Белсомра и Жидкий уголь для детей

Лечение бессонницы, характеризующейся затруднениями при засыпании и/или поддержании сна.

В качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника пектина и инулина:

• для очищения организма и профилактики интоксикации;
• при отравлениях и кишечных инфекциях;
• при возникновении аллергических реакций (для удаления аллергенов);
• при нарушениях работы кишечника;
• при дисбактериозе.

Для приема внутрь.

Доза зависит от возраста и одновременно применяемых препаратов.

Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг 1 раз/сут на ночь, в течение 30 мин до сна и не позже чем за 7 ч до предполагаемого времени пробуждения.

При приеме во время или сразу после приема пищи действие суворексанта может наступить позже.

Принимают внутрь, во время еды.

Содержимое саше (5 г) развести в 50-75 мл воды комнатной температуры: интенсивно помешивая, тонкой струйкой всыпать содержимое саше в воду.

Детям старше 3 лет назначают 1 саше 2-3 раза/сут.

При отравлениях, диарее, кишечных инфекциях в составе комплексной терапии назначают по 1 саше 3 раза/сут 5-8 дней, по мере нормализации состояния можно перейти на прием 2 раза/сут.

При аллергических реакциях в период обострения в составе комплексной терапии желательно принимать по 1 саше/сут 10-14 дней. При наступлении обострения прием можно возобновить в любой момент.

При нарушении работы кишечника назначают по 1 саше 3 раза/сут 5-8 дней, по мере нормализации состояния можно перейти на прием 2 раза/сут.

При дисбактериозе назначают по 1 саше 2 раза/сут в течение 2 недель. При необходимости курс можно повторить через 1 месяц.

В период проведения антибиотикотерапии назначают по 1 саше 2 раза/сут на протяжении всего курса приема антибиотиков. Обязательно выдерживать интервал не менее 1 ч между приемом продукта Жидкий уголь для детей и антибиотика.

При приеме противопаразитарных и антигельминтных средств следует начинать прием продукта Жидкий уголь для детей за 10 дней до приема противопаразитарных средств, затем продолжать в течение всего времени, пока пациент принимает препараты для борьбы с паразитами.

Для очищения организма и профилактики интоксикации назначают по 1 саше 2 раза/сут в течение 2 недель.

Нарушение функции печени тяжелой степени; нарколепсия и катаплексия; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, позаконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, саквинавир, нелфинавир, индинавир, боцепревир, телапревир, телитромицин и кониваптан); одновременное применение с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения бессонницы; беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); повышенная чувствительность к суворексанту.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

Со стороны пищеварительной системы: ≥2% - диарея, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: ≥2% - головная боль, сонливость, головокружение.

Нарушения психики: ≥2% - необычные сновидения

Со стороны дыхательной системы: ≥2% - кашель, инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения психики: ≥2% - необычные сновидения. В клинических исследованиях в <1% случаев сообщалось о гипнагогических/гипнопомических галлюцинаций.

Селективный обратимый высоко аффинный антагонист орексиновых рецепторов 0X1R (Ki 0.55 нмоль/л) и OX2R (Кi 0.35 нмоль/л).

Орексиновая нейропептидная сигнальная система является основным механизмом, обеспечивающим состояние бодрствования. Нервные клетки, продуцирующие орексин, расположены в гипоталамусе и влияют на нейроны мозга, ответственные за процесс бодрствования. Суворексант запускает физиологический процесс перехода мозга от состояния бодрствования ко сну путем обратимого блокирования связывания нейропептидов бодрствования (орексинов А и Б) с рецепторами ОХ1R и OX2R, тем самым подавляя поддержание бодрствования.

Суворексант не обладает прямой фармакологической активностью или способностью связываться (Кi>10 мкмоль/л) с рецепторами GABA, серотонина, допамина, норадреналина, мелатонина, гистамина, ацетилхолина или опиоидными рецепторами.

Жидкий уголь для детей - сорбент нового поколения, представляет собой комплекс из натурального яблочного пектина, инулина и экстракта фенхеля.

Преимущества продукта Жидкий уголь

• усиленный состав (сорбент, пребиотик и природный спазмолитик в одном продукте);
• быстрый эффект (жидкая форма с активными веществами сразу поступает в желудок и начинает действовать, в отличие от таблеток и капсул, которые должны вначале раствориться в содержимом желудка);
• удобная форма приема (саше для приготовления напитка легко дозировать и брать с собой);
• приятный вкус (пектин придает напитку натуральный яблочный вкус);
• двойное действие компонентов (выводят вредные вещества из организма, восстанавливают микрофлору кишечника);
• доказанная эффективность.

