Аджови и Микролют

Гормональная контрацепция (в т.ч. экстренная).

Идиопатическая меноррагия.

Заместительная гормонотерапия (в составе комбинированной терапии).

П/к введение

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Принимают внутрь в форме моно- или комбинированных препаратов, применяют в составе внутриматочного контрацептива.

Повышенная чувствительность; детский возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Пациенты со значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистой ишемией или тромботическими событиями (острое нарушение мозгового кровообращения, микроинсульты, тромбоз глубоких вен или легочная эмболия).

Повышенная чувствительность к левоноргестрелу; беременность (в т.ч. предполагаемая); установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов и молочной железы; маточные кровотечения неясной этиологии; наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности; печеночная недостаточность тяжелой степени, острые заболевания печени, опухоли печени; тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит, цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий; возраст до 16 лет (для лекарственных форм для экстренной контрацепции). Для внутриматочного контрацептивного средства - инфекции наружных половых органов; послеродовый эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, дисплазия шейки матки, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки.

Местные реакции в месте инъекции: боль, уплотнение, эритема, зуд, сыпь.

Со стороны половой системы: ациклические кровянистые выделения/кровотечения, боль внизу живота, задержка менструации, изменения процесса менструации, дисменорея, хлоазма, напряженность, увеличение, появление секрета из молочных желез, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея; редко - метеоризм, спазмы в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение или уменьшение массы тела.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Со стороны органа зрения: редко - изменение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз.

Общие реакции: чувство усталости, подавленное настроение.

Полностью гуманизированное моноклональное антитело класса IgG2Δα/κ, которое специфично связывается с лигандом кальцитонин ген-родственного пептида (Calcitonin gene-related peptide, CGRP) и блокирует связывание α- и β-изоформ CGRP с рецептором CGRP; высоко специфичен к CGRP и не связывается с другими близко родственными членами этого семейства пептидов (например, амилином, кальцитонином, интермедином и адреномедуллином).

Гестаген, контрацептивное средство, фармакологически активный изомер норгестрела. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Левоноргестрел в 2 раза сильнее, чем норгестрел.

После однократного п/к введения в дозе 225 мг и 675 мг медиана времени достижения Т_max составляет от 5 до 7 дней, а фармакокинетические параметры носят пропорциональный характер. Абсолютная биодоступность в диапазоне дозировок от 225 мг до 900 мг составляет от 55% до 66%. При применении препарата в дозе 225 мг подкожно 1 раз в месяц и 675 мг подкожно 1 раз в 3 месяца равновесная концентрация отмечалась спустя приблизительно 168 дней (около 6 месяцев) после начала лечения. Медиана коэффициента накопления при назначении лекарственного средства 1 раз в месяц и 1 раз в 3 месяца составляет около 2.4 и 1.2 соответственно. V_d после п/к введения в дозах 225 мг, 675 мг и 900 мг – 3.6 л. Распадается под действием протеолитических ферментов до низкомолекулярных пептидов и аминокислот. Общий клиренс составляет около 0.09 л/сут, T_1/2 – 30 дней. Образующиеся в ходе метаболизма низкомолекулярные пептиды и аминокислоты участвуют в de novo синтезе белков либо выводятся почками.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В небольшой степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени с образованием сульфатного и глюкуронидного конъюгатов, которые выводятся с мочой и в меньшей степени - через кишечник.

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. предполагаемой).

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Применение левоноргестрела в форме внутриматочного контрацептива показано только после наступления менархе (установления менструального цикла).

Из клинических исследований исключались пациенты со значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистой ишемией или тромботическими событиями, такими как острое нарушение мозгового кровообращения, микроинсульты, тромбоз глубоких вен или легочная эмболия. Безопасность и эффективность фреманезумаба у таких пациентов не установлены.

С осторожностью следует применять левоноргестрел у пациенток с заболеваниями печени и желчевыводящих путей, желтухой (в т.ч. в анамнезе), болезнью Крона, с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам, с врожденными пороками сердца или заболеваниями клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита), сахарным диабетом.

При применении внутриматочного контрацептива следует проконсультироваться с врачом при наличии или первом возникновении любого из перечисленных состояний: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.

У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.

Если на фоне действия левоноргестрела ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед. от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.

При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для верификации диагноза.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, примидоном, барбитуратами уменьшается контрацептивный эффект левоноргестрела вследствие повышения метаболизма стероидов, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с ампициллином, сульфаметоксипиридазином, хлорамфениколом, нитрофурантоином, феноксиметипенициллином и неомицином возможно усиление межменструального кровотечения. Это обусловлено угнетением энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры.

Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин. такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericumperforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Левоноргестрел снижает эффективность антикоагулянтов для приема внутрь, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.

Левоноргестрел может нарушать процессы окислительного метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что приводит к кумуляции в плазме последних.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.