Эуноктин и Юниспаз

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, обусловленный в т.ч. и спазмами гладкой мускулатуры:

• зубная боль;
• головная боль;
• боли в суставах, мышцах;
• невралгия;
• ишиалгия;
• альгодисменорея;
• почечная колика;
• спазмы мочеточника и мочевого пузыря;
• желчная колика;
• кишечная колика;
• спастические запоры;
• другие спастические состояния внутренних органов.

Применяют внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Препарат принимают внутрь. Разовая доза - 1-2 таб., при необходимости можно повторить прием через 8 ч. Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей.

При курсе лечения не более 3 дней максимальная суточная доза составляет 6 таб. При длительном курсе лечения максимальная суточная доза - 4 таб./сут.

Детям в возрасте от 6 до12 лет препарат назначают в разовой дозе 0.5-1 таб. Повторное применение возможно через 10-12 ч, максимальная суточная доза - 2 таб./сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.

При тяжелом нарушении функции печени и почек дозу препарата следует уменьшить. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин перерыв между двумя дозами должен составлять более 12 ч. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации (грудного вскармливания). В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• AV-блокада II и III степени;
• дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• хронический алкоголизм;
• наркотическая зависимость;
• состояние после черепно-мозговой травмы;
• внутричерепная гипертензия;
• заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
• одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
• одновременное применение препаратов, содержащих парацетамол;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с конституционной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера), у пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли нитразепам.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены".

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко при применении в высоких дозах - токсическое поражение печени.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна.

Спазмоанальгетик. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС, и, в меньшей степени, - путем периферического действия, блокирования простагландинов и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин - производное изохинолина, обладает спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4, увеличения концентрации цАМФ, который инактивируя миозинкиназу приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Также дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа автономной иннервации дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы 4 в различных тканях различно).

Кодеин - противокашлевой препарат центрального действия, который оказывает также анальгезирующее действие посредством взаимодействия с опиоидными рецепторами, участвующими в передаче болевых импульсов в ЦНС, потенцирует анальгезирующее действие парацетамола.

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). Связывание с белками плазмы - около 85-90%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т_1/2 составляет 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). Основные метаболиты выводятся с мочой (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в большинстве органов и тканей организма.

Кодеин быстро всасывается в ЖКТ, распределяется в большинство органов и тканей, преимущественно - в паренхиматозные органы (печень, селезенка, почки).

Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Парацетамол метаболизируется преимущественно путем конъюгации с последующим выведением с мочой. T_1/2 парацетамола составляет от 1.25 до 3 ч. Около 85% дозы выводится в течение 24 ч.

T_1/2 кодеина - около 2.9 ч. Выводится преимущественно с мочой. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.

Противопоказан к применению при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение препарата Юниспаз при беременности и в период лактации противопоказано.

При почечной/печеночной недостаточности и при длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и показателей печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. При длительном применении возможно возникновение привыкания.

В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревога, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Отмену нитразепама следует проводить постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При применении препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

При почечной и печеночной недостаточности недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально.

При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, уровень креатинина и активность печеночных ферментов в плазме крови). Клинические симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после применения препарата в высоких дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Эффект нитразепама усиливается и удлиняется при одновременном применении с циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т_1/2).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени удлиняют Т_1/2 нитразепама, повышают риск развития токсических эффектов.

При одновременном применении нитразепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия происходит при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в т.ч. с препаратами лития, наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, этанолом, блокаторами Н₁-рецепторов, седативными лекарственными средствами, клонидином, барбитуратами и другими анксиолитическими средствами (транквилизаторами), миорелаксантами.

При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с нитразепамом может повышаться токсичность зидовудина.

При одновременном применении с нитразепамом вальпроевая кислота может усиливать влияние нитразепама у детей с эпилепсией.

Дротаверин снижает действие леводопы, что делает возможным усиление тремора и ригидности.

При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, алкоголь), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.

При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность.

Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.

Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает. При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.

Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетических и седативных препаратов.

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения, угнетение дыхания, токсическое поражение печени (вплоть до некроза).

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния могут понадобиться ИВЛ, обеспечение кислородом, введение налоксона.