Беллалгин и ПК-Мерц

В качестве симптоматического средства для устранения болевого синдрома при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного сока и спазмами гладкой мускулатуры: гиперацидный гастрит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; изжога, отрыжка; гастралгия; спастический колит; спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ.

Для приема внутрь

• болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);
• экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;
• невралгия при опоясывающем герпесе.

Для в/в введения

• болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация);
• нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде;
• невралгия при опоясывающем герпесе.

Внутрь, до еды, по 1 таб. 2-3 раза/сут.

Высшая разовая доза для взрослых - 3 таб., суточная - 10 таб. Продолжительность лечения устанавливается врачом.

Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб. в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.

У пожилых пациентов, в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.

В/в назначают по 500 мл 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз/сут по 500 мл. Продолжительность вливания - 3 ч (55 капель/мин).

Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь.

При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; аспириновая астма; беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед.); период лактации (грудного вскармливания).

C осторожностью: заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), хронический алкоголизм.

• тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
• кардиомиопатия;
• миокардит;
• AV-блокада II и III степени;
• брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
• удлинение интервала QT более 420 мс;
• желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);
• гипокалиемия;
• гипомагниемия;
• одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК <10 мл/мин);
• детский возраст;
• только для таблеток - наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
• фенилкетонурия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: снижение АД, сухость во рту, жажда, запоры, мидриаз, парез аккомодации, временное нарушение зрения, дизурия, задержка мочи, сердцебиение, сонливость, головокружение, психомоторное возбуждение, судороги.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко - эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто - синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко - полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: очень редко - кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, антацидное, местноанестезирующее и анальгезирующее действие.

Экстракт листьев красавки содержит алкалоиды атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина - медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слезных, потовых желез. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Уменьшает холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате преобладания адренергического (симпатического) влияния на сердце возникает тахикардия, улучшается AV-проводимость. На сосуды и уровень АД практически не влияет.

Бензокаин - местный анестетик. Препятствует возникновению болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Натрия гидрокарбонат - антацидное средство. При приеме внутрь быстро нейтрализует соляную кислоту желудочного сока и оказывает быстрый, но кратковременный антацидный эффект.

Всасывание

После приема разовой дозы C_max достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг С_max составляет 0.15 мкг/мл.

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T_1/2 - 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество - с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

Противопоказано применение при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 недель) и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует избегать применения препарата лицам, деятельность которых требует повышенной остроты зрения.

При лечении больных, получающих цитостатики, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата.

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

На фоне лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Усиливает эффекты этанола.

Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном приеме уменьшают эффективность метамизола.

Одновременный прием с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, гормональными контрацептивами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности.

Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:

• антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
• антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
• трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
• антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
• макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
• ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
• противогрибковые препараты группы азолов;
• другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.

Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.