Балутар и Гимекромон

• дискинезия желчевыводящих путей и сфинктера Одди по гиперкинетическому типу;
• некалькулезный хронический холецистит;
• холангит;
• холелитиаз;
• состояние после оперативных вмешательств на желчном пузыре и желчных путях;
• снижение аппетита, тошнота, запоры, рвота (на фоне гипосекреции желчи).

Препарат принимают внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым назначают по 200-400 мг (1-2 таблетки) 3 раза/сут. Суточная доза - 1200 мг.

Детям с 7 лет - по 200 мг (1 таблетка) 1-3 раза/сут. Суточная доза - 600 мг.

Курс лечения составляет 2 недели.

В случае пропуска приема дозы следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимать. Не следует принимать двойную дозу сразу.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

• гиперчувствительность;
• непроходимость желчевыводящих путей;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• язвенный колит;
• болезнь Крона;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гемофилия;
• детский возраст до 7 лет.

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Прочие: гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, метеоризм, абдоминальная боль, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.

Прочие: аллергические реакции, головная боль.

Если отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или развиваются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Желчегонный препарат. Увеличивает образование и выделение желчи. Оказывает селективное спазмолитическое действие в отношении желчных протоков и сфинктера Одди (не снижает перистальтику ЖКТ и АД). Уменьшает застой желчи, предупреждает кристаллизацию холестерина и, тем самым, развитие холелитиаза.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь легко всасывается из пищеварительного тракта, слабо связывается с белками плазмы. C_max в сыворотке крови достигается через 2-3 ч.

Выведение

Т_1/2 составляет около 1 ч. Гимекромон выводится почками (около 93% в виде глюкуроната, 1.4% - сульфоната, 0.3% - в неизмененном виде).

Нет данных о безопасности применения гимекромона при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата Гимекромон-СЗ при беременности и в период грудного вскармливания допустимо по назначению врача только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 7 лет.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

С осторожностью назначают гимекромон при непроходимости желчевыводящих путей, почечной/печеночной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, болезни Крона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гемофилии.

Не снижает секреторную функцию пищеварительных желез и не ухудшает всасывание в кишечнике. Лекарственная форма гимекромона для в/в введения применяется как средство, регулирующее секрецию желчи после операций на желчном пузыре и желчных путях, а также при диагностических процедурах.

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами усиливается их эффект.

При одновременном применении с метоклопрамидом взаимно ослабляется действия.

При одновременном применении с морфином ослабляется действие гимекромона (морфин вызывает спазм сфинктера Одди).

До настоящего времени случаи передозировки не зарегистрированы.