Бекотид и Синафлана мазь 0.025%

• базисная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Острые и хронические воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии, чувствительные к ГКС, в т.ч. себорейный дерматит, атопический дерматит, экзема различного генеза и локализации, кожный зуд, псориаз; солнечные ожоги; укусы насекомых.

Бекотид предназначен только для ингаляционного применения.

Дозы Бекотида следует устанавливать индивидуально.

Взрослые и дети старше 12 лет: препарат назначают в начальной дозе, которая зависит от тяжести течения заболевания.

Бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут в несколько приемов.

Бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут в несколько приемов.

Бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут в несколько приемов.

В зависимости от индивидуального ответа, дозу препарата можно увеличивать или снижать до получения оптимального эффекта.

Дети в возрасте 4 лет и старше: до 400 мкг/сут в несколько приемов.

Детям Бекотид следует назначать в начальной дозе, соответствующей тяжести их состояния. В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать или снижать до получения оптимального эффекта.

Максимальная суточная доза препарата составляет 500 мкг.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты должны знать о профилактической направленности действия препарата и необходимости его регулярного приема даже в отсутствие симптомов бронхиальной астмы.

Если больной считает, что бронходилататоры короткого действия стали менее эффективными или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, он должен обратиться к врачу. Если больные считают, что им трудно координировать нажатие на баллончик дозирующего ингалятора с вдохом, можно ингалировать Бекотид через спейсер.

При лечении маленьких детей для ингаляции Бекотида удобнее использовать спейсер "Беби-халер".

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к флуоцинолона ацетониду или другим ГКС; бактериальные, грибковые и вирусные инфекции, кожные проявления сифилиса, акне, розацеа, периоральный дерматит, аногенитальный зуд, туберкулез кожи, рак кожи, ожоги, раны, трофические язвы голени; поствакцинальные реакции; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 2 лет.

С осторожностью

Нанесение на большие участки кожи, поврежденную кожу, применение больших доз, длительная терапия (особенно у детей старше 2 лет); нанесение на кожу лица, участки с тонкой кожей и интертригинозную кожу (складки кожи, подмышечные впадины, паховая область, сгибы рук и ног); нанесение на кожу вокруг глаз или веки (риск развития глаукомы, катаракты), в т.ч. у пациентов с глаукомой или катарактой. Атрофические изменения подкожной клетчатки, особенно у лиц пожилого возраста. Применение у девушек в период полового созревания.

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), иногда (≥ 0.1% и < 1%), редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко (< 0.01%).

Местные реакции: очень часто - кандидоз слизистой рта и глотки (афтозный стоматит), вероятность развития которого увеличивается при применении Бекотида в дозах, превышающих 400 мкг/сут. С наибольшей вероятностью это осложнение развивается у больных с высоким уровнем антител к Candida в крови, что свидетельствует о предшествовавшей инфекции. Определенную помощь в профилактике может оказать полоскание рта водой после каждого использования ингалятора. Для лечения кандидоза во время продолжающейся терапии Бекотидом можно применять противогрибковые свойства для местного применения.

Аллергические реакции: иногда - сыпь, крапивница, зуд, эритема; очень редко - отек глаз, лица, губ, глотки.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - синдром Кушинга, кушингоидная внешность, супрессия коры надпочечников, задержка роста у детей и взрослых, снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны ЦНС: очень редко - тревожные состояния, нарушения сна, изменения поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).

Со стороны дыхательной системы: часто - осиплость голоса, раздражение слизистой глотки. Определенную пользу при этом может оказать полоскание полости рта водой сразу после ингаляции. Применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который проявляется усилением свистящего дыхания после ингалирования препарата. Такое состояние должно быть немедленно купировано с помощью быстро действующего ингаляционного бронходилататора. Применение Бекотида следует немедленно прекратить и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Со стороны органа зрения: катаракта, глаукома.

Возможно: жжение, кожный зуд, сухость кожи, стероидные угри, фолликулиты; развитие вторичных инфекционных поражений кожи и атрофических изменений в ней.

При длительном применении — вторичный иммунодефицит, гипертрихоз, алопеция, особенно у женщин, атрофия кожи, гирсутизм, телеангиэктазии, пурпура, нарушение пигментации.

При нанесении на обширные поверхности возможны системные проявления (гастрит, стероидная язва желудка, надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко- Кушинга, стероидный сахарный диабет, стрии, замедление репаративных процессов); при местном применении ГКС отмечались такие системные реакции как нечеткость зрения. В случае применения на коже век возможно развитие глаукомы или катаракты; редко - центральная серозная хориоретинопатия.

