Бенатекс и Тизерцин

Местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста:

• при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочной контрацепции;
• в послеродовом периоде;
• в период лактации;
• в период после прерывания беременности;
• в пременопаузный период;
• при необходимости эпизодического предохранения от беременности;
• при пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине за 5 мин до полового акта.

Разовая доза: 1 суппозиторий рассчитан на 1 половой акт. Продолжительность действия препарата составляет 4 ч.

Обязательно вводить новый вагинальный суппозиторий при повторных половых актах. Кратность использования ограничена индивидуальной переносимостью действующего вещества и частотой половых актов.

Внутрь взрослым в начале лечения - 25-50 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200-300 мг в несколько приемов. Детям - 250 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 75-200 мг/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.

• кольпит;
• изъязвление и раздражение слизистой оболочки матки и влагалища;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Возможно: аллергические реакции.

Со стороны ЦНС: акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: редко - нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Контрацептивный препарат для местного применения. Оказывает сперматоцидное действие, а также антисептическое, противогрибковое, противопротозойное действие, инактивирует вирус Herpes simplex.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp.); грамотрицательных бактерий (в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Klebsiella spp.); анаэробных бактерий, грибов и плесеней.

Также активен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к антибиотикам и другим химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков.

Сперматоцидное действие препарата обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения яйцеклетки поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 5 мин после введения вагинального суппозитория.

Проявляет активность в предупреждении заболеваний, передающихся половым путем (в т.ч. гонорея, хламидиоз, трихомониаз). Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.

В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.

Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Препарат практически не всасывается при интравагинальном введении, удаляется простым подмыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.

После приема внутрь C_max в плазме достигается через 1-3 ч, после в/м введения - через 30-90 мин. Метаболит, образующийся путем деметилирования, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны.

T_1/2 варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.

Препарат не оказывает вредного действия на течение беременности.

Препарат можно применять в период грудного вскармливания, поскольку он не выделяется с грудным молоком.

При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата.

Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной контрацепцией.

После полового акта не рекомендуется интравагинальное использование гигиенических средств (спринцевания мыльной водой, т.к. мыло разрушает активную субстанцию препарата) во избежание потери контрацептивного эффекта; возможен наружный туалет половых органов.

С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.

В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.

Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.

Любое лекарственное средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие).

Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют препарат.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой - уменьшается действие леводопы.