Бевеспи Аэросфера и ДляНос

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит;
• евстахиит;
• средний отит (для уменьшения отека слизистой носоглотки);
• подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Интраназально.

Спрей назальный 0.1% назначают взрослым и детям старше 12 лет 1 впрыскивание из распылителя в каждый носовой ход, не следует применять более 3 раз/сут. Для того чтобы правильно сделать впрыскивание, следует держать распылитель вертикально, таким образом, чтобы насадка была направлена вверх. Затем следует поместить насадку в носовой ход, быстро и резко сжать флакон и вынуть насадку, не разжимая флакон. Во время впрыскивания следует вдохнуть немного воздуха через нос, что способствует оптимальному введению препарата.

Капли назальные 0.05% назначают детям от 2 до 5 лет: по 1-2 капли в каждый носовой ход 1-3 раза/сут, не следует применять более 3 раз/сут.

Детям от 6 до 11 лет - по 2-4 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут, не следует применять более 3 раз/сут. Препарат у детей следует применять под наблюдением взрослых.

Повышенная чувствительность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Тиреотоксикоз, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия и сердечная недостаточность тяжелой степени, удлинение интервала QT, сопутствующее применение лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, симптоматическая гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, закрытоугольная глаукома, нарушение функции печени тяжелой степени, нарушение функции почек тяжелой степени.

• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• глаукома;
• атрофический ринит;
• гипертиреоз;
• состояния после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
• беременность;
• детский возраст до 12 лет (для спрея назального 0.1%), детский возраст до 2 лет (для капель назальных для детей 0,05 %);
• повышенная чувствительность к ксилометазолину и другим компонентам препарата.

С осторожностью: сахарный диабет, заболевания сердечно-сосудистой системы, гиперплазия предстательной железы, при повышенной чувствительности к адренергическим препаратам, сопровождающейся симптомами бессонницы, головокружения, сердечной аритмии, тремора, повышенного АД.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая сыпь и зуд.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипергликемия.

Со стороны ЦНС: часто - тревожность, головная боль, головокружение; нечасто - тремор, возбуждение, беспокойство, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия и экстрасистолия).

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы.

Классификация частоты возникновения побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (ангионевротичес-кий отек, сыпь, зуд).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - бессонница, депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД; очень редко - аритмия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, покалывание, чихание, гиперсекреция слизистой оболочки носоглотки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота.

Местные реакции: часто - ощущение жжения в месте применения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Комбинированное лекарственное средство, содержащее два бронходилататора: гликопирроний, антагонист мускариновых рецепторов длительного действия (антихолинергик), и формотерол, агонист β₂-адренорецепторов длительного действия с быстрым началом действия.

Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике. Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметическим действием. Ксилометазолин вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Препарат облегчает носовое дыхание при ринитах. В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую оболочку, не вызывает гиперемию. Действие наступает через несколько минут и продолжается до 10 ч.

Гликопиррония бромид

После применения у пациентов с ХОБЛ С_max гликопиррония достигалась в течение приблизительно 5 минут.

Расчетные значения Vc/F (объем распределения в центральном компартменте) и Vp1/F (объем распределения в периферическом компартменте) гликопиррония составляют 741 л и 2990 л, соответственно, на основании анализа популяционной фармакокинетики. В диапазоне концентраций 2-500 нмоль/л связывание гликопиррония с белками плазмы составляло от 43% до 54%.

Согласно данным в литературе и результатам in vitro исследования на гепатоцитах человека, метаболизм играет незначительную роль в общей элиминации гликопиррония. Установлено, что CYP2D6 является основным изоферментом, участвующем в метаболизме гликопиррония.

Исследования in vitro показали, что гликопирроний не ингибирует ни один из подтипов изоферментов цитохрома Р450 и не индуцирует изоферменты CYP1A2, 2В6 или ЗА4.

После внутривенного введения 0.2 мг меченого радиоактивным изотопом гликопиррония 85% дозы выводилось с мочой в течение 48 часов после введения, небольшое количество радиоактивности также выводилось с желчью. Терминальный T_1/2 гликопиррония после ингаляции, установленный в анализе популяционной фармакокинетики, составлял 15 часов.

Формотерол

После применения у пациентов с ХОБЛ С_max формотерола достигалась в течение – в течение 20-60 минут.

