Экдистен и Энтопекс

• астенический синдром, связанный с ослаблением белоксинтезирующих процессов;
• при длительных интоксикациях, инфекциях;
• умственное и физическое переутомление;
• у спортсменов, в качестве лекарственного средства повышающего скоростно-силовые качества в период подготовки к соревнованиям.

Внутрь, по 0.005-0.01 г (по 1-2 таб.) 3 раза/сут после еды; курс лечения - 15-20 дней; по рекомендации врача возможно проведение повторного курса лечения через 1-2 недели; в спортивной медицине применяют по 0.01 г (по 2 таб.) 3 раза/сут в течение 2-3 недель; максимальная разовая доза - 0.01 г (2 таб.), высшая суточная доза - 0.03 г (6 таб.).

Для приема внутрь.

В составе комбинированной терапии разовая доза - 200 мг, максимальная суточная доза - 2 г.

• нервное возбуждение;
• бессонница;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия;
• гиперкинез;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• врожденная непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дефицит сахаразы/изомальтазы;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью больным сахарным диабетом и лицам, находящимся на диете с пониженным содержанием углеводов.

Феохромоцитома; ЗНС в анамнезе; нетравматический рабдомиолиз; одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к энтакапону.

Возможны бессонница, повышение АД, боли в эпигастральной области.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, колит, сухость во рту, дискинезия; редко - повышение активности печеночных ферментов; в отдельных случаях - холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушение сознания, слабость; редко - ажитация; в отдельных случаях при резком уменьшении дозы или отмене энтакапона - ЗНС; имеются сообщения о поведенческих расстройствах, в т.ч. повышение склонности к азартным играм и повышение сексуальной активности.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение потоотделения; редко - анорексия, увеличение массы тела; в отдельных случаях - рабдомиолиз

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритематозная или макуло-папулезная сыпь; имеются сообщения об изменении цвета кожи, волос на голове и на лице, ногтей.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: возможна красно-коричневая окраска мочи, эта реакция является безопасной.

Природное соединение стероидной структуры из корней и корневищ левзеи сафлоровидной; оказывает тонизирующее действие, способствует усилению процессов синтеза белка в организме. Повышает умственную и физическую работоспособность.

Специфический обратимый ингибитор КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 мг).

Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (в т.ч. варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам). V_d - 0.27 л/кг.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита - конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью - на 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 л/кг/ч. T_1/2 составляет 0.4-0.7 ч.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном приеме не происходит кумуляции энтакапона.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Для достижения эффекта одновременно с применением препарата необходимо получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ.

В случае возникновения побочных эффектов, в т.ч. во избежание нарушения сна, целесообразно уменьшение дозы или прекращение вечернего приема препарата.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в одной таблетке препарата содержится около 0.094 г углеводов (0.008 ХЕ).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует избегать применения у пациентов с нарушениями функции печени. С осторожностью применять у пациентов с билиарной обструкцией.

У пациентов с прогрессирующей анорексией, астенией и уменьшением массы тела в течение относительно короткого периода времени следует провести общее медицинское обследование.

У пациентов, получающих энтакапон в комбинации с леводопой возможны эпизоды дневной сонливости и внезапного засыпания.

Не следует резко прерывать лечение энтакапоном.

При одновременном применении возможно усиление действия стимуляторов и аналептиков (кофеина, камфоры, фенамина).

Лекарственный препарат является антагонистом лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. нейролептиков, барбитуратов, транквилизаторов, противосудорожных препаратов).

С осторожностью следует применять энтакапон у пациентов, получающих препараты, метаболизирующиеся КОМТ, включая норадреналин, метилдопу, норадреналин, пароксетин.

Необходима осторожность при одновременном применении энтакапона с некоторыми антидепрессантами, в т.ч. с трициклическими антидепрессантами, обратимыми ингибиторами захвата МАО типа А и норадреналина, такими как венлафаксин.

Энтакапон может усиливать, вызываемую леводопой ортостатическую гипотензию. Необходима осторожность при одновременном применении с другими препаратами, которые могут вызывать ортостатическую гипотензию.

При одновременном применении с препаратами железа возможно образование хелатных комплексов, поэтому интервал между приемами энтакапона и препаратов железа должен составлять 2-3 часа.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных реакций.

Лечение: симптоматическое.