Беклазон ЭКО и Элениум

• базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен только для ингаляционного введения.

Беклазон Эко Легкое Дыхание применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.

При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ₁) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.

При среднетяжелом течении ОФВ₁ или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%.

При тяжелом течении ОФВ₁ или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.

При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата у многих пациентов, получающих системные ГКС, можно уменьшить их дозу или отменить их совсем.

Начальная доза Беклазона Эко Легкое Дыхание определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.

В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше рекомендуемые начальные дозы препарата при бронхиальной астме легкого течения составляют 200-600 мкг/сут; при бронхиальной астме среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут; при бронхиальной астме тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет доза препарата составляет до 400 мкг/сут в несколько приемов.

Нет необходимости корректировать дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Беклазон Эко Легкое Дыхание с содержанием в 1 дозе 250 мкг беклометазона не предназначен для применения в педиатрии.

Инструкция по использованию ингалятора

Держа ингалятор в вертикальном положении, открыть крышку. Сделать глубокий выдох. Плотно обхватить мундштук губами. Убедиться, что рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора, и ингалятор находится в вертикальном положении. Сделать медленный максимальный вдох через мундштук. Задержать дыхание на 10 сек или настолько, насколько возможно. Затем следует убрать ингалятор из полости рта и медленно выдохнуть. После применения следует удерживать ингалятор в вертикальном положении. Закрыть крышку. Если необходимо сделать более одной ингаляции, следует закрыть крышку, подождать, по крайней мере, 1 мин, а затем повторить процесс ингаляции.

Чистка ингалятора

Открутить верхнюю часть ингалятора. Вытащить металлический баллончик. Прополоскать нижнюю часть ингалятора в теплой воде и высушить. Вставить баллончик на место. Закрыть крышку и прикрутить верхнюю часть ингалятора к его корпусу. Не мыть верхнюю часть ингалятора. Если ингалятор работает неправильно, открутить его верхнюю часть и вручную нажать на баллончик.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и ответа на лечение.

Нельзя резко отменять хлордиазепоксид. Необходимо постепенное, контролируемое врачом уменьшение дозы. Курс лечения составляет как правило не более 4 недель (включая время постепенного уменьшения дозы хлордиазепоксида).

Туберкулез (активный и неактивный); детский возраст до 4 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих в 1 дозе 250 мкг беклометазона); повышенная чувствительность к беклометазону.

С осторожностью

Глаукома; системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, паразитарные); остеопороз; цирроз печени; гипотиреоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

Повышенная чувствительность к хлордиазепоксиду и другим бензодиазепинам; острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острая дыхательная недостаточность или угнетение дыхательного центра, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, шок, кома, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), ХОБЛ, биполярное аффективное расстройство, навязчивые состояния или фобии, хронический психоз; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Гиперкинез, гипопротеинемия, порфирия, открытоугольная глаукома, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, почечная/печеночная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Инфекции: очень часто - кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

Со стороны дыхательной системы: часто - дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета₂-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки, истончение кожи.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, головная боль, эйфория, депрессия, тремор, судороги, снижение памяти, подавленное настроение, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции, слабость, мышечная слабость, дизартрия, вспышки агрессии, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при приеме в высоких дозах - снижение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, нарушение аппетита, анорексия, кишечная колика, запор, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: дискинезия желчевыводящих путей, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхорея, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны органа зрения: диплопия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобные реакции.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение массы тела, антероградная амнезия; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Всасывание

После ингаляции до 56% дозы препарата оседает в нижних отделах дыхательных путей; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в ЖКТ (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, C_max достигается через 0.3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, C_max достигается через 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение

V_d составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связывание с белками плазмы крови относительно высокое - 87%.

Выведение

Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). T_1/2 составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.

Связывание с белками плазмы высокое - около 96%.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.

T_1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T_1/2 главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности (особенно в I и III триместре) и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. Рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу из-за риска усиления побочных эффектов в этой возрастной группе, в основном в виде нарушения ориентации и координации движения (угроза падений, травм).

Перед назначением ингаляционных ГКС необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против гриба Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклазоном Эко Легкое Дыхание.

Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклазон Эко Легкое Дыхание назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование бета₂-адреностимуляторов короткого действия.

Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются бета₂-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклазона Эко Легкое Дыхание, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможным развитием надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение Беклазоном Эко Легкое Дыхание.

Не рекомендуется резкая отмена препарата Беклазон Эко Легкое Дыхание.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Баллончик с Беклазоном Эко Легкое Дыхание нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклазон Эко Легкое Дыхание может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

Использование в педиатрии

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Длительное применение хлордиазепоксида приводит к постепенному ослаблению его действия в результате развития толерантности, способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой его отмены. Нельзя резко отменять хлордиазепоксид. Необходимо постепенное, контролируемое врачом, уменьшение дозы. Синдром "отмены" может возникнуть в перерывах между приемом отдельных доз.

При длительном применении хлордиазепоксида необходим контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

Хлордиазепоксид, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию.

Хлордиазепоксид следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать хлордиазепоксид в возможно наименьших дозах.

Бензодиазепины и подобные препараты не следует применять в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией из-за увеличения риска возникновения суицидальных мыслей.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.

Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с мозжечковой и спинномозговой атаксией.

Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение хлордиазепоксида может вызвать усиление симптомов этого заболевания.

Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон).

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью (в т.ч. наркотическая зависимость) в анамнезе. Такие пациенты во время приема хлордиазепоксида должны находиться под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

В период лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его завершения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его завершения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Бета-адреномиметики - беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) - возможно снижение эффективности беклометазона.

Метандиенон, эстрогены, бета₂-адреномиметики, теофиллин, системные ГКС - усиление эффектов беклометазона.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Имеются данные, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

При одновременном применении наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что приводит к нарастанию психической зависимости.

При одновременном применении хлордиазепоксида и гипотензивных средств может усиливаться выраженность снижения АД.

При одновременном применении хлордиазепоксида и клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении хлордиазепоксида возможно повышение токсичности зидовудина.

Противоэпилептические препараты, применяемые одновременно с хлордиазепоксидом, могут потенцировать нежелательные действия и токсичность хлордиазепоксида.

Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.