Бенакап и Эпистат

Профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов; неаллергические риниты; полипы носа.

Заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей:

• ринофарингит и ларингит;
• трахеобронхит;
• бронхит (на фоне хронической дыхательной недостаточности или без нее);
• бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
• респираторные явления (кашель, осиплость голоса, першение в горле) при кори, коклюше, гриппе;
• инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем, когда показана стандартная антибиотикотерапия.

Отит и синусит различной этиологии.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет в начале терапии назначают 2 дозы (по 50 мкг будесонида) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждую ноздрю 2 раза/сут или 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз/сут, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита.

Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная доза - 400 мкг в течение не более 3 месяцев.

Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное применение.

Пациент должен строго следовать рекомендациям лечащего врача.

Внутрь, принимать перед едой.

Суточную дозу препарата следует разделить на 3 приема.

Эпистат сироп поставляется с мерным стаканчиком, с помощью которого можно отмерить 2.5 мл, 3 мл, 5 мл, 7.5 мл, 10 мл, 12.5 мл, 15 мл или 20 мл.

Следует использовать этот мерный стаканчик, чтобы получить необходимую дозу препарата.

Дети в возрасте от 2 до 16 лет

Рекомендуемая доза 4 мг/кг/сут.

Масса тела менее 10 кг: 10-20 мл сиропа/сут (2-4 чайные ложки), сироп можно добавлять в бутылочку с питанием.

Масса тела более 10 кг: 30-60 мл сиропа/сут (2-4 столовые ложки).

Подростки старше 16 лет и взрослые

45-90 мл сиропа/сут (3-6 столовых ложек).

Продолжительность лечения определяется врачом.

Повышенная чувствительность к будесониду; грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей; активная форма туберкулеза легких; детский возраст до 6 лет; некоторые лекарственные формы для интраназального применения противопоказаны у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Грибковые, вирусные или бактериальные инфекции дыхательных путей, туберкулез легких (активная или неактивная форма), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции (герпетические инфекции, в т.ч. опоясывающий лишай), цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, беременность, период грудного вскармливания.

• повышенная чувствительность к действующему веществу и/или любому другому компоненту препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет;
• пациенты с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом сахаразы/изомальтазы (из-за присутствия сахарозы в составе препарата Эпистат сироп).

С осторожностью

Пациенты с сахарным диабетом (из-за присутствия сахарозы в составе препарата Эпистат сироп).

Со стороны дыхательной системы: раздражение слизистой оболочки носа и горла, носовое кровотечение, кашель; реже отмечаются сухость слизистой оболочки носа, чиханье.

Дерматологические реакции: отмечаются дерматит, крапивница, сыпь.

Прочие: утомление, головокружение.

В исключительных случаях при применении назальных кортикостероидов отмечались перфорация носовой перегородки, ангионевротический отек, потеря обоняния, тахикардия.

Наиболее частые побочные реакции при применении фенспирида наблюдались со стороны ЖКТ.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: редко - сонливость; частота неизвестна* - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата; частота неизвестна* - ощущение сердцебиения, снижение АД, возможно связанные с тахикардией.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боль в эпигастрии; частота неизвестна* - диарея, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная пигментная эритема; частота неизвестна* - кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие реакции: частота неизвестна* - астения, повышенная утомляемость.

* Данные пострегистрационного применения фенспирида.

Риск развития реакций повышенной чувствительности на краситель солнечный закат желтый, входящий в состав препарата.

ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число β-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.

При интраназальном применении будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних отделах дыхательных путей. Улучшение состояния отмечается на 2-3 сут после начала лечения.

Противовоспалительная и антибронхоконстрикторная активность фенспирида обусловлена снижением выработки биологически активных веществ (цитокинов, в частности ФНОα), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма.

Ингибирование метаболизма арахидоновой кислоты фенспиридом усиливается блокадой гистаминовых H₁-рецепторов, поскольку гистамин стимулирует метаболизм арахидоновой кислоты с последующим образованием простагландинов и лейкотриенов. Фенспирид блокирует α-адренергические рецепторы, стимуляция которых сопровождается повышенной секрецией бронхиальных желез. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, способствующих повышенной секреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов.

Фенспирид также оказывает спазмолитическое действие.

После ингаляции 400 мкг будесонида C_max в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20% интраназально введенной дозы попадает в системный кровоток. Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы V_d составляет 301 л. Системная биодоступность будесонида является низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1%. Метаболиты выводятся в основном с мочой (70%) и с калом. T_1/2 составляет 2-3 ч.

Всасывание и распределение

После приема внутрь C_max в сыворотке крови достигается через 6 ч, после чего концентрация постепенно снижается. Препарат не накапливается в тканях.

Выведение

Т_1/2 составляет примерно 12 ч. Фенспирид выводится, в основном, почками (90%), 10% - через кишечник.

С осторожностью применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять препарат Эпистат при беременности. Клинические данные о фетотоксическом действии фенспирида или его способности вызывать пороки развития плода при применении при беременности отсутствуют.

Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности.

Не следует применять Эпистат во время грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о проникновении фенспирида в грудное молоко.

Применяется у детей старше 6 лет.

При переходе от лечения системными ГКС на лечение лекарственными формами для интраназального применения, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Поскольку ГКС замедляют заживление ран, следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, недавно перенесших травму или операцию носа.

Нарушения функции печени могут приводить к уменьшению выведения ГКС, что повышает вероятность системного воздействия.

У детей и подростков при длительном применении в высоких дозах повышается риск развития системных побочных эффектов, в т.ч. задержки роста.

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что Эпистат сироп содержит сахарозу: 1 ч. ложка (5 мл сиропа) - 3 г сахарозы = 0.3 ХЕ; 1 ст. ложка (15 мл сиропа) - 9 г сахарозы = 0.9 ХЕ.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, с нарушением всасывания глюкозы- галактозы или с сахаразо-изомальтазной недостаточностью не должны принимать данный препарат.

В состав препарата входят парабены (метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат), вследствие чего прием данного лекарственного средства может провоцировать развитие аллергических реакций, в т.ч. отсроченных.

Эпистат сироп содержит 0.785 объемных % спирта этилового, что соответствует содержанию этанола в разовой дозе:

• дети с массой тела менее 10 кг (5 мл) - 0.031 г;
• дети с массой тела более 10 кг (15 мл) - 0.093 г;
• подростки старше 16 лет и взрослые (30 мл) - 0.186 г.

Данное количество спирта этилового следует принять в расчет при применении препарата у детей и пациентов групп высокого риска: пациентов с заболеваниями печени и эпилепсией. Также препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями головного мозга, пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости.

Препарат может оказывать негативное влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по изучению влияния фенспирида на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами не проводилось. Пациентам следует сообщить, что при приеме препарата Эпистат возможно развитие сонливости, особенно в начале терапии или при сочетании с приемом алкоголя. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность будесонида.

Метандростенолон, эстрогены, кетоконазол усиливают действие будесонида.

Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Учитывая, что применение блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов может усиливать седативный эффект, не рекомендуется применение препарата Эпистат в сочетании с лекарственными препаратами, обладающими седативным действием, или совместно с этанолом.

Лечение препаратом Эпистат не должно препятствовать началу терапии антибиотиками.

В случае передозировки (отмечены случаи передозировки при приеме препарата в дозе более 2320 мг) пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.

Лечение: промывание желудка, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций организма.