Эдомари и Экталуст

Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит; пневмония; ХОБЛ; бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты; бронхоэктатическая болезнь; профилактика пневмонии и ателектаза легких после хирургических вмешательств.

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение "аспириновой" астмы;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 300 мг 2-3 раза/сут. При отсутствии улучшения в течение 5 дней после начала применения препарата или при ухудшении состояния пациенту необходимо обратится к лечащему врачу.

Экталуст принимают внутрь, таблетку следует разжевывать за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи, 1 раз/cут. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослым в возрасте 15 лет и старше рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг).

Детям от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Для детей от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Экталуст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими и/или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется.

Назначение препарата Экталуст одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Нарушение функции печени; почечная недостаточность (КК <25 мл/мин); гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, соблюдающих диету со сниженным содержанием свободного метионина); I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эрдостеину.

• гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг);
• детский возраст до 6-ти лет (для дозировки 5 мг).

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, диарея; очень редко - в начале лечения возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.

Аллергические реакции: редко - покраснение кожи, крапивница.

В целом препарата Экталуст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко - 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко - <0.01%).

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко - <0.01%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Муколитическое средство. Эффективность эрдостеина обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают одно с другим волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.

Эрдостеин оказывает антиоксидантное действие и переносит свободные радикалы; в частности, эрдостеин защищает дыхательные пути от повреждающего действия сигаретного дыма в отношении инактивации альфа-1-антитрипсина.

Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов.

Терапевтический эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-радикалы, и поэтому не оказывает повреждающего действия на ЖКТ.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Повторное применение или одновременный прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. C_max - 3.46 мкг/мл; Т_max - 1.48 ч; AUC _{0-24 ч} - 12.09. Связывание с белками плазмы составляет 64.5%. Метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых - N-тиодигликолил-гомоцистеин (Метаболит 1 или M1). T_1/2 - более 5 ч. Выводится в виде неорганических сульфатов почками и через кишечник. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение значений C_max и AUC. Возможно увеличение T_1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Применение в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

При нерациональном применении противокашлевой терапии возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение Т_1/2.

При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.