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазона дипропионат является пролекарством, обладающим слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект.

ГКС для наружного применения; тормозит высвобождение медиаторов воспаления. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции цитокинов; торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие. Уменьшает проявления или устраняет воспалительную кожную реакцию.

Всасывание

При ингаляционном способе введения (с помощью дозированного ингалятора) происходит всасывание неизмененного беклометазона дипропионата в системный кровоток через легкие с ничтожно малой абсорбцией проглоченного количества препарата. Еще до начала всасывания происходит пре вращение беклометазона дипропионата в свой активный метаболит беклометазона-17-монопропионат . Системная абсорбция происходит как из легких, так и из ЖКТ за счет проглоченной части препарата. Абсолютная биодоступность беклометазона-17-монопропионат из легких составляет приблизительно 60% от обычной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, его C_max в плазме крови наблюдается через 0.3 ч. Плазменная концентрация беклометазона-17-монопропионата нарастает медленнее, T_max составляет 1 ч. Повышение ингалируемой дозы сопровождается практически линейным нарастанием системной концентрации препарата. Биодоступность беклометазона дипропионата при приеме внутрь ничтожно мала, однако биодоступность образующегося в ЖКТ беклометазона-17-монопропионата составляет 40%.

Метаболизм

Беклометазона дипропионат очень быстро метаболизируется эстеразами, которые присутствуют в большинстве тканей. Основным продуктом метаболизма является активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Образуются и неактивные второстепенные метаболиты беклометазон-21-монопропионат и беклометазон, но они не являются существенной частью системного содержания препарата.

Распределение

В равновесном состоянии V_d беклометазона дипропионата составляет в среднем 20 л, беклометазона-17-монопропионата намного выше - 424 л. Связывание с белками плазмы крови относительно высокое - 87%.

Выведение

Элиминация беклометазона дипропионата и беклометазона-17-монопропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч соответственно) с T_1/2 0.5 ч и 2.7 ч соответственно. При приеме внутрь приблизительно 60% дозы беклометазона дипропионат выводится с калом в основном в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов в течение 96 ч. С мочой выводится примерно 12% дозы в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов ничтожно мал.

Флуоцинолона ацетонид легко проникает в роговой слой эпидермиса при наружном применении, не подвергается биотрансформации, кумулирует. Всасывание флуоцинолона усиливается при применении на тонкой коже в области складок или на лице, а также на участках с поврежденным эпидермисом или на коже, пораженной воспалительным процессом. При применении окклюзионной повязки, частом нанесении или при применении на большой поверхности кожи увеличивается чрескожная абсорбция флуоцинолона. У детей всасывание флуоцинолона через кожу выражено в большей степени, чем у взрослых. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками и, в меньшей степени, через кишечник с желчью, преимущественно в виде соединений с глюкуроновой кислотой, а также в небольшом количестве - в неизмененном виде.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Не рекомендуют применять средство на коже молочных желез.

Необходимо регулярно контролировать рост детей, длительно получающих ингаляционные ГКС.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет. У детей старше 2 лет следует применять с осторожностью, под контролем врача, минимальными эффективными дозами, на небольших участках кожи, короткими курсами (не более 5 дней); не следует применять на коже лица. С осторожностью следует применять у девушек в период полового созревания.

Бекотид не является средством купирования острых приступов астмы, а применяется для регулярного длительного лечения.

Лечение астмы следует проводить в соответствии со ступенчатой программой. Эффект лечения необходимо контролировать клинически и с помощью исследования функции внешнего дыхания.

Повышение потребности в приеме короткодействующих агонистов β₂-адренрецепторов для контроля симптомов свидетельствуют об ухудшении состояния. В таком случае план лечения больного необходимо пересмотреть.

При недостаточной эффективности или тяжелом обострении астмы необходимо повышение дозы ингаляционного Бекотида и, при необходимости, назначение системных ГКС, а при наличии инфекции - антибиотиков.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально угрожающим жизни состоянием и требует повышения дозы ГКС.

Необходимо проверить правильность выполнения пациентом техники ингаляции, чтобы быть уверенным, что нажатие на баллончик ингалятора синхронизировано с вдохом и обеспечивает оптимальную доставку препарата в легкие.

Системные эффекты могут возникать при применении любого ингаляционного ГКС, особенно при длительном применении в высоких дозах. Эти эффекты со значительно большей вероятностью развиваются при назначении пероральных ГКС. Поэтому особенно важно подобрать минимальную дозу ингаляционного ГКС, контролирующего течение заболевания.

