Беклазон ЭКО и Фуразолидон

• базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

• дизентерия;
• паратифы;
• лямблиоз;
• пищевые токсикоинфекции.

Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен только для ингаляционного введения.

Беклазон Эко Легкое Дыхание применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.

При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ₁) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.

При среднетяжелом течении ОФВ₁ или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%.

При тяжелом течении ОФВ₁ или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.

При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата у многих пациентов, получающих системные ГКС, можно уменьшить их дозу или отменить их совсем.

Начальная доза Беклазона Эко Легкое Дыхание определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.

В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше рекомендуемые начальные дозы препарата при бронхиальной астме легкого течения составляют 200-600 мкг/сут; при бронхиальной астме среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут; при бронхиальной астме тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет доза препарата составляет до 400 мкг/сут в несколько приемов.

Нет необходимости корректировать дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Беклазон Эко Легкое Дыхание с содержанием в 1 дозе 250 мкг беклометазона не предназначен для применения в педиатрии.

Инструкция по использованию ингалятора

Держа ингалятор в вертикальном положении, открыть крышку. Сделать глубокий выдох. Плотно обхватить мундштук губами. Убедиться, что рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора, и ингалятор находится в вертикальном положении. Сделать медленный максимальный вдох через мундштук. Задержать дыхание на 10 сек или настолько, насколько возможно. Затем следует убрать ингалятор из полости рта и медленно выдохнуть. После применения следует удерживать ингалятор в вертикальном положении. Закрыть крышку. Если необходимо сделать более одной ингаляции, следует закрыть крышку, подождать, по крайней мере, 1 мин, а затем повторить процесс ингаляции.

Чистка ингалятора

Открутить верхнюю часть ингалятора. Вытащить металлический баллончик. Прополоскать нижнюю часть ингалятора в теплой воде и высушить. Вставить баллончик на место. Закрыть крышку и прикрутить верхнюю часть ингалятора к его корпусу. Не мыть верхнюю часть ингалятора. Если ингалятор работает неправильно, открутить его верхнюю часть и вручную нажать на баллончик.

Фуразолидон назначают внутрь.

Для лечения паратифа, дизентерии, пищевых токсикоинфекций взрослые принимают по 0.1-0.15 г после еды 4 раза/сут на протяжении 5-10 дней (продолжительность приема зависит от характера и тяжести патологического процесса). В таких же дозах фуразолидон можно принимать циклами по 3-6 дней (интервалы - 3-4 дня).

Дозы для детей - 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).

Фуразолидон не рекомендуется назначать более 10 дней.

При лечении лямблиоза взрослые принимают по 0.1 г фуразолидона 4 раза в день, дети - в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).

Высшие суточные дозы для взрослых для приема внутрь: разовая - 0.2 г, суточная - 0.8 г.

Туберкулез (активный и неактивный); детский возраст до 4 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих в 1 дозе 250 мкг беклометазона); повышенная чувствительность к беклометазону.

С осторожностью

Глаукома; системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, паразитарные); остеопороз; цирроз печени; гипотиреоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

• беременность, лактация;
• повышенная индивидуальная чувствительность к группе нитрофуранов;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы .

Инфекции: очень часто - кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

Со стороны дыхательной системы: часто - дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета₂-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки, истончение кожи.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гемолиз у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны иммунной системы: снижение АД, крапивница, лихорадка, артралгия, кореподобная сыпь, кожный зуд, сыпь, в т.ч. пятнисто-папулезная.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, колит, проктит, анальный зуд, стафилококковый энтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Прочие: гипогликемия, темно-желтое окрашивание мочи, слабость, недомогание, дисульфирамподобная реакция.

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Противомикробное средство, производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi.

Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно . Блокирует моноаминооксидазу. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Всасывание

После ингаляции до 56% дозы препарата оседает в нижних отделах дыхательных путей; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в ЖКТ (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, C_max достигается через 0.3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, C_max достигается через 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение

V_d составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связывание с белками плазмы крови относительно высокое - 87%.

Выведение

Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). T_1/2 составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.

Хорошо абсорбируется при пероральном введении. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное). Выводится в основном почками (65%), небольшие количества обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций.

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фуразолидона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фуразолидона.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Перед назначением ингаляционных ГКС необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против гриба Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклазоном Эко Легкое Дыхание.

Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклазон Эко Легкое Дыхание назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование бета₂-адреностимуляторов короткого действия.

Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются бета₂-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклазона Эко Легкое Дыхание, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможным развитием надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение Беклазоном Эко Легкое Дыхание.

Не рекомендуется резкая отмена препарата Беклазон Эко Легкое Дыхание.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Баллончик с Беклазоном Эко Легкое Дыхание нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклазон Эко Легкое Дыхание может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

Использование в педиатрии

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Фуразолидон является ингибитором МАО и при его применении следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, в т.ч. исключить из рациона продукты, содержащие тирамин (сыр, сливки, фасоль, маринованная сельдь, крепкий кофе).

Риск периферической полиневропатии повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозе витаминов группы В.

При длительном применении фуразолидона для предупреждения развития невритов одновременно назначают витамины группы В.

При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия фуразолидона.

В связи с риском дисульфирамподобных реакций, во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее прекращения принимать этанол не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Бета-адреномиметики - беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) - возможно снижение эффективности беклометазона.

Метандиенон, эстрогены, бета₂-адреномиметики, теофиллин, системные ГКС - усиление эффектов беклометазона.

При одновременном применении фуразолидона с ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами и пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск резкого повышения АД.

Средства, защелачивающие мочу, снижают эффект фуразолидона, закисляющие – повышают.

Фуразолидон увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.

Одновременный прием аминогликозидов и тетрациклинов усиливает противомикробные свойства.

Применение фуразолидона в сочетании с этанолом может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций.

Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).

Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.