Белсомра и Грипмакс ЛОР

Лечение бессонницы, характеризующейся затруднениями при засыпании и/или поддержании сна.

В качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника инулина, содержащей лизоцим и гингеролы.

Компоненты (лизоцим, инулин, экстракт стевии, экстракт корня имбиря, экстракт эвкалипта, ментол) применяются при:

• дискомфорте в полости рта и глотки;
• повреждениях слизистой оболочки полости рта;
• жжении, покалывании, зуде, чувстве напряжения и онемения в местах повреждения на коже и слизистой оболочке полости рта;
• неприятных ощущениях, дискомфорте во время глотания, затрудненном дыхании, жжении, першении в полости рта, горле, верхних отделах дыхательных путей;
• для противодействия инфекционным возбудителям.

Для приема внутрь.

Доза зависит от возраста и одновременно применяемых препаратов.

Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг 1 раз/сут на ночь, в течение 30 мин до сна и не позже чем за 7 ч до предполагаемого времени пробуждения.

При приеме во время или сразу после приема пищи действие суворексанта может наступить позже.

Принимают внутрь, во время еды. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым - по 1-2 таблетки 3 раза/сут.

Продолжительность приема - от 7 дней до 1 месяца. При необходимости прием можно повторить.

Частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.

Нарушение функции печени тяжелой степени; нарколепсия и катаплексия; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, позаконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, саквинавир, нелфинавир, индинавир, боцепревир, телапревир, телитромицин и кониваптан); одновременное применение с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения бессонницы; беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); повышенная чувствительность к суворексанту.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: ≥2% - диарея, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: ≥2% - головная боль, сонливость, головокружение.

Нарушения психики: ≥2% - необычные сновидения

Со стороны дыхательной системы: ≥2% - кашель, инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения психики: ≥2% - необычные сновидения. В клинических исследованиях в <1% случаев сообщалось о гипнагогических/гипнопомических галлюцинаций.

Селективный обратимый высоко аффинный антагонист орексиновых рецепторов 0X1R (Ki 0.55 нмоль/л) и OX2R (Кi 0.35 нмоль/л).

Орексиновая нейропептидная сигнальная система является основным механизмом, обеспечивающим состояние бодрствования. Нервные клетки, продуцирующие орексин, расположены в гипоталамусе и влияют на нейроны мозга, ответственные за процесс бодрствования. Суворексант запускает физиологический процесс перехода мозга от состояния бодрствования ко сну путем обратимого блокирования связывания нейропептидов бодрствования (орексинов А и Б) с рецепторами ОХ1R и OX2R, тем самым подавляя поддержание бодрствования.

Суворексант не обладает прямой фармакологической активностью или способностью связываться (Кi>10 мкмоль/л) с рецепторами GABA, серотонина, допамина, норадреналина, мелатонина, гистамина, ацетилхолина или опиоидными рецепторами.

Комплексное средство с активными натуральными компонентами при заложенности и выделениях из носа. Грипмакс Нос содержит 7 компонентов, которые способствуют:

• очищению носовых пазух от слизи и облегчению ее выведения, облегчению дыхания;
• снижению заложенности носа, отечности, дискомфорта и жжения в области носа;
• устранению инфекционных возбудителей (вирусы, бактерии, грибы) в области носа и верхних дыхательных путей;
• ускорению восстановления слизистой оболочки носа и верхних дыхательных путей и предупреждению развития осложнений;
• улучшению состояния верхних дыхательных путей;
• повышению иммунитета, снижению вероятности появления симптомов простуды и инфекционно-воспалительных состояний полости носа.

Активные компоненты, входящие в состав средства Грипмакс Нос, оказывают комплексный эффект:

• противоотечный;
• секретолитический (муколитический), секретомоторный;
• противовоспалительный;
• антисептический (противовирусный, антибактериальный, противогрибковый);
• иммуномодулирующий;
• антигистаминный.

Бромелаин - протеолитический фермент, обладает анальгезирующим, антисептическим, бактерицидным, противовоспалительным свойствами. Бромелаин ослабляет развитие аллергических состояний дыхательных путей, изменяя популяции CD4+ и CD8+ Т-лимфоцитов. Оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие.

Экстракт травы тимьяна ползучего (чабреца травы экстракт) содержит эфирное масло тимол, которое обладает дезинфицирующим, антибактериальным, выраженным антиоксидантным, противовоспалительным и иммуномодулирующим действием. Экстракт травы чабреца оказывает противовоспалительное и отхаркивающее воздействие.

Экстракт листьев плюща обыкновенного богат эфирными маслами, которые обладают антибактериальным эффектом. Активность противокашлевого действия обусловлена наличием α-хедерина, который связывается с β-адренорецепторами и тем самым вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Способствует улучшению функции внешнего дыхания.