Из-за возможного нарушения функции коры надпочечников перевод больных с лечения пероральными формами стероидов на ингаляционный Бекотид следует проводить под тщательным наблюдением врача и регулярным контролем функции надпочечников. При введении в терапию ингаляционного Бекотида прекращение лечения системными стероидами следует проводить постепенно, а больным рекомендовать иметь при себе предупреждающую карточку, в которой указано, что в стрессовых ситуациях пациент нуждается в дополнительном системном назначении ГКС.

Иногда перевод с системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы. Не рекомендуется резкая отмена Бекотида.

Как и при назначении других ингаляционных ГКС, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Препарат содержит небольшие количества этанола и глицерина. В диапазоне терапевтических доз содержание этих веществ чрезвычайно мало и не представляет опасности для пациентов.

Ежедневное введение пропеллента HFA-34a, не содержащего фреон, различным видам животных в течение 2 лет показало, что используемое вещество не обладает токсическим действием даже в очень высоких концентрациях, значительно превышающих те, которые могут быть использованы больными.

Использование в педиатрии

Необходимо регулярно контролировать рост детей, длительно получающих ингаляционные ГКС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не имеется данных о влиянии Бекотида на способность к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности.

Флуоцинолона ацетонид рекомендуется применять короткими курсами на небольших участках кожи. При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности кожи, поврежденную кожу, при применении больших доз, при использовании окклюзионных повязок и при терапии у детей возможна системная абсорбция флуоцинолона ацетонида; возможно подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развитие симптомов гиперкортицизма.

На коже лица чаще, чем на других поверхностях тела, после длительного местного применения ГКС могут проявляться атрофические изменения.

При длительной терапии ГКС внезапное прекращение терапии может привести к развитию "синдрома рикошета", проявляющегося в форме дерматита с интенсивным покраснением кожи и ощущение жжения. Поэтому после длительного лечения отмену флуоцинолона ацетонида следует проводить постепенно, например, переходя на интермиттирующую схему лечения перед тем, как его полностью прекратить.

Во время терапии флуоцинолона ацетонидом необходим периодический контроль функции коры надпочечников, с определением уровня кортизола в крови и моче после стимуляции надпочечников АКТГ.

У пациентов с обыкновенными или розовыми угрями на фоне терапии флуоцинолона ацетонидом возможно обострение заболевания. Для предупреждения местных инфекционных осложнений рекомендуется назначать в сочетании с противомикробными средствами.

Если на фоне применения флуоцинолона ацетонида у пациента возникают такие симптомы как нечеткость зрения либо другие зрительные нарушения, рекомендуется консультация офтальмолога для выяснения возможных причин нарушений, к которым может относиться катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия.

С особой осторожностью следует применять флуоцинолона ацетонид у пациентов с псориазом вследствие возможного рецидива заболевания, вызванного развитием толерантности, риска генерализованного пустулезного псориаза и общей токсичности из-за пролежней.

Флуоцинолона ацетонид совместим с противомикробными средствами.

Использование в педиатрии

Флуоцинолона ацетонид можно применять у детей старше 2 лет. Необходимо учитывать, что у детей младшего возраста кожные складки, пеленки, подгузники могут оказывать действие, сходное с действием окклюзионной повязки, и повысить системную абсорбцию флуоцинолона ацетонида. Кроме того, у детей возможна большая степень системной абсорбции из-за соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела, а также в связи с недостаточной зрелостью кожи. Длительное применение ГКС у детей может привести к нарушениям их роста и развития. С осторожностью применяют флуоцинолона ацетонид у девушек в период полового созревания.

Длительное применение флуоцинолона ацетонида у детей возможно только под контролем врача, в минимальной дозе, достаточной для достижения эффекта. У детей курс лечения не должен превышать 5 дней.

Бекотид содержит небольшое количество этанола. Существует теоретическая возможность взаимодействия с дисульфирамом или метронидазолом у особенно у предрасположенных пациентов.

При одновременном применении флуоцинолона ацетонид снижает активность гипотензивных, диуретических, антиаритмических лекарственных средств, препаратов калия.

При одновременном применении диуретиков (кроме калийсберегающих) повышается риск развития гипокалиемии.

Во время лечения ГКС не следует проводить вакцинацию и иммунизацию, в связи с иммунодепрессивным эффектом данных средств. Флуоцинолона ацетонид может усиливать действие иммуносупрессивных препаратов и ослаблять действие иммуностимулирующих.

Симптомы: однократное ингалирование Бекотида в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается измерениями уровня кортизола в плазме.

Однако превышение рекомендуемых доз в течение длительного времени может вызвать более стойкое снижение функции надпочечников.

Лечение: в подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение Бекотидом может быть продолжено в дозах, достаточных для симптоматического контроля состояния.