Адолен и Топрал

Применяют наружно. Равномерно наносят на пораженную поверхность 1 раз/сут перед сном, избегая попадания на слизистые оболочки глаз и губ.

Терапевтический эффект развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение наступает через 3 месяца лечения.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Для приема внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 0.4-1.6 г, кратность применения - 3-4 раза/сут с интервалом не менее 6 ч. В/м - 0.4-1.2 г/сут в несколько введений.

Максимальная суточная доза при в/м введении взрослым составляет 1.6 г.

Беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к адапалену.

Со стороны ЦНС: заторможенность, сонливость, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазмы жевательных и глазодвигательных мышц), экстрапирамидный синдром. При длительном лечении возможно развитие поздней дискинезии, ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа "пируэт"), брадикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Средство для наружного применения. Адапален - метаболит ретиноида, обладает комедонолитическим и противовоспалительным действием, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки.

Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение "сцепленности" эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение предпосылок для образования микрокомедонов.

Адапален оказывает противовоспалительное действие in vitro и in vivo, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.

Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Выведение адапалена из организма происходит, главным образом, с желчью.

После приема внутрь в дозе 400 мг C_max сультоприда в плазме крови достигается через 2 ч; после однократного в/м введения в дозе 200 мг - через 25 мин, при повторном введении той же дозы - через 1 ч. Биодоступность сультоприда после приема внутрь - 80-90%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость.

C_ss в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма.

Подвергается незначительному метаболизму.

T_1/2 - 3-5 ч, общий клиренс - 390 мл/мин, почечный клиренс - 325 мл/мин. 77-90% выделяется в неизмененном виде с мочой, 4% - в виде неактивного метаболита; 5-10% выводится через кишечник.

С осторожностью следует применять при дерматите, экземе.

Следует избегать прямых солнечных лучей, поскольку может появиться раздражение кожи. Лечение может быть продолжено, если воздействие солнечных лучей сведено к минимуму.

Не рекомендуется одновременное использование косметических средств с подсушивающим и раздражающим эффектом на кожу (например, духи или этанолсодержащие средства).

Адапален, наносимый на кожу вечером, можно сочетать с препаратами для лечения угрей, применяемыми утром.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения сультоприда пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, других транквилизаторов), этанола возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с производными фенотиазина повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - возможно развитие медленных дискинезий; с антигипертензивными препаратами - возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с клонидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардии, артериальной гипотензии, аритмии).

При одновременном применении с леводопой происходит взаимное ослабление эффектов.