Бендазол и Саротен Ретард

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. желудка, кишечника).

Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна:

• лечениие эндогенных депрессий моно- и биполярного типа, инволюционных, маскированных и климактерических депрессий;
• дисфории и алкогольные депрессии;
• реактивные депрессии;
• депрессивные неврозы;
• лечение шизофренических депрессий (в комбинации с нейролептиками);
• хронические болевые расстройства.

Купирование гипертонического криза - в/в или в/м 30-40 мг. Обострение течения артериальной гипертензии со значительным повышением АД - в/м по 20-30 мг 2-3 раза/сут, курс лечения 8-14 дней.

Внутрь - по 20-50 мг 2-3 раза/сут 3-4 недели.

При лечении нервных болезней - взрослым в дозе 5 мг 1 раз/сут или через день в течение 5-10 дней, через 3-4 недели курс лечения повторяют. В дальнейшем курсы проводят с перерывом 1-2 мес.

Для детей в зависимости от возраста доза составляет 1-5 мг 1 раз/сут.

При приеме Саротена Ретард капсулы рекомендуется запивать водой. Капсулы, однако, могут быть открыты и их содержимое (гранулы) может быть принято внутрь с водой. Гранулы при этом нельзя разжевывать.

Для лечения депрессий назначается 1 раз/сут за 3-4 ч до сна в дозах, соответствующих 2/3 дозировки Саротена в таблетках.

Взрослым начинать лечение Саротеном Ретард следует с одной капсулы 50 мг вечером. При необходимости через 1-2 недели суточная доза может быть увеличена до 2-3 капсул вечером (100-150 мг). После достижения выраженного улучшения суточная доза может быть уменьшена до минимальной эффективной, обычно до 1-2 капсул (50-100 мг/сут). При терапии депрессий рекомендуется продолжать применение антидепрессантов, в том числе и Саротена Ретард, после достижения выраженного эффекта еще в течение 4-6 месяцев. В поддерживающих дозах, оказывающих противорецидивное действие, Саротен Ретард может приниматься длительно, до нескольких лет.

Пожилым начинать лечение Саротеном следует с таблеток - 30 мг/сут (3 раза/сут по 10 мг). Через несколько дней можно переходить на прием капсул Саротена Ретард. Суточная доза составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время.

При хронических болевых расстройствах взрослым суточная доза составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время. Начинать лечение можно с приема Саротена в таблетках по 25 мг однократно вечером.

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нарушение внутрисердечной проводимости
• острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами;
• закрытоугольная глаукома;
• применение совместно с ингибиторами МАО и в период до 2 недель после их отмены;
• гиперчувствительность к амитриптилину.

Возможно: аллергические реакции.

При длительном применении: ухудшение показателей ЭКГ в связи с уменьшением сердечного выброса.

При применении в высоких дозах: чувство жара, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, головная боль.

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость и/или кисло-горький вкус во рту, тошнота, рвота, стоматит; редко - холестатическая желтуха, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, тахикардия, запоры; значительно реже - задержка мочеиспускания. Возникают обычно в начале лечения, затем, как правило, уменьшаются.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая гипотензия, нарушения внутрисердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически.

Со стороны ЦНС: сонливость, слабость, нарушение концентрации внимания, головные боли, головокружения. Эти нарушения, нередко возникающие в начале терапии амитриптилином, уменьшаются в процессе лечения. Реже, особенно когда применяются высокие начальные дозы, могут возникать сомноленция, дезориентация, состояния спутанности сознания, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные нарушения, тремор и судороги; редко - тревога.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Другие: могут возникать тошнота, повышенное потоотделение, увеличение веса, снижение либидо.

Спазмолитическое средство миотропного действия, производное бензимидазола. Оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Понижает АД за счет уменьшения сердечного выброса и расширения периферических сосудов. Гипотензивная активность бендазола весьма умеренна, а эффект непродолжителен.

Вызывает непродолжительное расширение мозговых сосудов.

Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.

Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток.

В одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Обладает холинолитической и антигистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное, анксиолитическое и аналгезирующее действие.

Биодоступность амитриптилина при пероральном приеме составляет около 60%. Связывание с белками плазмы - около 95%. Максимальных значений концентрация амитриптилина в сыворотке крови достигает медленнее, чем при приеме Саротена в таблетках, через 4-10 ч, после чего, однако, она более длительно остается относительно стабильной.

При равных дозах максимальные значения концентрации препарата в плазме ниже при приеме капсул, с чем связывают меньшее кардиотоксическое побочное действие Саротена Ретард.

Метаболизм амитриптилина осуществляется посредством деметилирования и гидроксилирования. Главным метаболитом амитриптилина является нортриптилин. T_1/2 амитриптилина составляет в среднем 25 ч (16-40 ч), T_1/2 нортриптилина - около 27 ч. C_ss устанавливается через 1-2 недели. Выводится амитриптилин в основном с мочей и, частично, с калом. Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Саротен Ретард не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Противопоказано парентеральное применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Не рекомендуется применять для длительного лечения артериальной гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется применять для длительного лечения артериальной гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Саротен Ретард должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, задержкой мочеиспускания, гипертрофией предстательной железы, тяжелыми заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, гиперфункцией щитовидной железы.

Оказывая седативное действие, может влиять на способность управления автомобилем и другими механизмами. Пациенты, принимающие Саротен Ретард, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия.

Одновременный прием бендазола предупреждает обусловленное бета-адреноблокаторами увеличение ОПСС.

При одновременном применении фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола.

Амитриптилин может усиливать действие этанола, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.

Совместное применение с ингибиторами МАО может привести к гипертоническому кризу.

Поскольку амитриптилин усиливает действие антихолинергических препаратов, следует избегать одновременного назначения с ними.

Усиливает действие симпатомиметиков эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), вследствие этого не следует применять местные анестетики, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.

Может снижать антигипертензивный эффект клонидина, бетанидина и гуанетидина.

При совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.

При одновременном применении с циметидином возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Симптомы. Угнетение или возбуждение ЦНС. Выраженные проявления антихолинергического (тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания) и кардиотоксического (аритмии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность) действия. Судорожные расстройства. Гипертермия.

Лечение. Является симптоматическим. Должно проводиться в стационаре. При пероральном приеме амитриптилина необходимо как можно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Должны быть приняты меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Желателен мониторинг сердечной деятельности в течение 3-5 дней. Эпинефрин (адреналин) не должен назначаться в подобных случаях. При судорожных расстройствах может применяться диазепам.