Бевеспи Аэросфера и Санорин

Для интраназального применения: острый ринит, аллергический ринит, синусит, евстахиит, ларингит, отек гортани аллергического генеза, отек гортани на фоне облучения, гиперемия слизистой оболочки после операций на верхних дыхательных путях, для облегчения проведения риноскопии, для остановки носовых кровотечений, для удлинения действия местных анестетиков, применяемых для поверхностной анестезии.

Для применения в офтальмологии: симптоматическое временное облегчение вторичной гиперемии глаз вследствие умеренного раздражающего воздействия и аллергического конъюнктивита.

При остром рините, синусите, евстахиите, ларингите, для облегчения проведения риноскопии взрослым, детям и подросткам старше 15 лет - по 1-3 капли капель назальных 0.1% или по 1-3 дозы спрея назального в каждый носовой ход 3-4 раза/сут; капли назальные 0.1% в виде эмульсии назначают по 1-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Детям старше 2 лет – по 1-2 капли капель назальных 0.05% в каждый носовой ход 2-3 раза/сут с интервалом не менее чем 4 ч.

Применять кратковременно: у взрослых - не более 1 недели, у детей - не более 3 дней. Если носовое дыхание облегчается, то применение препарата Санорин можно закончить раньше. Повторное применение препарата возможно через несколько дней.

При носовом кровотечении можно поместить в носовой ход ватный тампон, смоченный 0.05% раствором препарата Санорин.

В качестве дополнительного средства при лечении конъюнктивитов бактериального происхождения закапывают в конъюнктивальный мешок капли назальные 0.05% по 1-2 капли 3-4 раза/сут.

Капли назальные в форме эмульсии перед применением необходимо взбалтывать. Открытый флакон с препаратом следует использовать в течение 4 недель.

При первом применении спрея рекомендуется несколько раз нажать на дозирующее устройство пока не появится компактное облачко аэрозоля. Перед непосредственным применением следует снять защитный колпачок, флакон с препаратом держать в вертикальном положении, концевую часть дозирующего устройства ввести в носовой ход, после этого быстро и резко нажать на аппликатор. Непосредственно сразу после впрыскивания рекомендуется произвести легкий вдох носом. После применения препарата аппликатор закройте защитным колпачком.

Повышенная чувствительность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Тиреотоксикоз, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия и сердечная недостаточность тяжелой степени, удлинение интервала QT, сопутствующее применение лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, симптоматическая гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, закрытоугольная глаукома, нарушение функции печени тяжелой степени, нарушение функции почек тяжелой степени.

Повышенная чувствительность к нафазолину, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, хронический ринит, атрофический ринит, тяжелые заболевания глаз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, тахикардия, одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после окончания их применения; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: ИБС, гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; беременность, период грудного вскармливания; гипертиреоз, сахарный диабет, порфирия, сухой ринит, сухой кератоконъюнктивит, глаукома; применение других препаратов, повышающих АД.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая сыпь и зуд.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипергликемия.

Со стороны ЦНС: часто - тревожность, головная боль, головокружение; нечасто - тремор, возбуждение, беспокойство, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия и экстрасистолия).

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы.

Местные реакции: при повышенной чувствительности возможно чувство жжения и сухости в полости носа; в редких случаях после прекращения воздействия - реактивная гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. При длительном и частом применении (более 1 недели) препарата Санорин возможно хроническое нарушение проходимости носовых ходов и атрофия слизистой оболочки полости носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, повышение АД.

Со стороны ЦНС: очень редко - головная боль, раздражительность.

Прочие: очень редко - повышенная потливость, аллергические реакции, сыпь.

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится.

Комбинированное лекарственное средство, содержащее два бронходилататора: гликопирроний, антагонист мускариновых рецепторов длительного действия (антихолинергик), и формотерол, агонист β₂-адренорецепторов длительного действия с быстрым началом действия.

Альфа₂-адреномиметик с прямым стимулирующим действием на α-адренорецепторы симпатической нервной системы. При интраназальном введении оказывает быстрое, выраженное и продолжительное вазоконстрикторное действие на сосуды слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух полости носа - уменьшает отечность и гиперемию, благодаря чему улучшается проходимость носовых ходов и облегчается носовое дыхание. Наряду с этим восстанавливается проходимость евстахиевых труб.

Терапевтический эффект наступает, как правило, в течение 5 мин после введения препарата и сохраняется на протяжении 4-6 ч. При длительном применении сосудосуживающий эффект постепенно уменьшается, поэтому через 5-7 дней лечения следует сделать перерыв на несколько дней.

Гликопиррония бромид

После применения у пациентов с ХОБЛ С_max гликопиррония достигалась в течение приблизительно 5 минут.

Расчетные значения Vc/F (объем распределения в центральном компартменте) и Vp1/F (объем распределения в периферическом компартменте) гликопиррония составляют 741 л и 2990 л, соответственно, на основании анализа популяционной фармакокинетики. В диапазоне концентраций 2-500 нмоль/л связывание гликопиррония с белками плазмы составляло от 43% до 54%.

Согласно данным в литературе и результатам in vitro исследования на гепатоцитах человека, метаболизм играет незначительную роль в общей элиминации гликопиррония. Установлено, что CYP2D6 является основным изоферментом, участвующем в метаболизме гликопиррония.

