Бендазол и Энам

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. желудка, кишечника).

• артериальная гипертензия (включая реноваскулярную гипертензию).
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Купирование гипертонического криза - в/в или в/м 30-40 мг. Обострение течения артериальной гипертензии со значительным повышением АД - в/м по 20-30 мг 2-3 раза/сут, курс лечения 8-14 дней.

Внутрь - по 20-50 мг 2-3 раза/сут 3-4 недели.

При лечении нервных болезней - взрослым в дозе 5 мг 1 раз/сут или через день в течение 5-10 дней, через 3-4 недели курс лечения повторяют. В дальнейшем курсы проводят с перерывом 1-2 мес.

Для детей в зависимости от возраста доза составляет 1-5 мг 1 раз/сут.

Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

Для пациентов, не получающих диуретики, рекомендуется начальная доза 5 мг/сут. Далее дозу подбирают индивидуально.

Обычно требуется доза от 10-40 мг/сут в 1 или 2 приема.

Для пациентов, получающих диуретики, с целью профилактики артериальной гипотензии, диуретик следует отменить за 1-2 дня до назначения терапии. В случае невозможности отмены диуретика, рекомендуется начальная доза Энама 2.5 мг.

При хронической сердечной недостаточности начинать лечение предпочтительно с дозы 2.5 мг 1 раз/сут. Необходим постоянный контроль АД. Затем рекомендуется прием 2.5 мг 2 раза/сут в течение 3-4 дней.

Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. На 3-4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в 1 или 2 приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт. ст.

Подбор дозы и дальнейшее лечение можно проводить амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов в крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт. ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата. С осторожностью применять одновременно с диуретиками (особенно "петлевыми" и калийсберегающими), а также с препаратами калия. При развитии артериальной гипотензии следует перевести больного на постельный режим на несколько дней, если это не помогает, то больному следует перелить в/в 400-800 мл физиологического раствора.

При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом, доза препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального АД , то Энам назначают в небольших дозах – 2.5 или 5 мг/сут. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг/сут).

При почечной недостаточности при КК более 30 мл/мин (содержание сыворотчного креатинина не более 3 мг/дл) препарат рекомендуется назначать в обычной дозе. При КК менее 30 мл/мин начальная доза составляет не более 2.5 мг/сут. Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать 2.5 мг/сут.

• указание в анамнезе на ангионевротический отек, связанный с лечением ингибиторами АПФ;
• аортальный стеноз;
• митральный стеноз;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Возможно: аллергические реакции.

При длительном применении: ухудшение показателей ЭКГ в связи с уменьшением сердечного выброса.

При применении в высоких дозах: чувство жара, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, головная боль.

Со стороны ЦНС: 2-3% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: 2-3% - сухой кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; редко - панкреатит, печеночная недостаточность, диспептические симптомы, сухость во рту, боли в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок; очень редко - нарушение сердечного ритма, стенокардия.

Изменение лабораторных показателей: протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.

Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях - ангионевротический отек лица, гортани.

Прочие: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Энам в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

Спазмолитическое средство миотропного действия, производное бензимидазола. Оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Понижает АД за счет уменьшения сердечного выброса и расширения периферических сосудов. Гипотензивная активность бендазола весьма умеренна, а эффект непродолжителен.

Вызывает непродолжительное расширение мозговых сосудов.

Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.

Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток.

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина II. Эналаприл относится к пролекарствам: после его гидролиза в организме образуется эналаприлат, который ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект.

Наряду со снижением АД препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.

Продолжительность действия 12-24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь эналаприл быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ . C_max в плазме крови достигается через 3-4 ч . Биодоступность препарата составляет 53-74%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 50%.

Метаболизм

Эналаприл метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться.

Выведение

Выводится почками. T_1/2 составляет около 11 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано парентеральное применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Не рекомендуется применять для длительного лечения артериальной гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется применять для длительного лечения артериальной гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста.

После назначения Энама возможно повышение уровня азота мочевины и сывороточного креатинина вследствие развившейся артериальной гипотензии и вторичной ренальной гипоперфузии.

При назначении Энама должна быть пересмотрена предыдущая терапия диуретиками и препаратами калия. Через 2 недели после назначения Энама необходимо провести контроль лабораторных показателей: азота мочевины, креатинина и электролитов плазмы крови, а также общий анализ мочи.

С особой осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при сочетании хронической сердечной недостаточности или артериальной гипертензии с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Развитие артериальной гипотензии не является поводом для отмены препарата, но требует соблюдение мер профилактики (контроль электролитов крови , контроль АД, коррекция дозы препарата).

Энам препятствует потере калия, поэтому при его назначении нет необходимости применять калийсберегающие диуретики и препараты калия. В противном случае возможно развитие гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Энам следует отменить.

В период лечения запрещается употреблять алкоголь.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия.

Одновременный прием бендазола предупреждает обусловленное бета-адреноблокаторами увеличение ОПСС.

При одновременном применении фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола.

При одновременном назначении Энама с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) - возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития - замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Этанол усиливает гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с жаропонижающими и анальгезирующими препаратами возможно уменьшение эффективности Энама.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Циметидин удлиняет действие эналаприла.

Одновременное применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие эналаприла.

Применение Энама вместе со средствами для наркоза, обладающими антигипертензивным действием, может вызвать артериальную гипотензию

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: следует положить пациента, приподнять ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в вводят физиологический раствор или плазмозаменители. Возможно применение гемодиализа.