Аджови и Эльмуцин

Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит; пневмония; ХОБЛ; бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты; бронхоэктатическая болезнь; профилактика пневмонии и ателектаза легких после хирургических вмешательств.

П/к введение

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 300 мг 2-3 раза/сут. При отсутствии улучшения в течение 5 дней после начала применения препарата или при ухудшении состояния пациенту необходимо обратится к лечащему врачу.

Повышенная чувствительность; детский возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Пациенты со значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистой ишемией или тромботическими событиями (острое нарушение мозгового кровообращения, микроинсульты, тромбоз глубоких вен или легочная эмболия).

Нарушение функции печени; почечная недостаточность (КК <25 мл/мин); гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, соблюдающих диету со сниженным содержанием свободного метионина); I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эрдостеину.

Местные реакции в месте инъекции: боль, уплотнение, эритема, зуд, сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, диарея; очень редко - в начале лечения возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.

Аллергические реакции: редко - покраснение кожи, крапивница.

Полностью гуманизированное моноклональное антитело класса IgG2Δα/κ, которое специфично связывается с лигандом кальцитонин ген-родственного пептида (Calcitonin gene-related peptide, CGRP) и блокирует связывание α- и β-изоформ CGRP с рецептором CGRP; высоко специфичен к CGRP и не связывается с другими близко родственными членами этого семейства пептидов (например, амилином, кальцитонином, интермедином и адреномедуллином).

Муколитическое средство. Эффективность эрдостеина обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают одно с другим волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.

Эрдостеин оказывает антиоксидантное действие и переносит свободные радикалы; в частности, эрдостеин защищает дыхательные пути от повреждающего действия сигаретного дыма в отношении инактивации альфа-1-антитрипсина.

Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов.

Терапевтический эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-радикалы, и поэтому не оказывает повреждающего действия на ЖКТ.

После однократного п/к введения в дозе 225 мг и 675 мг медиана времени достижения Т_max составляет от 5 до 7 дней, а фармакокинетические параметры носят пропорциональный характер. Абсолютная биодоступность в диапазоне дозировок от 225 мг до 900 мг составляет от 55% до 66%. При применении препарата в дозе 225 мг подкожно 1 раз в месяц и 675 мг подкожно 1 раз в 3 месяца равновесная концентрация отмечалась спустя приблизительно 168 дней (около 6 месяцев) после начала лечения. Медиана коэффициента накопления при назначении лекарственного средства 1 раз в месяц и 1 раз в 3 месяца составляет около 2.4 и 1.2 соответственно. V_d после п/к введения в дозах 225 мг, 675 мг и 900 мг – 3.6 л. Распадается под действием протеолитических ферментов до низкомолекулярных пептидов и аминокислот. Общий клиренс составляет около 0.09 л/сут, T_1/2 – 30 дней. Образующиеся в ходе метаболизма низкомолекулярные пептиды и аминокислоты участвуют в de novo синтезе белков либо выводятся почками.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Повторное применение или одновременный прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. C_max - 3.46 мкг/мл; Т_max - 1.48 ч; AUC _{0-24 ч} - 12.09. Связывание с белками плазмы составляет 64.5%. Метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых - N-тиодигликолил-гомоцистеин (Метаболит 1 или M1). T_1/2 - более 5 ч. Выводится в виде неорганических сульфатов почками и через кишечник. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение значений C_max и AUC. Возможно увеличение T_1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Применение в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Из клинических исследований исключались пациенты со значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистой ишемией или тромботическими событиями, такими как острое нарушение мозгового кровообращения, микроинсульты, тромбоз глубоких вен или легочная эмболия. Безопасность и эффективность фреманезумаба у таких пациентов не установлены.

При нерациональном применении противокашлевой терапии возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение Т_1/2.

При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.