Беллалгин и Комфодерм

В качестве симптоматического средства для устранения болевого синдрома при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного сока и спазмами гладкой мускулатуры: гиперацидный гастрит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; изжога, отрыжка; гастралгия; спастический колит; спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ.

Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими ГКС:

• атопический дерматит, нейродермит, детская экзема;
• истинная экзема;
• микробная экзема;
• профессиональная экзема;
• простой контактный дерматит;
• аллергический (контактный) дерматит;
• дисгидротическая экзема.

Внутрь, до еды, по 1 таб. 2-3 раза/сут.

Высшая разовая доза для взрослых - 3 таб., суточная - 10 таб. Продолжительность лечения устанавливается врачом.

Препарат применяют наружно.

Взрослым и детям с 4-месячного возраста препарат наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи.

Как правило, длительность непрерывного ежедневного лечения препаратом Комфодерм не должна превышать 12 недель для взрослых и 4 недель для детей.

Для лечения длительных хронических воспалительных кожных процессов при очень сухой коже необходима безводная лекарственная форма.

Окклюзионный эффект препарата Комфодерм обеспечивает выраженное лечебное воздействие даже при значительной лихенификации и инфильтрации.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; аспириновая астма; беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед.); период лактации (грудного вскармливания).

C осторожностью: заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), хронический алкоголизм.

• туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата;
• вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
• розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата;
• участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию;
• детский возраст до 4 месяцев;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: снижение АД, сухость во рту, жажда, запоры, мидриаз, парез аккомодации, временное нарушение зрения, дизурия, задержка мочи, сердцебиение, сонливость, головокружение, психомоторное возбуждение, судороги.

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (оценить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на компоненты препарата; частота неизвестна - атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеподобные изменения кожи (при применении препарата более 4 недель и/или на площади 10% и более поверхности тела).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - фолликулит, гипертрихоз; очень редко - зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи; частота неизвестна - системные эффекты, обусловленные абсорбцией ГКС (при применении препарата более 4 недель и/или на площади 10% и более поверхности тела).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.

Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, антацидное, местноанестезирующее и анальгезирующее действие.

Экстракт листьев красавки содержит алкалоиды атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина - медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слезных, потовых желез. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Уменьшает холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате преобладания адренергического (симпатического) влияния на сердце возникает тахикардия, улучшается AV-проводимость. На сосуды и уровень АД практически не влияет.

Бензокаин - местный анестетик. Препятствует возникновению болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Натрия гидрокарбонат - антацидное средство. При приеме внутрь быстро нейтрализует соляную кислоту желудочного сока и оказывает быстрый, но кратковременный антацидный эффект.

Активный компонент препарата Комфодерм К - метилпреднизолона ацепонат - представляет собой негалогенизированный синтетический стероид.

При наружном применении Комфодерм К подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль и т.д.).

При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: концентрация кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения содержания кортизола в суточной моче не происходит.

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит - 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина, приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Всасывание и распределение

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки). Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом составляет не более 2.5%, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0.5-1.5%). После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкороновой кислотой и, таким образом, в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.

Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

Метаболизм и выведение

При наружном применении метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его "биоактивации" в коже.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с Т_1/2 около 16 ч.

Противопоказано применение при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 недель) и в период лактации (грудного вскармливания).

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применяют только после консультации с врачом, в тех случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Не следует применять в I триместре беременности.

Следует избегать длительного лечения, применения высоких доз, применения на обширных участках кожи, использования окклюзионных повязок.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 мес.

При применении у детей в возрасте от 4 мес до 18 лет необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

Следует избегать применения препарата лицам, деятельность которых требует повышенной остроты зрения.

При лечении больных, получающих цитостатики, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата.

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

На фоне лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

При бактериальных дерматозах или дерматомикозах необходима одновременная терапия антибактериальными или противогрибковыми средствами. Не следует одновременно проводить физиотерапию.

Следует избегать попадания средства в глаза, открытые раны и слизистые оболочки. При попадании средства в глаза или на слизистые оболочки рекомендуется промыть их достаточным количеством воды.

Как и в случае применения системных ГКС, после наружного применения средства может развиться глаукома (например, при применении высоких доз, или очень длительного применения окклюзионных повязок, или нанесения на кожу вокруг глаз).

Следует избегать применения средства на больших участках кожи и/или его длительного применения, применения в больших количествах или под окклюзионные повязки, так как это значительно увеличивает риск развития побочных эффектов. При применении средства на больших участках кожи, период применения должен быть как можно короче из-за возможности развития системных побочных эффектов.

Применение в педиатрии

Метилпреднизолона ацепонат можно использовать у детей в возрасте с 4 мес. Необходимо учитывать, что у маленьких детей кожные складки, пеленки и подгузники могут оказывать действие, сходное с действием окклюзионной повязки, и повысить системную резорбцию метилпреднизолона ацепоната. Кроме того, у детей возможна большая степень системной резорбции из-за соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела, а также в связи с недостаточной зрелостью кожи. Дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга при применении любых ГКС для наружного применения; длительное лечение детей ГКС может привести к нарушениям их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу метилпреднизолона ацепоната, достаточную для достижения лечебного эффекта. Лечение должно проводиться под контролем врача.

Усиливает эффекты этанола.

Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном приеме уменьшают эффективность метамизола.

Одновременный прием с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, гормональными контрацептивами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности.

Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).

Не изучалось.

При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или при непреднамеренном приеме внутрь.

Симптомы: при чрезмерно долгом и/или интенсивном наружном применении ГКС могут развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).

Лечение: при появлении признаков атрофии кожи препарат необходимо отменить.