматочного контрацептива показано только после наступления менархе (установления менструального цикла).

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств.

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз и ЩФ, а также содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим Баклосан , следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять левоноргестрел у пациенток с заболеваниями печени и желчевыводящих путей, желтухой (в т.ч. в анамнезе), болезнью Крона, с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам, с врожденными пороками сердца или заболеваниями клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита), сахарным диабетом.

При применении внутриматочного контрацептива следует проконсультироваться с врачом при наличии или первом возникновении любого из перечисленных состояний: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.

У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.

Если на фоне действия левоноргестрела ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед. от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.

При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для верификации диагноза.

При одновременном применении Баклосан усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных, противоподагрических средств, этанола.

При одновременном применении Баклосана с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

При одновременном приеме Баклосана с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, примидоном, барбитуратами уменьшается контрацептивный эффект левоноргестрела вследствие повышения метаболизма стероидов, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с ампициллином, сульфаметоксипиридазином, хлорамфениколом, нитрофурантоином, феноксиметипенициллином и неомицином возможно усиление межменструального кровотечения. Это обусловлено угнетением энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры.

Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин. такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericumperforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Левоноргестрел снижает эффективность антикоагулянтов для приема внутрь, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.

Левоноргестрел может нарушать процессы окислительного метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что приводит к кумуляции в плазме последних.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.

Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).

Лечение: обильное питье, прием диуретиков, при угнетении дыхания - ИВЛ. Специфического антидота не существует.