Бактибиллак Макси и Кселевия

В качестве биологически активной добавки к пище - источника пробиотических микроорганизмов (бифидо- и лактобактерий) и молочнокислых микроорганизмов (Streptococcus thermophilus):

• для нормализации микрофлоры кишечника при приеме препаратов, подавляющих нормальную микрофлору кишечника (например, после приема антибиотиков, после и/или во время приема гормональных препаратов, НПВП, противомикробных средств, средств от угревой сыпи);
• для профилактики кишечных расстройств во время путешествий;
• в период сезонных всплесков инфекционных заболеваний и аллергии;
• при хроническом стрессе.

Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа;

Комбинированная терапия: сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Бактибиллак Макси применяют внутрь, во время еды (предпочтительно вечером).

Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 1 капс. 1 раз/сут.

Детям в возрасте до 5 лет содержимое капсулы следует высыпать в воду или молоко комнатной температуры, перемешать и дать сразу выпить.

Продолжительность применения – 10-30 дней. При необходимости курс можно повторить.

Внутрь. Разовая доза - 100 мг 1 раз/сут.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта, в т.ч. любые состояния, связанные с непереносимостью лактозы/галактозы.

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дети и подростки в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к ситаглиптину.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут - увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Бактибиллак Макси - капсулы, содержащие живые лиофилизированные бактерии (пробиотики) и фруктоолигосахариды (пребиотики).

Пробиотики – полезные живые микроорганизмы, оказывающие благоприятное воздействие на организм человека благодаря нормализации состава или повышению активности нормальной микрофлоры кишечника. Большинство пробиотиков относятся к двум родам: лактобактерии (Lactobacillus) и бифидобактерии (Bifidobacterium).

Лактобактерии - одни из важнейших в группе молочнокислых бактерий. Многие виды лактобактерий являются представителями нормальной микрофлоры ЖКТ, начиная от полости рта и заканчивая толстым кишечником. В желудке здоровых людей обнаружены штаммы лактобактерий, приспособившихся к существованию в сильнокислой среде желудка. В тонком кишечнике имеется небольшое количество лактобактерий, располагающихся в пристеночном слое. В толстом кишечнике лактобактерий значительно больше (10⁶–10⁷ КОЕ/г содержимого толстой кишки), они представлены видами: Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus casei, Lactobacillus bulgaricus, Lactobacillus plantarum, Lactobacillus salivarius, Lactobacillus reuteri, Lactobacillus rhamnosus и другими. Лактобактерии являются превалирующим типом нормальной микрофлоры вульвы и влагалища, обитают также в ротовой полости и носоглотке, содержатся в грудном молоке.

Бифидобактерии - важнейшие представители микрофлоры человека. Удельный вес составляет от 85% до 98%. Большая часть бифидобактерий находится в толстом кишечнике, являясь его основной пристеночной и просветной микрофлорой. Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium longum, Bifidobacterium breve в общей сложности достигают 10⁸-10¹¹ КОЕ/на 1 г содержимого толстой кишки.

Streptococcus thermophilus относится к группе молочнокислых бактерий, сбраживающих углеводы с образованием молочной кислоты. Поглощает и перерабатывает лактозу (молочный сахар) и поэтому применяется при лактазной недостаточности; оказывает подкисляющее действие, обеспечивая бактерицидный эффект в отношении патогенных микроорганизмов.

Пребиотики – пищевые ингредиенты, обладающие благоприятным воздействием на организм человека в результате избирательной стимуляции роста и/или повышения биологической активности нормальной микрофлоры кишечника.

Фруктоолигосахариды - природные вещества, содержащиеся во множестве растений, входящих в рацион человека (в т.ч. бананы, артишок, лук, помидоры, спаржа, чеснок, пшеница, ячмень, цикорий). Наряду с непосредственными положительными эффектами на систему пищеварения (улучшение перистальтики кишечника и состава микрофлоры), фруктоолигосахариды обладают еще рядом опосредованных эффектов: укрепление иммунитета, улучшение усвоения важнейших минералов (прежде всего, кальция и магния), снижение содержания в крови холестерина, триглицеридов, концентрации глюкозы у больных сахарным диабетом, и даже снижение риска рака кишечника.

Синбиотики – продукты, содержащие пробиотики и пребиотики.

Компоненты синбиотика Бактибиллак Макси оказывают взаимно усиливающее воздействие на процессы обмена веществ в организме человека.

Благодаря технологии производства капсул Бактибиллак Макси бактерии защищены от действия желудочного сока, желчи, поджелудочного и кишечного соков, что позволяет бактериям беспрепятственно пройти желудок, верхние отделы тонкого кишечника, успешно адаптироваться и приживаться в кишечнике.

Прием 1 капсулы продукта Бактибиллак Макси полностью обеспечивает суточный уровень потребления бактерий полезной микрофлоры кишечника (Lactobacillus helveticus, Lactobacillus lactis, Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus casei, Lactobacillus plantarum, Bifidobacterium longum, Bifidobacterium breve, Bifidobacterium bifidum, Streptococcus thermophilus), а также обеспечивает 0.1% от адекватного суточного уровня потребления фруктоолигосахаридов.

Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина HbA_1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением C_max через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, C_max составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний V_d ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения ¹⁴С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами ¹⁴С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой - 87% и калом -13%. T_1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Бактибиллак Макси не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте до 14 лет Бактибиллак Макси следует принимать по согласованию с врачом-педиатром.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней С_max (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.

Было отмечено увеличение AUC и С_max ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.