Пектин - природный сорбент, устраняет причину и симптомы интоксикации. Выводит из организма вредные вещества: токсины, аллергены, продукты распада лекарственных средств, желчные кислоты, гистамин, билирубин, тяжелые металлы. Связывает и выводит ионы тяжелых металлов. Пектин устраняет причину диареи, поскольку блокирует адгезию болезнетворных микроорганизмов к стенке кишечника, связывает и выводит микроорганизмы и выделяемые ими токсины, нормализует работу кишечника и стул. Пектин выводит аллергены и ускоряет исчезновение симптомов аллергии. Площадь сорбции пектина в десятки раз выше, чем у активированного угля, он выводит тяжелые металлы в 6-10 раз лучше, чем другие сорбенты. Пектин придает напитку натуральный яблочный вкус.

Инулин – пребиотик, нормализует микрофлору кишечника, способствует восстановлению собственной полезной микрофлоры кишечника. Вещества, отравляющие человеческий организм, губительно действуют и на микрофлору кишечника, поэтому Жидкий уголь усилен пребиотиком. Инулин является питательной средой для полезных бифидо- и лактобактерий, заселяющих нижние отделы кишечника. "Недружественные" организму бактерии не могут питаться инулином. Подавляет рост вредных микроорганизмов. Инулин обладает обволакивающим действием, защищая слизистые оболочки желудка и кишечника от механического раздражения пищей.

Экстракт фенхеля - мягкий природный спазмолитик. Обладает ветрогонными свойствами, улучшает моторику кишечника. Благодаря своим свойствам уменьшает дискомфорт, вздутие и другие неприятные ощущения в животе ребенка.

Доказанная эффективность Комплекса с пектином Жидкий уголь для детей в комплексной терапии при атопическом дерматите: ускоряет исчезновение зуда кожи на 41%, гиперемии/отека кожи на 28%, сухости кожи на 20%. При инфекционных заболеваниях ЖКТ снижает длительность заболевания на 21-29% (при бактериальной инфекции - на 21%, при вирусной инфекции - на 29%) по сравнению с препаратами на основе смектита. При лямблиозах у 100% пациентов обеспечивает санацию кишечника от лямблий на 10 день лечения; санация при приеме активированного угля лишь у 77%. Симптомы интоксикации проходят быстрее на 25%, диарейный синдром на 40%.

В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг экспозиция суворексанта повышается не строго пропорционально дозе вследствие снижения абсорбции. Фармакокинетические параметры суворексанта у здоровых добровольцев и пациентов с бессонницей одинаковые.

C_max суворексанта достигается в среднем через 2 ч (в диапазоне от 30 мин до 6 ч) при применении препарата натощак. Средняя абсолютная биодоступность суворексанта в дозе 20 мг составляет 62% (5-95 процентиль: от 55% до 69%)

Прием суворексанта одновременно с жирной пищей приводил к незначительному изменению AUC или С_max и увеличению значения T_max примерно на 1.5 ч. Суворексант можно принимать независимо от приема пищи. Однако для достижения более быстрого эффекта наступления сна суворексант не следует принимать во время или сразу после приема пищи.

Средний V_d суворексанта составляет приблизительно 49 л. Связывание суворексанта с белками плазмы крови человека составляет >99%, практически не проникает в эритроциты. Суворексант связывается с человеческим сывороточным альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином.

Суворексант выводится из организма в основном путем метаболизма, прежде всего при участии изофермента CYP3A с незначительным участием изофермента CYP2C19. Основными циркулирующими веществами являются суворексант и метаболит гидроксисуворексант. Не предполагается, что метаболит является фармакологически активным веществом.

Основной путь выведения суворексанта - через кишечник: около 66% меченой радиоактивностью дозы выводится через кишечник, 23% - почками. Суворексант выводится из организма преимущественно в форме метаболитов, при этом в виде неизмененного суворексанта в кале и моче обнаруживалось менее 1% от введенной дозы.

При режиме дозирования 1 раз/сут системная фармакокинетика линейна с кумуляцией дозы, не превышающей двукратную.

Равновесное состояние после приема суворексанта 1 раз/сут достигается через 3 дня и соответствует среднему значению T_1/2 около 12 ч (95% ДИ: от 12 до 13).

Экспозиция суворексанта после приема однократной дозы была одинаковой у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у здоровых добровольцев. Однако кажущийся конечный T_1/2 суворексанта увеличился приблизительно с 15 ч (диапазон 10-22 ч) у здоровых добровольцев до 19 ч (диапазон 11-49 ч) у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью: склонность или злоупотребление лекарственными средствами или алкоголем в анамнезе; нарушения функции дыхания, в т.ч. при ХОБЛ.

Суворексант является средством, угнетающим ЦНС, и может нарушать режим бодрствования в дневное время, даже при соблюдении предписанного режима применения. Врач, назначающий лечение суворексантом, должен контролировать появление сонливости и симптомов угнетения ЦНС у пациента.

При одновременном применении суворексанта с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, бензодиазепинами, опиодными анальгетиками, трициклическими антидепрессантами).