Исследования in vitro показали, что гликопирроний не ингибирует ни один из подтипов изоферментов цитохрома Р450 и не индуцирует изоферменты CYP1A2, 2В6 или ЗА4.

После внутривенного введения 0.2 мг меченого радиоактивным изотопом гликопиррония 85% дозы выводилось с мочой в течение 48 часов после введения, небольшое количество радиоактивности также выводилось с желчью. Терминальный T_1/2 гликопиррония после ингаляции, установленный в анализе популяционной фармакокинетики, составлял 15 часов.

Формотерол

После применения у пациентов с ХОБЛ С_max формотерола достигалась в течение – в течение 20-60 минут.

Расчетные значения Vc/F и Vpl/F формотерола составляют 1030 л и 647 л, соответственно, на основании анализа популяционной фармакокинетики. В диапазоне концентраций 10-500 нмоль/л связывание формотерола с белками плазмы составляло от 46% до 58%.

Основными путями метаболизма формотерола являются прямая глюкуронизация и О-деметилирование с последующей онъюгацией до неактивных метаболитов. Вторичные пути метаболизма включают деформилирование и конъюгацию с сульфатами. Установлено, что основными изоферментами, отвечающими за О-деметилирование, являются CYP2D6 и CYP2C.

Исследования in vitro показали, что формотерол в терапевтически значимых концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома CYP450.

Выведение формотерола изучалось у шести здоровых добровольцев после одновременного перорального и внутривенного введения меченого радиоактивным изотопом формотерола. В этом исследовании 62% меченого радиоактивным изотопом формотерола выводилось с мочой, а 24% – с фекалиями. Терминальный T_1/2 формотерола после ингаляции, установленный в анализе популяционной фармакокинетики, составлял 13 часов.

Данные о фармакокинетике препарата Санорин с маслом эвкалипта не предоставлены.

При необходимости применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Данных о проникновении нафазолина через плацентарный барьер, а также в грудное молоко не имеется.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов нафазолина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм нафазолина. У детей, особенно младшего возраста, увеличивается вероятность развития системных побочных реакций нафазолина.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста увеличивается вероятность развития системных побочных реакций нафазолина.

Не применяется для лечения бронхиальной астмы.

Не предназначен для купирования острых приступов.

После применения антагонистов мускариновых рецепторов и симпатомиметиков, в т.ч. гликопиррония и формотерола, могут наблюдаться явления со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как нарушение сердечного ритма (например, фибрилляция предсердий и тахикардия). Пациенты с клинически значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями с неудовлетворительным контролем исключались из клинических исследований. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени, применять с осторожностью.

Также необходимо соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с тиреотоксикозом и установленным или подозреваемым удлинением интервала QT.

β₂-адреномиметики могут вызвать значительную гипокалиемию, которая может повышать предрасположенность к развитию аритмий. Снижение концентрации калия в сыворотке крови обычно носит временный характер и не требует дополнительной терапии. У пациентов с ХОБЛ тяжелой степени гипокалиемия может потенцироваться гипоксией и сопутствующей терапией.

Ингаляции высоких доз β₂-адреномиметиков могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови.

Вследствие антихолинергической активности следует с осторожностью применять у пациентов с симптоматической гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи или закрытоугольной глаукомой.

Поскольку гликопирроний выводится преимущественно почками, у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК<30 мл/мин), включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения диализа, следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени следует применять только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Следует проводить наблюдение за такими пациентами на предмет развития нежелательных реакций.

Необходима осторожность при проведении общей анестезии с применением анестетиков, повышающих чувствительность миокарда к симпатомиметикам (галотан), особенно у пациентов с бронхиальной астмой.

Необходимо избегать длительного приема препарата.

Ввиду возможного развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и нервной системы не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.

Сопутствующая терапия производными метилксантина, ГКС или калийнесберегающими диуретиками может усиливать возможный гипокалиемический эффект β₂-адреномиметиков, поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении с этими средствами.

β-адреноблокаторы (включая глазные капли) могут ослаблять или ингибировать эффект β₂-адреномиметиков, таких как формотерол. Совместного применения как неселективных, так и селективных β-адреноблокаторов следует избегать при отсутствии веских причин для их применения. При необходимости терапии β-адреноблокаторами (включая глазные капли) предпочтение следует отдавать кардиоселективным β-адреноблокаторам, хотя их также следует применять с осторожностью.

Следует с осторожностью применять у пациентов, получающих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

При одновременном применении препарата с ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами (и в течение 14 дней после окончания их применения) возможно повышение АД, что обусловлено высвобождением депонированных катехоламинов под действием нафазолина. Поэтому противопоказано применение препарата Санорин одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.

Нафазолин замедляет всасывание местных анестетиков, что приводит к увеличению продолжительности их действия.

Симптомы: длительное или частое введение препарата Санорин с маслом эвкалипта в носовую полость может вызвать набухание слизистой оболочки носа и ощущение его заложенности. Опасность передозировки (особенно в случае проглатывания) препарата Санорин с маслом эвкалипта возникает у детей младшего возраста и может вызвать угнетение ЦНС, проявлениями которого являются сонливость, понижение температуры тела, повышение потоотделения, замедление ЧСС, повышение АД или его последующее понижение, крайне редко - кома.

Лечение: проведение симптоматической терапии.