Расчетные значения Vc/F и Vpl/F формотерола составляют 1030 л и 647 л, соответственно, на основании анализа популяционной фармакокинетики. В диапазоне концентраций 10-500 нмоль/л связывание формотерола с белками плазмы составляло от 46% до 58%.

Основными путями метаболизма формотерола являются прямая глюкуронизация и О-деметилирование с последующей онъюгацией до неактивных метаболитов. Вторичные пути метаболизма включают деформилирование и конъюгацию с сульфатами. Установлено, что основными изоферментами, отвечающими за О-деметилирование, являются CYP2D6 и CYP2C.

Исследования in vitro показали, что формотерол в терапевтически значимых концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома CYP450.

Выведение формотерола изучалось у шести здоровых добровольцев после одновременного перорального и внутривенного введения меченого радиоактивным изотопом формотерола. В этом исследовании 62% меченого радиоактивным изотопом формотерола выводилось с мочой, а 24% – с фекалиями. Терминальный T_1/2 формотерола после ингаляции, установленный в анализе популяционной фармакокинетики, составлял 13 часов.

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме ниже предела обнаружения.

Препарат не следует применять при беременности.

В период лактации следует использовать препарат с осторожностью. Препарат должен применяться только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и плода. Не допускается превышать рекомендуемую дозировку.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Запрещено применение препарата детям в возрасте до 12 лет (для спрея назального 0.1%), и детям в возрасте до 2 лет (для капель назальных для детей 0,05 %).

Капли назальные 0.05% назначаютдетям от 2 до 5 лет: по 1-2 капли в каждый носовой ход 1-3 раза/сут, не следует применять более 3 раз/сут.

Спрей назальный 0.1% назначают детям старше 12 лет 1 впрыскивание из распылителя в каждый носовой ход, не следует применять более 3 раз/сут.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Не применяется для лечения бронхиальной астмы.

Не предназначен для купирования острых приступов.

После применения антагонистов мускариновых рецепторов и симпатомиметиков, в т.ч. гликопиррония и формотерола, могут наблюдаться явления со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как нарушение сердечного ритма (например, фибрилляция предсердий и тахикардия). Пациенты с клинически значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями с неудовлетворительным контролем исключались из клинических исследований. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени, применять с осторожностью.

Также необходимо соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с тиреотоксикозом и установленным или подозреваемым удлинением интервала QT.

β₂-адреномиметики могут вызвать значительную гипокалиемию, которая может повышать предрасположенность к развитию аритмий. Снижение концентрации калия в сыворотке крови обычно носит временный характер и не требует дополнительной терапии. У пациентов с ХОБЛ тяжелой степени гипокалиемия может потенцироваться гипоксией и сопутствующей терапией.

Ингаляции высоких доз β₂-адреномиметиков могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови.

Вследствие антихолинергической активности следует с осторожностью применять у пациентов с симптоматической гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи или закрытоугольной глаукомой.

Поскольку гликопирроний выводится преимущественно почками, у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК<30 мл/мин), включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения диализа, следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени следует применять только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Следует проводить наблюдение за такими пациентами на предмет развития нежелательных реакций.

Не рекомендуется применять в непрерывном режиме более 10 дней. Не следует превышать рекомендованные дозы, особенно у детей и пожилых людей. Длительное (более 10 дней) или чрезмерное применение препарата может вызвать эффект "рикошета" (медикаментозный ринит).

Влияние на способность управлять трансопортным средством или оборудованием

Ксилометазолин, в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.

Сопутствующая терапия производными метилксантина, ГКС или калийнесберегающими диуретиками может усиливать возможный гипокалиемический эффект β₂-адреномиметиков, поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении с этими средствами.

β-адреноблокаторы (включая глазные капли) могут ослаблять или ингибировать эффект β₂-адреномиметиков, таких как формотерол. Совместного применения как неселективных, так и селективных β-адреноблокаторов следует избегать при отсутствии веских причин для их применения. При необходимости терапии β-адреноблокаторами (включая глазные капли) предпочтение следует отдавать кардиоселективным β-адреноблокаторам, хотя их также следует применять с осторожностью.

Следует с осторожностью применять у пациентов, получающих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.

Симптомы: усиление побочных эффектов, в частности, тахикардия, аритмия, повышение АД, иногда может наблюдаться спутанность сознания.

Лечение симптоматическое, под контролем врача.