Экстракт цветов просвирника лесного (мальвы лесной цветков экстракт) благодаря содержанию терпеноидных соединений, флавоноидов, антоцианов оказывает успокаивающее действие на слизистую оболочку носоглотки и уменьшает отек, раздражение горла и осиплость голоса. Способствует облегчению дыхания, снижению першения в горле, разжижению мокроты и улучшению ее отхождения. Оказывает смягчающее, антибактериальное, обезболивающее и бактериостатическое действие на слизистую оболочку верхних дыхательных путей. Полисахариды мальвы обладают иммуномодулирующим и выраженным антиоксидантным свойствами.

Экстракт травы эхинацеи пурпурной благодаря содержанию лектина и алкалоидов обладает иммуностимулирующей и вируснейтрализующей активностью. Оказывает выраженное стимулирующее влияние на фагоцитарную активность моноцитов крови, тканевых макрофагов и нейтральных гранулоцитов; усиливает продукцию макрофагами цитокинов: TNF-α, If-β2, Il-1, Il-6, Il-10, что в свою очередь повышает резистентность к грибам рода Candida. Экстракт эхинацеи снижает вероятность развития инфекционного процесса, приводит к уменьшению воспалительного очага, обладает антиоксидантным потенциалом. Экстракт эхинацеи обладает антигерпетической и противогриппозной активностью, антибактериальной активностью в отношении стрепто- и стафилококков; выраженной противогрибковой активностью в отношении наиболее частых возбудителей грибковых заболеваний. Экстракт эхинацеи обладает способностью сокращать продолжительность заложенности носа.

Экстракт листьев эвкалипта прутовидного обладает сильным антисептическим и выраженными противовирусным, антиоксидантным, противовоспалительным, противоболевым свойствами. Экстракт листьев эвкалипта, выделяясь через бронхи, оказывает отхаркивающее действие.

Витамин С (аскорбиновая кислота) - водорастворимый витамин, который необходим для нормального развития соединительной ткани, процессов регенерации и заживления, устойчивости к различным видам стресса, обеспечения нормального иммунологического статуса организма и поддержания процессов кроветворения. Важнейшие функции аскорбиновой кислоты - участие в процессах созревания коллагена и эластина, нормализации проницаемости капилляров, в процессах обезвреживания и выведения из организма токсических веществ, лекарств и ядов, противодействия инфекционным возбудителям.

В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг экспозиция суворексанта повышается не строго пропорционально дозе вследствие снижения абсорбции. Фармакокинетические параметры суворексанта у здоровых добровольцев и пациентов с бессонницей одинаковые.

C_max суворексанта достигается в среднем через 2 ч (в диапазоне от 30 мин до 6 ч) при применении препарата натощак. Средняя абсолютная биодоступность суворексанта в дозе 20 мг составляет 62% (5-95 процентиль: от 55% до 69%)

Прием суворексанта одновременно с жирной пищей приводил к незначительному изменению AUC или С_max и увеличению значения T_max примерно на 1.5 ч. Суворексант можно принимать независимо от приема пищи. Однако для достижения более быстрого эффекта наступления сна суворексант не следует принимать во время или сразу после приема пищи.

Средний V_d суворексанта составляет приблизительно 49 л. Связывание суворексанта с белками плазмы крови человека составляет >99%, практически не проникает в эритроциты. Суворексант связывается с человеческим сывороточным альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином.

Суворексант выводится из организма в основном путем метаболизма, прежде всего при участии изофермента CYP3A с незначительным участием изофермента CYP2C19. Основными циркулирующими веществами являются суворексант и метаболит гидроксисуворексант. Не предполагается, что метаболит является фармакологически активным веществом.

Основной путь выведения суворексанта - через кишечник: около 66% меченой радиоактивностью дозы выводится через кишечник, 23% - почками. Суворексант выводится из организма преимущественно в форме метаболитов, при этом в виде неизмененного суворексанта в кале и моче обнаруживалось менее 1% от введенной дозы.

При режиме дозирования 1 раз/сут системная фармакокинетика линейна с кумуляцией дозы, не превышающей двукратную.

Равновесное состояние после приема суворексанта 1 раз/сут достигается через 3 дня и соответствует среднему значению T_1/2 около 12 ч (95% ДИ: от 12 до 13).

Экспозиция суворексанта после приема однократной дозы была одинаковой у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у здоровых добровольцев. Однако кажущийся конечный T_1/2 суворексанта увеличился приблизительно с 15 ч (диапазон 10-22 ч) у здоровых добровольцев до 19 ч (диапазон 11-49 ч) у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью: склонность или злоупотребление лекарственными средствами или алкоголем в анамнезе; нарушения функции дыхания, в т.ч. при ХОБЛ.

Суворексант является средством, угнетающим ЦНС, и может нарушать режим бодрствования в дневное время, даже при соблюдении предписанного режима применения. Врач, назначающий лечение суворексантом, должен контролировать появление сонливости и симптомов угнетения ЦНС у пациента.

