Бактробан и Траваксал

• лечение первичных инфекций кожи: импетиго, фолликулит, фурункулез (в т.ч. фурункулы наружного слухового прохода и ушной раковины), эктима;
• лечение вторичных инфекций кожи: инфицированная экзема, инфицированная травма (ссадины, укусы насекомых), незначительные (не требующие госпитализации) раны и ожоги;
• профилактика бактериальных инфекций при небольших ранах, порезах, ссадинах и других незагрязненных повреждениях кожи.

Снижение повышенного внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме;
• повышенном внутриглазном давлении.

Для интраназального применения.

Взрослые и дети старше 12 лет

Для нанесения мази в качестве аппликатора следует использовать ватную палочку.

Следует наносить небольшое количество мази объемом примерно со спичечную головку (приблизительно 30 мг мази) на слизистую оболочку носа в каждый носовой ход 2 раза/сут на протяжении 5 дней.

После нанесения мази следует несколько раз плотно сжать нос одновременно с обеих сторон, что обеспечивает равномерное распределение мази по слизистой оболочке.

Следует мыть руки до и после нанесения препарата.

Обычно назальное носительство исчезает на 3-5 день лечения. Не следует применять препарат более 5 дней.

Детям и подросткам старше 12 лет коррекция дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Препарат применяют местно.

По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 1 раз/сут, вечером. Для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется после инстилляции препарата пережимать носослезный канал путем надавливания в области его проекции у внутреннего угла глаза.

Если доза препарата была пропущена, лечение следует продолжить со следующей дозы. Суточная доза препарата не должна превышать 1 каплю в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз/сут.

Препарат может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами для снижения внутриглазного давления. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

В случае если препарат назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить, и со следующего дня начать применение препарата Траваксал.

Порядок работы с упором

1. Достать упор и флакон из пачки.
2. Открыть флакон с помощью упора.
3. Закрепить упор на горлышке флакона.
4. Установить упор на веко так, чтобы капельница находилась напротив глазного яблока, закапать необходимое количество препарата.
5. Снять упор с горлышка флакона.
6. Закрыть флакон крышкой.

• повышенная чувствительность к мупироцину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата, в анамнезе;
• применение препарата у детей в возрасте до 12 лет (оценка безопасности и эффективности у детей в возрасте до 12 лет не проводилась, поэтому препарат не рекомендован для лечения данной возрастной группы).

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с афакией; у пациентов с псевдофакией при разрыве задней капсулы хрусталика или у пациентов с переднекамерной интраокулярной линзой; у пациентов с риском развития кистоидного макулярного отека; у пациентов с острыми воспалительными явлениями органа зрения, а также у пациентов с факторами риска, предрасполагающими к ириту, увеиту.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Распространенность нечастых нежелательных реакций была установлена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных в ходе 12 клинических исследований с участием 422 пациентов. Распространенность очень редких нежелательных реакций была определена преимущественно на основании пострегистрационных данных и поэтому представляет собой скорее частоту сообщений о таких реакциях, нежели истинную частоту встречаемости этих реакций.

Со стороны иммунной системы: очень редко - местные реакции повышенной чувствительности, системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница и ангионевротический отек).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - реакции со стороны слизистой оболочки носа (зуд, покраснение, жжение, покалывание).

Общий профиль нежелательных реакций по данным клинических исследований показал, что наиболее часто встречаемыми нежелательными явлениями были конъюнктивальная инъекция и гиперпигментация радужной оболочки, частота встречаемости составляла соответственно 20% и 6%. Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении препарата, были классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательные явления представлены в порядке уменьшения серьезности. Сведения о нежелательных явлениях получены в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Профиль нежелательных явлений в педиатрической практике

В ходе 3-месячного исследования 3 фазы исследования и 7-дневного фармакокинетического исследования с участием 102 пациентов детского возраста, профиль нежелательных явлений соответствовал таковому у взрослых пациентов. Краткосрочные профили безопасности в различных субпопуляциях педиатрической популяции также сходны.

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями в педиатрической популяции были конъюнктивальная инъекция (16.9%) и усиление роста ресниц (6.5%). В аналогичном 3-месячном исследовании у взрослых пациентов указанные нежелательные явления встречались с частотой 11.4% и 0.0% соответственно. Дополнительно у пациентов в педиатрической популяции (n=77) в ходе 3-месячного клинического исследования, аналогичного таковому с участием взрослых пациентов (n=185), отмечены единичные случаи эритемы век, кератита, слезотечения и светобоязни, общая частота встречаемости нежелательных явлений составила 1.3% по сравнению с 0.0% во взрослой популяции.

