Бенакап и Технефор 99mTc

Профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов; неаллергические риниты; полипы носа.

Выявление очагов патологических изменений в скелете различного происхождения и распространенности, в т.ч.:

• первичные и метастатические злокачественные опухоли;
• остеомиелит;
• костно-суставной туберкулез;
• артриты различного происхождения.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет в начале терапии назначают 2 дозы (по 50 мкг будесонида) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждую ноздрю 2 раза/сут или 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз/сут, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита.

Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная доза - 400 мкг в течение не более 3 месяцев.

Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное применение.

Приготовление препарата:

• 5 мл элюата из генератора технеция-99м с объемной активностью 185-740 МБк/мл вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• перемешивают содержимое флакона встряхиванием до полного растворения реагента.

Препарат готов к употреблению после полного растворения лиофилизата.

Вводят внутривенно.

Вводимая доза: 5 МБк на 1 кг массы тела. Один флакон рекомендуется использовать для обследования не более 3 больных.

Исследование проводят с помощью гамма-камер или сканнера через 3 часа после инъекции препарата, после опорожнения мочевого пузыря. Сцинтиграммы или скеннограммы оценивают по характеру распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений костной ткани характеризуются гиперфиксацией Технефора,^99mТс. При лизисе костной ткани накопление препарата понижено.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Технефор, ^99mТс

Повышенная чувствительность к будесониду; грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей; активная форма туберкулеза легких; детский возраст до 6 лет; некоторые лекарственные формы для интраназального применения противопоказаны у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Грибковые, вирусные или бактериальные инфекции дыхательных путей, туберкулез легких (активная или неактивная форма), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции (герпетические инфекции, в т.ч. опоясывающий лишай), цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, беременность, период грудного вскармливания.

• беременность.

Со стороны дыхательной системы: раздражение слизистой оболочки носа и горла, носовое кровотечение, кашель; реже отмечаются сухость слизистой оболочки носа, чиханье.

Дерматологические реакции: отмечаются дерматит, крапивница, сыпь.

Прочие: утомление, головокружение.

В исключительных случаях при применении назальных кортикостероидов отмечались перфорация носовой перегородки, ангионевротический отек, потеря обоняния, тахикардия.

Побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число β-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.

При интраназальном применении будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних отделах дыхательных путей. Улучшение состояния отмечается на 2-3 сут после начала лечения.

Технефор, ^99mТс - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, ^99mТс из генератора технеция-99м.

Изотоп ^99mТс имеет период полураспада 6.04 ч. При распаде ^99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90%.

Технефор, ^99mТс обладает высокой тропностью к костной ткани, накапливаясь, в основном, в органической компоненте кости, связываясь с кристаллами гидроксиапатита кальция. В очагах повышенного метаболизма костной ткани отмечается гиперфиксация препарата.

После ингаляции 400 мкг будесонида C_max в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20% интраназально введенной дозы попадает в системный кровоток. Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы V_d составляет 301 л. Системная биодоступность будесонида является низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1%. Метаболиты выводятся в основном с мочой (70%) и с калом. T_1/2 составляет 2-3 ч.

После внутривенного введения препарата Технефор, ^99m Тс в организм человека фармакокинетнка характеризуется высокой скоростью перераспределения, в основном, между двумя системами: костной тканью и системой мочевыделения. Максимальное накопление Технефора,^99mТс в скелете наблюдается через 3 часа после инъекции и составляет около 30% от введенного количества. На эти же сроки содержание препарата в крови не превышает 6 %.

Выведение препарата происходит через мочевыделительную систему и отличается высокой скоростью. За 3 часа после введения экскретируется 60% от введенного количества.

Фармакокинетические параметры позволяют осуществлять качественную визуализацию скелета.

С осторожностью применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В период лактации следует воздержаться от кормления ребенка грудью в течение 24 ч после введения препарата.

Применяется у детей старше 6 лет.

При переходе от лечения системными ГКС на лечение лекарственными формами для интраназального применения, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Поскольку ГКС замедляют заживление ран, следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, недавно перенесших травму или операцию носа.

Нарушения функции печени могут приводить к уменьшению выведения ГКС, что повышает вероятность системного воздействия.

У детей и подростков при длительном применении в высоких дозах повышается риск развития системных побочных эффектов, в т.ч. задержки роста.

Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), НРБ -99 и МУ 2.6.1.1892 -04.

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность будесонида.

Метандростенолон, эстрогены, кетоконазол усиливают действие будесонида.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.