АджиКолд Плюс и Гинестрил

Применяется в комплексной терапии:

• инфекционно-воспалительных заболеваний (в т.ч. простудных) верхних и нижних дыхательных путей, сопровождающихся кашлем, насморком, чувством заложенности носа;
• при мышечных болях;
• при невралгиях.

• лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Наружно.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей: небольшое количество мази наносят 2 раза/сут на верхнюю часть груди, шеи и спины и энергично растирают. После растирания необходимо находиться в тепле.

Мышечные боли, невралгии: небольшое количество мази наносят 2 раза/сут на кожу над болезненными участками и энергично растирают. После растирания необходимо находиться в тепле.

При рините (насморке): необходимо растворить 1 чайную ложку мази в 200 мл (1 стакан) очень горячей воды и вдыхать 2 раза в день. Не нагревать во время ингаляции. Приготовленный раствор для ингаляций не использовать повторно.

Препарат применяют внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Курс лечения - 3 месяца.

• склонность к бронхоспазму;
• судороги в анамнезе;
• повреждения кожных покровов в области предполагаемого нанесения препарата;
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: период беременности и лактации, детский возраст от 2 до 3 лет.

• повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• надпочечниковая недостаточность;
• длительная терапия ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• порфирия;
• нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
• воспалительные заболевания женских половых органов;
• тяжелая экстрагенитальная патология;
• субмукозное расположение миоматозных узлов;
• лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
• опухоли яичников;
• гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

Входящие в состав препарата ментол и эфирные масла могут приводить к развитию реакции гиперчувствительности, включая контактный дерматит.

При случайном приеме препарата внутрь возможно развитие таких побочных эффектов, как: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сонливость.

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов рекомендуется обратиться к врачу.

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ "частота неизвестна" - по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, крапивница.

Прочие: частота неизвестна - головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.

Комбинированное средство растительного происхождения с местно-раздражающим, местнообезболивающим (отвлекающим), антисептическим и противовоспалительным действием.

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Отмечен антагонизм мифепристона с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

В связи с низкой системной абсорбцией данные по фармакокинетике препарата отсутствуют.

Всасывание

После приема C_max достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.

Распределение и метаболизм

Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином, составляет 98%.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T_1/2 18 ч. Терминальный T_1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

С осторожностью: период беременности и лактации.

Препарат Гинестрил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан детям до 2 лет.

С осторожностью: детский возраст от 2 до 3 лет

Категорически запрещается наносить мазь на слизистые оболочки (в особенности носа и полости рта), на ожоговые поверхности или поврежденную кожу. Следует избегать попадания препарата в глаза.

При случайном попадании препарата в глаза или на слизистые оболочки полости носа и рта промыть холодной водой.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Сведения о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) - снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), ввиду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

При наружном применении случаев передозировки не зарегистрировано.

Симптомы при случайном приеме внутрь: тошнота, рвота, спастические боли в животе, головная боль, выраженное головокружение, покраснение кожи лица, затруднение дыхания, делирий, судороги, угнетение ЦНС и кома.

Лечение: прием активированного угля, солевого слабительного и промывание желудка. Судороги можно купировать медленным внутривенным введением диазепама или, при необходимости, барбитуратов короткого действия.

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: в случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).