Риск появления на следующий день, включая нарушение способности управлять транспортными средствам, увеличивается в случае, если с момента приема суворкексанта до пробуждения остается время, недостаточное для полноценного сна, а также при приеме в дозе, превышающей рекомендуемую, при одновременном приеме с другими средствами, угнетающими ЦНС (например, бензодиазепинами, опиоидными препаратами, трициклическими антидепрессантами), или при одновременном приеме с лекарственными средствами, повышающими концентрацию суворексанта в крови.
Прием суворексанта одновременно с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения бессонницы, не рекомендуется.

Поскольку нарушения сна могут быть проявлением физических и/или психических расстройств, лечение бессонницы следует начинать только после тщательного обследования пациента. Неэффективность терапии в течение 7-10 дней может указывать на наличие первичного психиатрического и/или других заболеваний, требующих диагностирования. Усиление бессонницы или появление новых когнитивных или поведенческих расстройств может быть результатом не бессонницы, а не диагностированного основного психического или физического расстройства, и может проявляться в течение курса лечения суворексантом.

Сообщалось о возникновении различных когнитивных и поведенческих расстройств (например, амнезии, тревоги, галлюцинаций и других психоневрологических симптомов), связанных с применением препаратов со снотворным действием, подобных суворексанту. Получены сообщения о возникновении эпизодов неосознаваемого комплексного поведения, такого как "вождение во сне" (т.е. управление транспортным средством в состоянии неполного пробуждения после приема снотворного средства) или других эпизодов неосознаваемого комплексного поведения (сомнамбулизм, приготовление и прием пищи во сне), сопровождающегося амнезией событий и связанного с применением препаратов со снотворным действием. Эти реакции могут возникать как у пациентов, ранее не принимавших препараты со снотворным действием, так и у пациентов, ранее принимавших такие препараты. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, может увеличивать риск возникновения такого поведения. Необходимо прекратить применение суворексанта у пациентов, которые сообщают о случаях возникновения эпизодов неосознаваемого комплексного поведения.

Сообщалось об ухудшении течения депрессии, включая развитие суицидальных мыслей и действий (в т.ч. завершенных самоубийств) у пациентов с первичной депрессией, принимавших препараты со снотворным действием. При появлении любых новых поведенческих признаков или симптомов депрессии требуется тщательная и немедленная оценка состояния пациента.

Нельзя исключить клинически значимое действие суворексанта на функцию дыхания у пациентов с синдромом ночного апноэ, у пациентов с ХОБЛ. Исследование суворексанта у пациентов с синдромом ночного апноэ тяжелого течения и с ХОБЛ тяжелого течения не проводилось.

При применении суворексанта клинически значимых различий в безопасности или эффективности не наблюдалось у пациентов старше 65 лет и в группе пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключать повышенную чувствительность некоторых пациентов пожилого возраста.

Необходима осторожность при применении у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами.

Пациента следует предупредить о воздержании от употребления алкоголя одновременно с суворексантом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Суворексант может неблагоприятно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также может повышать риск засыпания во время управления транспортными средствами. После приема суворексанта пациентам следует избегать опасных видов деятельности, таких как управление автомобилем или другими опасными механизмами. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном ухудшении производительности на следующий день после приема суворексанта.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом-педиатром.

Между приемом любого лекарственного препарата и энтеросорбента должно пройти не менее 1 ч.

При одновременном применении суворексанта с кетоконазолом (сильным ингибитором изофермента CYP3A) экспозиция суворексанта повышается в 2.79 раза. Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, саквинавир, нелфинавир, индинавир, боцепревир, телапревир, телитромицин и кониваптан) не рекомендуется.

При одновременном применении суворексанта с дилтиаземом (умеренным ингибитором изофермента CYP3A) экспозиция суворексанта повышается в 2.05 раза. Не следует превышать дозу суворексанта 10 мг при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A (ампренавир, апрепитант, атазанавир, ципрофлоксацин, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, фосампренавир, кризотиниб, иматиниб, верапамил, грейпфрутовый сок).

Возможно значительное уменьшение экспозиции суворексанта при одновременном применении с сильными индукторами изофермента CYP3A (рифампицин, карбамазепин и фенитоин), что приводит к снижению эффективности суворексанта.

При последовательном многократном применении суворексант проявляет слабые свойства ингибитора изофермента CYP3A и кишечного P-гликопротеина.

При одновременном применении суворексанта с мидазоламом (чувствительным субстратом изофермента CYP3A) незначительно повышается экспозиция большинства препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A. Не ожидается, что применение суворексанта может привести к увеличению плазменных концентраций до клинически значимых значений.

При одновременном применении суворексанта с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина вследствие ингибирования кишечного P-гликопротеина. В случае одновременного применения суворексанта с дигоксином следует контролировать концентрацию дигоксина согласно клиническим показаниям.

При одновременном применении с алкоголем было выявлено усиление психомоторных нарушений.