Белосалик лосьон и Вилдаглиптин

Псориаз; экзема (особенно хроническая); ихтиоз; ограниченная почесуха с сильной лихенизацией; атопический дерматит; диффузный нейродермит; простые и аллергические дерматиты; крапивница; многоформная экссудативная эритема; простой хронический лишай (ограниченный нейродермит); дерматозы, не поддающиеся лечению другими ГКС (особенно красный бородавчатый лишай); красный плоский лишай; дисгидроз кожи; себорейный дерматит.

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Наружно, на пораженные участки, слегка втирая, наносят тонким слоем 2-3 раза/сут.

Курс лечения - до 3 нед. При необходимости длительного лечения применять реже - через день. При терапии хронических заболеваний лечение следует продолжить еще некоторое время после исчезновения всех симптомов, чтобы избежать рецидива заболевания.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости эффективности, переносимости и схемы терапии.

Разовая доза - 50 мг, суточная доза - 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).

Бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания (пиодермия, сифилис, туберкулез кожи, ветряная оспа, герпес, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз); поствакцинальные кожные реакции; периоральный дерматит; розацеа; трофические язвы на фоне хронической венозной недостаточности; опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома); беременность; период лактации (не наносить на кожу молочной железы перед кормлением); детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к бетаметазону или салициловой кислоте.

C осторожностью

Печеночная недостаточность, детский возраст (старше 1 года), длительная терапия, особенно с использованием окклюзионных повязок.

Повышенная чувствительность к вилдаглиптину.

Местные реакции: жжение, раздражение, сухость, гипопигментация, зуд кожи, фолликулит, гипертрихоз, угревая сыпь.

При применении окклюзионных повязок - мацерация кожи, стрии, атрофия кожи, вторичное инфицирование, потница.

При длительном применении - атрофия кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазии, пурпура, гипопигментация, гипертрихоз.

Системные реакции: при нанесении на большие поверхности возможны системные проявления побочного действия ГКС (задержка роста, синдром Иценко-Кушинга, доброкачественное повышение внутричерепного давления после окончания лечения, гипергликемия, глюкозурия, гипокалиемия, повышение АД) или салицилатов (бледность, повышенная утомляемость, сонливость, гипервентиляция на фоне тахипноэ, тошнота, рвота, нарушения слуха, спутанность сознания).

Со стороны пищеварительной системы: иногда - запоры; редко - нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто - тошнота, метеоризм, ГЭРБ.

Со стороны ЦНС: часто - тремор, головокружение, головная боль.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).

Прочие: часто - астения, периферические отеки.

Комбинированное лекарственное средство для наружного применения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, вазоконстрикторное, антипролиферативное, иммунодепрессивное, кератолитическое, противомикробное, противогрибковое и местное гипотермическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительный экссудат и продукцию цитокинов, снижает миграцию макрофагов, приводя к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Благодаря наличию салициловой кислоты смягчает кожу, устраняет роговые наслоения и способствует более глубокому проникновению ГКС.

Мазь обладает водоотталкивающим действием и образует защитную пленку, предохраняющую кожу от воздействия внешней влаги; обладая глубоким жиронасыщающим действием, наиболее пригодна для лечения больных с сухой и хрупкой кожей.

Лосьон (раствор в обезжиренной основе) легко распределяется на поверхности кожи, не склеивает и не высушивает волос, не оставляет видимых следов, оказывает охлаждающее действие на кожу.

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1с) и глюкозы крови натощак.

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение C_max вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.

После приема внутрь натощак время достижения C_max вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение C_max на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, V_d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (не наносить на кожу молочной железы перед кормлением).

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.

Противопоказание — детский возраст до 1 года.

C осторожностью: детский возраст (старше 1 года).

Применение мази у детей должно быть как можно менее продолжительным (опасность системного всасывания пропорционально большего количества активных компонентов из-за преобладания площади кожных покровов над массой тела и недостаточной зрелости эпидермиса).

Избегать попадания препарата в глаза, нельзя наносить на кожу вблизи глаз и на слизистые оболочки.

Не рекомендуется длительное применение на коже лица - возможно развитие дерматита по типу розацеа, периорального дерматита, атрофии кожи и акне; избегать применения в аногенитальной области.

Применение мази у детей должно быть как можно менее продолжительным (опасность системного всасывания пропорционально большего количества активных компонентов из-за преобладания площади кожных покровов над массой тела и недостаточной зрелости эпидермиса).

При появлении признаков аллергических реакций или местного раздражения лечение должно быть прекращено.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.

Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.

Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.

При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.

Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).