Этамбусин и Суприма-Коф

Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).

МАС-инфекция.

Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма с затрудненным отхождением мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь.

Принимают внутрь в дозе 15-25 мг/кг 1 раз/сут, или по 50 мг/кг 2 раза в неделю, или по 25-30 мг/кг 3 раза в неделю.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2.5 мг.

Препарат принимают внутрь во время приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 30 мг 3 раза/сут в первые 2-3 дня, затем - по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Детям в возрасте 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза/сут.

Не рекомендуется применять без контроля врача более 4-5 дней.

• I триместр беременности;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная и/или печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, депрессия, периферический неврит, ретробульбарный неврит, нарушения цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), уменьшение центральных и периферических полей зрения, возникновение скотом.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны ЦНС: редко - слабость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, сухость во рту, запор; при длительном применении в высоких дозах - изжога, гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: редко - экзантема, дизурия.

Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.

Муколитическое средство. Стимулирует пренатальное развитие легких (повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад). Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты.

Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты.

Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт. После приема внутрь действие наступает через 30 мин.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80%, остальная часть дозы выводится с калом в неизмененном виде. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. При однократной дозе 25 мг/кг C_max этамбутола в плазме крови достигается через 4 ч и составляет 5 мкг/мл, через 24 ч концентрация составляет менее 1 мкг/мл.

Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая легкие, почки, эритроциты. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных мозговых оболочках.

Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой.

T_1/2 составляет 3-4 ч. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, 8-15% - в виде неактивных метаболитов.

Всасывание

Абсорбция высокая при любых путях введения. Время достижения C_max - 2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.

Выведение

T_1/2 - 7-12 ч. Выводится почками: 90% - в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, не изменяется при нарушении функции печени.

Применение при беременности противопоказано.

Этамбутол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Амброксол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Противопоказан в детском возрасте до 13 лет.

Детям старше 12 лет назначают по 30 мг 3 раза/сут в первые 2-3 дня, затем - по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Детям в возрасте 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза/сут.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Этамбутол применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В сочетании с изониазидом и рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза.

При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

При одновременном применении с алюминия гидроксидом происходит уменьшение абсорбции этамбутола из ЖКТ.

Имеются данные о возможном усилении оптической нейропатии, обусловленной действием этамбутола, при его применении в комбинации с изониазидом.

Под влиянием этамбутола возможно изменение метаболизма цинка.

Совместное применение с противокашлевыми препаратами (например, содержащими кодеин) приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, проведение симптоматической терапии.