Бенатекс и Нитрест

Местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста:

• при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочной контрацепции;
• в послеродовом периоде;
• в период лактации;
• в период после прерывания беременности;
• в пременопаузный период;
• при необходимости эпизодического предохранения от беременности;
• при пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

• нарушения сна: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, ранние пробуждения.

Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине за 5 мин до полового акта.

Разовая доза: 1 суппозиторий рассчитан на 1 половой акт. Продолжительность действия препарата составляет 4 ч.

Обязательно вводить новый вагинальный суппозиторий при повторных половых актах. Кратность использования ограничена индивидуальной переносимостью действующего вещества и частотой половых актов.

Нитрест предназначен для приема внутрь.

Взрослым пациентам в возрасте до 65 лет назначают в разовой дозе 10 мг; при необходимости доза может быть увеличена до 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг. Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин). Курс лечения составляет не более 4-х недель.

• кольпит;
• изъязвление и раздражение слизистой оболочки матки и влагалища;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• миастения;
• выраженная дыхательная недостаточность;
• синдром апноэ во сне;
• выраженные нарушения функции печени;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации.
• индивидуальная непереносимость препарата.

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (в стадии обострения), печеночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия.

Возможно: аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, тревога, кошмарные сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость, нарушения координации движений, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении).

Контрацептивный препарат для местного применения. Оказывает сперматоцидное действие, а также антисептическое, противогрибковое, противопротозойное действие, инактивирует вирус Herpes simplex.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp.); грамотрицательных бактерий (в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Klebsiella spp.); анаэробных бактерий, грибов и плесеней.

Также активен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к антибиотикам и другим химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков.

Сперматоцидное действие препарата обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения яйцеклетки поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 5 мин после введения вагинального суппозитория.

Проявляет активность в предупреждении заболеваний, передающихся половым путем (в т.ч. гонорея, хламидиоз, трихомониаз). Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

Нитрест представляет собой снотворное средство из группы имидазопиридинов. Золпидем избирательно взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая их аффинитет к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Нитрест оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое действие, сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Препарат практически не всасывается при интравагинальном введении, удаляется простым подмыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.

Нитрест быстро всасывается. Снотворный эффект наступает также быстро. Биодоступность препарата после перорального применения составляет 70%. Фармакокинетические параметры находятся в линейной зависимости от принятой дозы. C_max в плазме достигается через 0.5-3 ч. T_1/2 в среднем составляет 2.4 ч (от 0.7 до 3.5 ч), а длительность действия препарата составляет до 6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 92.5±0.1% и остается постоянной независимо от уровня препарата в плазме.

При "первом прохождении" через печень метаболизируется около 35% принятой дозы препарата. Все образующие метаболиты являются фармакологически неактивными и выводятся почками (56%) и через кишечник (37%).

Уровень препарата в плазме у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функций печени понижен.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от проведения диализа) несколько снижен клиренс. Другие фармакокинетические параметры остаются неизменными.

Препарат не оказывает вредного действия на течение беременности.

Препарат можно применять в период грудного вскармливания, поскольку он не выделяется с грудным молоком.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг. Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин). Курс лечения составляет не более 4-х недель.

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата.

Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной контрацепцией.

После полового акта не рекомендуется интравагинальное использование гигиенических средств (спринцевания мыльной водой, т.к. мыло разрушает активную субстанцию препарата) во избежание потери контрацептивного эффекта; возможен наружный туалет половых органов.

Длительное применение не рекомендуется из-за возможного развития привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической).

Вероятность развития привыкания увеличивается у пациентов, имеющих в анамнезе привыкание к другим препаратам и склонность к алкоголизму.

При развитии физической зависимости к препарату при резком прекращении терапии может проявиться синдром отмены препарата (головные боли, боли в мышцах, повышение уровня тревоги, спутанность сознания, раздражительность, повышение двигательной активности). В тяжелых случаях могут проявляться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму, галлюцинации или эпилептические припадки. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки препарата к окончанию курса лечения, так как при резкой отмене Нитреста симптомы бессонницы могут появиться вновь.

Для предупреждения развития антероградной амнезии пациентам следует обеспечить 7-8 ч непрерывного сна.

При назначении препарата больным с сопутствующими депрессивными состояниями необходимо учитывать возможность усиления суицидальных тенденций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку снотворный эффект может сохраняться на следующее утро после приема Нитреста.

Любое лекарственное средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие).

Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют препарат.

Не рекомендуется применять Нитрест одновременно с алкоголем. В сочетании с алкоголем седативный эффект Нитреста может усилиться.

Влияние на ЦНС может усилиться при комбинированном применении с антипсихотическими, снотворными, седативными средствами и антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами и антигистаминными препаратами, обладающими седативным эффектом.

Усиление эйфории под действием опиоидного анальгетика может привести к психической зависимости.

Соединения, ингибирующие определенные печеночные ферменты (особенно цитохром Р450), могут вызвать повышение активности бензодиазепина и препаратов, подобных бензодиазепинам.

Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина удлиняет Т_1/2 хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает С_max имипрамина

Симптомы: угнетения деятельностиЦНС (в т.ч. нарушения сознания от сонливости до комы, тремор, нарушение координации движений), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.

Лечение: первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара с введением флумазенила. Нитрест не выводится при диализе.