Бебифрин и Цибутол Циклокапс

Симптоматическое лечение:

• для облегчения дыхания через нос при простудных заболеваниях, гриппе, сенной лихорадке или иных аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей, сопровождающихся острым ринитом или синуситом.

Бронхиальная астма: купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении; предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой; применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы. Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая ХОБЛ, хронический бронхит, эмфизему легких.

Интраназально.

1 доза содержит 0.125 мг фенилэфрина гидрохлорида.

Для детей в возрасте от 4 до 6 лет – по 1-2 дозы в каждый носовой ход, не чаще чем через каждые 6 ч; от 6 до 12 лет – по 2-3 дозы в каждый носовой ход, не чаще чем через каждые 4 ч.

Продолжительность лечения без консультации с врачом составляет не более 3-5 дней.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Применяют ингаляционно и внутрь. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия);
• заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз);
• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• одновременный прием ингибиторов МАО (а также 2 недели после их отмены);
• детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

Детский возраст до 6 лет; феохромоцитома; при повышенной чувствительности к адренергическим средствам, сопровождающейся нарушением сна, головокружением, тремором скелетной мускулатуры, аритмией, повышением АД.

Повышенная чувствительность к сальбутамолу; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

Для ингаляционного применения: ведение преждевременных родов; угрожающий аборт.

С осторожностью: у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ИБС, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.

Для приема внутрь: ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, аритмия (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия); миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальный стеноз, заболевания почек и печени с нарушением их функции, I триместр беременности, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени, артериальная гипертензия, феохромоцитома.

Местные реакции: чувство жжения, пощипывания или покалывания в носу, раздражение слизистых оболочек полости носа. Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки полости носа.

Системные эффекты: головная боль, головокружение, ощущение серцебиения, аритмия, повышение АД, потливость, бледность, тремор, нарушение сна.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, снижение АД и коллапс.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность; при приеме внутрь - психоневрологические нарушения, в т.ч. психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение сна, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - периферическая вазодилатация; очень редко - аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.

Прочие: боль в груди, задержка мочи.

Препарат для симптоматического местного лечения ринита. Фенилэфрина гидрохлорид представляет собой агонист α₁-адренорецепторов (симпатомиметик), оказывающий сосудосуживающее действие за счет стимуляции α₁-адренорецепторов в слизистых оболочках полости носа, уменьшает набухание слизистых оболочек и гиперемию тканей, застойные явления в слизистой оболочке полости носа, а также улучшает проходимость носовых дыхательных путей. Восстановление воздушной проходимости носоглотки улучшает самочувствие пациента и снижает опасность возможных осложнений, вызванных застоем слизистого секрета.

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β₂-адренорецепторы. В терапевтических дозах сальбутамол действует на β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β₂-адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 мин) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме крови, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффекты, увеличивает риск развития ацидоза.

При местном применении системная абсорбция низкая.

Во время ингаляции 10-20% дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких. После ингаляционного применения системная абсорбция быстрая, но низкая. C_max сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 ч.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет 10%.

Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T_1/2 из плазмы крови составляет 3-7 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (около 90%) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (около 60%) в течение 72 ч, и с желчью.

Сальбутамол проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет.

Возможно применение для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Сальбутамол может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности. Имеются данные о редких случаях различных пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями сальбутамола во время беременности.

Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

С осторожностью применять у детей в возрасте до 6 лет.

У детей в возрасте от 0 до 1 года применять строго по назначению врача и не чаще, чем каждые 6 ч.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сальбутамола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сальбутамола.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста из-за риска обострения хронических заболеваний.

У детей в возрасте от 0 до 1 года применять строго по назначению врача и не чаще, чем каждые 6 ч.

У детей системная абсорбция фенилэфрина и связанный с ним риск развития побочных эффектов выше, чем у взрослых людей.

Не следует назначать фенилэфрин пациентам в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО, поскольку они могут усиливать выраженность адренергических эффектов симпатомиметиков и увеличить риск возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Продолжительность применения препарата не должна превышать 3 суток, при сохранении затрудненного носового дыхания для дальнейшего применения препарата следует проконсультироваться с врачом.

Во избежание распространения инфекции необходимо использовать препарат индивидуально.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами. Однако при проявлении симптомов побочного действия препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов β₂-адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха. Терапия агонистами β₂-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность следует проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме крови.

Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при применении сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после его применения. В таких случаях сальбутамол необходимо немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Ингибиторы МАО (прокарбазин, селегин), трициклические антидепрессанты, мапротилин, гуанедрел, гуанетидин усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина (при системной абсорбции).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно при системной абсорбции фенилэфрина) связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

При одновременном применении сальбутамола с теофиллином и другими ксантинами повышается вероятность развития тахиаритмий.

При одновременном применении сальбутамола со средствами для ингаляционной анестезии, леводопой повышается вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий.

При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, что может привести к резкому снижению АД.

При одновременном применении сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) повышается риск развития тяжелого бронхоспазма.

Назначение сальбутамола одновременно с антихолинергическими средствами может способствовать повышению глазного давления.

При одновременном применении диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

При одновременном применении сальбутамол усиливает действие стимуляторов ЦНС, усугубляет побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.

Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении сальбутамол снижает антиангинальную эффективность нитратов и гипотензивную активность гипотензивных средств.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Потенциально возможные симптомы (при системной абсорбции): желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД, возбуждение.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).