При одновременном применении суворексанта с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, бензодиазепинами, опиодными анальгетиками, трициклическими антидепрессантами).

Риск появления на следующий день, включая нарушение способности управлять транспортными средствам, увеличивается в случае, если с момента приема суворкексанта до пробуждения остается время, недостаточное для полноценного сна, а также при приеме в дозе, превышающей рекомендуемую, при одновременном приеме с другими средствами, угнетающими ЦНС (например, бензодиазепинами, опиоидными препаратами, трициклическими антидепрессантами), или при одновременном приеме с лекарственными средствами, повышающими концентрацию суворексанта в крови.
Прием суворексанта одновременно с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения бессонницы, не рекомендуется.

Поскольку нарушения сна могут быть проявлением физических и/или психических расстройств, лечение бессонницы следует начинать только после тщательного обследования пациента. Неэффективность терапии в течение 7-10 дней может указывать на наличие первичного психиатрического и/или других заболеваний, требующих диагностирования. Усиление бессонницы или появление новых когнитивных или поведенческих расстройств может быть результатом не бессонницы, а не диагностированного основного психического или физического расстройства, и может проявляться в течение курса лечения суворексантом.

Сообщалось о возникновении различных когнитивных и поведенческих расстройств (например, амнезии, тревоги, галлюцинаций и других психоневрологических симптомов), связанных с применением препаратов со снотворным действием, подобных суворексанту. Получены сообщения о возникновении эпизодов неосознаваемого комплексного поведения, такого как "вождение во сне" (т.е. управление транспортным средством в состоянии неполного пробуждения после приема снотворного средства) или других эпизодов неосознаваемого комплексного поведения (сомнамбулизм, приготовление и прием пищи во сне), сопровождающегося амнезией событий и связанного с применением препаратов со снотворным действием. Эти реакции могут возникать как у пациентов, ранее не принимавших препараты со снотворным действием, так и у пациентов, ранее принимавших такие препараты. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, может увеличивать риск возникновения такого поведения. Необходимо прекратить применение суворексанта у пациентов, которые сообщают о случаях возникновения эпизодов неосознаваемого комплексного поведения.

Сообщалось об ухудшении течения депрессии, включая развитие суицидальных мыслей и действий (в т.ч. завершенных самоубийств) у пациентов с первичной депрессией, принимавших препараты со снотворным действием. При появлении любых новых поведенческих признаков или симптомов депрессии требуется тщательная и немедленная оценка состояния пациента.

Нельзя исключить клинически значимое действие суворексанта на функцию дыхания у пациентов с синдромом ночного апноэ, у пациентов с ХОБЛ. Исследование суворексанта у пациентов с синдромом ночного апноэ тяжелого течения и с ХОБЛ тяжелого течения не проводилось.

При применении суворексанта клинически значимых различий в безопасности или эффективности не наблюдалось у пациентов старше 65 лет и в группе пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключать повышенную чувствительность некоторых пациентов пожилого возраста.

Необходима осторожность при применении у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами.

Пациента следует предупредить о воздержании от употребления алкоголя одновременно с суворексантом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Суворексант может неблагоприятно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также может повышать риск засыпания во время управления транспортными средствами. После приема суворексанта пациентам следует избегать опасных видов деятельности, таких как управление автомобилем или другими опасными механизмами. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном ухудшении производительности на следующий день после приема суворексанта.

При одновременном применении суворексанта с кетоконазолом (сильным ингибитором изофермента CYP3A) экспозиция суворексанта повышается в 2.79 раза. Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, саквинавир, нелфинавир, индинавир, боцепревир, телапревир, телитромицин и кониваптан) не рекомендуется.

При одновременном применении суворексанта с дилтиаземом (умеренным ингибитором изофермента CYP3A) экспозиция суворексанта повышается в 2.05 раза. Не следует превышать дозу суворексанта 10 мг при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A (ампренавир, апрепитант, атазанавир, ципрофлоксацин, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, фосампренавир, кризотиниб, иматиниб, верапамил, грейпфрутовый сок).

Возможно значительное уменьшение экспозиции суворексанта при одновременном применении с сильными индукторами изофермента CYP3A (рифампицин, карбамазепин и фенитоин), что приводит к снижению эффективности суворексанта.

При последовательном многократном применении суворексант проявляет слабые свойства ингибитора изофермента CYP3A и кишечного P-гликопротеина.

При одновременном применении суворексанта с мидазоламом (чувствительным субстратом изофермента CYP3A) незначительно повышается экспозиция большинства препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A. Не ожидается, что применение суворексанта может привести к увеличению плазменных концентраций до клинически значимых значений.

При одновременном применении суворексанта с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина вследствие ингибирования кишечного P-гликопротеина. В случае одновременного применения суворексанта с дигоксином следует контролировать концентрацию дигоксина согласно клиническим показаниям.

При одновременном применении с алкоголем было выявлено усиление психомоторных нарушений.