Антибиотик широкого спектра действия для наружного и местного применения.

Мупироцин представляет собой новый антибиотик, который получают путем ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, блокируя синтез белка в бактериальной клетке.

Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не характеризуется перекрестной резистентностью с другими применяемыми в клинической практике антибиотиками.

При местном применении в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) мупироцин обладает бактериостатическим, а в более высоких концентрациях - бактерицидным свойствами.

Активность

Мупироцин является антибактериальным веществом для местного применения, демонстрирующим in vivo активность против Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), S. epidermidis и β-гемолитических штаммов Streptococcus species.

Спектр активности in vitro включает следующие бактерии:

Чувствительные виды: Staphylococcus aureus^1,2; Staphylococcus epidermidis^1,2; коагулазонегативные Staphylococci^1,2; Streptococcus species¹; Haemophilus influenzae; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida.

¹ - Клиническая эффективность продемонстрирована для изолятов чувствительных бактерий по зарегистрированным клиническим показаниям к применению.

² - Включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу, и метициллин-резистентные штаммы.

Устойчивые виды: Corynebacterium species; Enterobacteriaceae; грамотрицательные неферментирующие палочки; Micrococcus spp.; анаэробы.

Пограничные концентрации чувствительности к мупироцину (МПК) для Staphylococcus spp.

• чувствительные - ≤ 1 мкг/мл;
• промежуточная чувствительность - от 2 до 256 мкг/мл;
• устойчивые - > 256 мкг/мл.

Механизмы резистентности

Показано, что низкий уровень резистентности стафилококков (МПК от 8 до 256 мкг/мл) обусловлен изменениями нативного фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Показано, что высокий уровень резистентности стафилококков (МПК ≥ 512 мкг/мл) обусловлен определенной плазмидной кодировкой фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Природная устойчивость грамотрицательных бактерий, таких как Enterobacteriaceae, может быть обусловлена низким уровнем проникновения антибиотика внутрь бактериальной клетки.

Травопрост - синтетический аналог простагландина F2α, является высокоселективным полным агонистом простагландиновых рецепторов (FP) и снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклеральные пути.

Внутриглазное давление снижается приблизительно через 2 ч после применения, а максимальный эффект достигается через 12 ч. Значительное снижение внутриглазного давления может сохраниться в течение 24 ч после однократного применения препарата.

Всасывание

Всасывание мупироцина через поврежденную и здоровую слизистую оболочку носа является незначительным (менее 1% нанесенной дозы выводится с мочой в виде мониевой кислоты).

Метаболизм

Препарат предназначен только для местного применения. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты.

Выведение

Мупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит - мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.

Всасывание и распределение

Травопрост абсорбируется через роговицу глаза, где происходит гидролиз травопроста до биологически активной формы - свободной кислоты травопроста.

C_max свободной кислоты травопроста в плазме крови достигается в течение 10-30 мин после местного применения и составляет 25 пг/мл и менее.

Метаболизм и выведение

Свободная кислота травопроста быстро выводится из плазмы, в течение часа концентрация снижается ниже порога обнаружения (менее 10 пг/мл).

Т_1/2 свободной кислоты травопроста у человека установить не удалось в связи с ее низкой концентрацией в плазме и быстрым выведением из организма после местного применения препарата.

Метаболизм является основным путем элиминации травопроста и свободной кислоты травопроста. Пути системного метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенного простагландина F2α, которые характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окислением 15-гидроксильной группы и β-оксидативным расщеплением звена верхней боковой цепи. Свободная кислота травопроста и ее метаболиты в основном выводятся почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции печени, от слабо выраженных до тяжелых, а также у пациентов с нарушениями функции почек, от слабо выраженных до тяжелых (при КК ниже 14 мл/мин) не требуется.

Нет данных о применении препарата в период беременности и грудного вскармливания.

В исследованиях на животных не было обнаружено признаков репродуктивной токсичности.

Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение препарата Бактробан при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание необходимо прекратить на период применения препарата для профилактики бактериального инфицирования трещин сосков.

Беременность

Данные о применении травопроста беременными женщинами отсутствуют или ограничены. Исследования на животных с травопростом показали репродуктивную токсичность.

Женщины в период беременности, а также женщины, планирующие беременность, должны воздерживаться от прямого контакта с веществами, содержащими простагландины. Простагландины и аналоги простагландинов - биологически активные вещества, которые могут всасываться через кожу.

Женщины в период беременности, а также женщины, планирующие беременность, должны применять соответствующие меры предосторожности, чтобы не допустить прямого попадания содержимого флакона на кожу. Если существенная часть содержимого флакона все же попадает на кожу (что маловероятно), участок кожи, на который попал препарат, следует немедленно промыть водой.

