Балутар и Сальбутабс

• профилактика и лечение обратимой бронхообструкции всех типов, включая бронхиальную астму, хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких.

Препарат применяют по назначению врача. Как правило, принимают no 1 таб. (7.23 мг) 1 раз/сут во второй половине дня. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая. По назначению врача суточная доза может увеличена до 2-3 таб./сут, в этом случае первый прием назначают утром, а последующие с интервалами 12 или 8 ч соответственно.

Таблетки с поврежденной оболочкой или разломанные не пригодны к применению.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

• тяжелая сердечная недостаточность;
• некоторые нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия и др.);
• заболевания почек и печени с нарушением их функции;
• беременность.

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Прочие: гематурия.

При повышении дозы до 2 таб. и более возможно появление тремора, особенно рук, тахикардии. О появлении этих признаков необходимо сообщить лечащему врачу.

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

По механизму действия является избирательным стимулятором β₂-адренергических рецепторов. Препарат расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, предотвращает развитие бронхоспазма и восстанавливает дыхание на фоне развившегося бронхоспазма. Обладает более продолжительным действием по сравнению с сальбутамолом.

Терапевтический эффект сохраняется в течение 12-14 ч.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.