Баларпан и Икативиз

В составе комплексной терапии:

• эрозии, непроникающие раны роговицы, конъюнктивы и склеры;
• проникающие раны роговицы и склеры после хирургической обработки;
• ожоги роговицы, конъюнктивы, склеры (химические и термические);
• повреждения роговицы в результате хирургических вмешательств (кератотомия, кератомилез, кератопластика, экстракция катаракты);
• синдром "сухого глаза";
• кератит, в т.ч. с изъязвлением роговицы:
• кератоконъюнктивит;
• эпителиально-эндотелиальная дистрофия роговицы;
• при контактной коррекции зрения для улучшения переносимости контактных линз;
• как профилактическое средство при инволюционных изменениях в роговице.

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

При любых повреждениях роговицы, включая операционные, - по 1-2 капли 4-5 раз в день в течение 7 дней;

При кератитах, кератоконъюнктивитах, синдроме "сухого глаза" - по 1-2 капли 4-5 раз в день в течение 1 месяца;

При контактной коррекции, первые 3 суток при адаптации к ношению контактных линз - 2 раза в сутки утром и вечером (после снятия линз) по 2 капли в каждый глаз;

При длительном ношении контактных линз - по 1-2 капли утром и вечером в каждый глаз в течение всего периода ношения;

При инволюционных изменениях в роговице - по 1-2 капли утром и вечером в течение месяца.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период кормления грудью (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.