Период грудного вскармливания

Нет данных о том, проникает ли травопрост и/или метаболиты в грудное молоко.

Фертильность

Не было проведено исследований по оценке влияния травопроста на фертильность человека. Исследования на животных показали, что влияние травопроста на фертильность отсутствует при применении препарата в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека более чем в 250 раз.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Следует избегать попадания мази в глаза. При попадании в глаза - промыть большим количеством воды до полного удаления остатков мази.

В редких случаях при применении препарата возможно возникновение реакции повышенной чувствительности или тяжелого местного раздражения. В таком случае требуется прекратить лечение, по возможности удалить препарат с обрабатываемой поверхности и назначить альтернативную терапию инфекции.

Как и в случае других антибактериальных препаратов, при длительном применении мупироцина существует риск чрезмерного роста нечувствительных микроорганизмов.

При применении антибиотиков были описаны случаи развития псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассматривать возможность такого диагноза у пациентов в случае развития диареи на фоне или после применения антибиотиков. Несмотря на то, что вероятность развития этого явления при местном применении мупироцина меньше, в случае развития продолжительной или выраженной диареи или спазмов в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести дополнительное обследование пациента.

Нельзя использовать препарат в офтальмологии, интраназально, в сочетании с использованием катетеров, а также в месте введения центрального венозного катетера.

Полиэтиленгликоль (макрогол) может всасываться через открытую раневую поверхность или другие повреждения кожных покровов и выводиться почками. Как и другие мази на основе макрогола, мазь Бактробан не следует применять при состояниях, когда возможно всасывание больших количеств макрогола, особенно при средней или тяжелой степени почечной недостаточности.

Нельзя использовать мазь, оставшуюся в тубе по окончании лечения, для следующего курса лечения.

Ограничений для пациентов пожилого возраста нет (при отсутствии симптомов почечной недостаточности средней или тяжелой степени).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось.

Препарат может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества меланосом (гранул пигмента) в меланоцитах. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например, сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой. Этот эффект также был отмечен у пациентов с коричневой окраской радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее часть могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Долгосрочное влияние на меланоциты и последствия этого влияния в настоящее время неизвестны. Изменение цвета радужки глаз происходит медленно и может оставаться незамеченным в течение ряда месяцев или лет. Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности необратимого изменения цвета глаз. В случае проведения лечения только одного глаза возможно развитие стойкой гетерохромии. После окончания терапии травопростом не отмечалось дальнейшего увеличения коричневой пигментации радужной оболочки.

Сообщалось о потемнении кожи век и/или периорбитальной области в связи с применением травопроста у 0.4% пациентов.

Травопрост может постепенно изменить структуру ресниц глаза, на котором применяется; во время клинических исследований такие изменения наблюдались примерно у половины пациентов и включали в себя увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц. Механизм изменения структуры ресниц и отдаленные последствия этого действия на сегодня неизвестны.

Нет опыта применения травопроста при воспалительных заболеваниях глаза, при неоваскулярной глаукоме, закрытоугольной глаукоме, узкоугольной или врожденной глаукоме, и есть только ограниченный опыт применения при заболеваниях глаз, вызванных нарушениями функций щитовидной железы, при глаукоме у пациентов с псевдофакией, при пигментной или псевдоэксфолиативной глаукоме.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат больным с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, с факторами риска развития цистоидного макулярного отека.

Следует избегать контакта травопроста с кожей, поскольку исследования на кроликах показали трансдермальную абсорбцию травопроста.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с факторами риска развития ирита/увеита.

Пациентам необходимо вынимать контактные линзы перед закапыванием препарата. Прежде чем снова установить контактные линзы, необходимо подождать 15 мин после закапывания препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения после применения препарата могут повлиять на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Если затуманивание зрения возникает после закапывания препарата, то перед управлением автотранспортными средствами и механизмами пациент должен дождаться восстановления четкости зрения.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными препаратами во избежание разведения мази и, следовательно, снижения антибактериальной активности или возможного изменения стабильности мупироцина.

Не было описано клинически значимого взаимодействия.

Симптомы: в настоящий момент имеются ограниченные данные о передозировке мупироцином.

Лечение: специфическое лечение для передозировки мупироцином отсутствует. В случае передозировки показана поддерживающая терапия и соответствующий контроль состояния пациента при необходимости.

Токсичность при передозировке при местном применении маловероятна.

Лечение при случайном проглатывании симптоматическое и поддерживающее. В случае местной передозировки препаратом следует промыть глаза теплой водой.