Бензалкония хлорид и Гутталакс

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

• запор, обусловленный атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
• запор, вызванный приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

Вводят интравагинально за 5-10 мин (в зависимости от применяемой лекарственной формы) до полового акта.

Препарат принимают внутрь. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости (не менее полстакана воды).

Рекомендуется следующий режим дозирования:

Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Т.к. препарат не вызывает привыкания, доза может индивидуально корректироваться пациентом: дозу можно уменьшать в зависимости от индивидуальных потребностей или применять препарат разово по мере необходимости.

У детей в возрасте до 4 лет не следует применять препарат в форме таблеток, рекомендуется назначать препарат в виде капель.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.

Для восстановления естественного ритма дефекации, наряду с приемом слабительного препарата, рекомендуется увеличение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон (20-25 г/сут) и жидкости (не менее 2 л).

Повышенная чувствительность к бензалкония хлориду; вагинит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и шейки матки.

• кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела (включая аппендицит);
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• тяжелая дегидратация;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата.

Возможно: аллергические реакции, контактный дерматит, жжение, зуд во влагалище и/или половом члене партнера, болезненное мочеиспускание.

Со стороны ЖКТ: дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, по-видимому, связаны с вазовагальным ответом (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные реакции, например, ангионевротический отек, лекарственная сыпь, кожная сыпь, кожный зуд.

Антисептик со спермицидным действием. Является четвертичным аммониевым соединением, относится к катионовым сурфактантам.

Спермицидное действие обусловлено способностью активного вещества разрушать мембраны сперматозоидов (сначала жгутиков, затем головок), что приводит к невозможности оплодотворения яйцеклетки поврежденным сперматозоидом.

Эффект развивается через 5-10 мин после введения во влагалище.

Не влияет на нормальную микрофлору влагалища и на менструальный цикл.

In vitro бензалкония хлорид активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus. Мало активен в отношении Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Не активен в отношении Mycoplasma spp.

Действующее вещество - натрия пикосульфат - представляет собой слабительное триарилметановой группы.

Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

В рамках рандомизированного двойного слепого исследования в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором исследовали влияние препарата Гутталакс . Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение недели по сравнению с плацебо для всех 4 недель терапии (p<0.0001). Уровни концентрации сывороточного калия были неизменными к концу исследования (4.4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3.6-5.3 мМ).

Всасывание и распределение

После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции. Таким образом, энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.

Биотрансформация

В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.

Выведение

После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10.4% общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 ч. При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 ч после применения (в среднем 10 ч).

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

В течение длительного опыта применения препарата нежелательных явлений при беременности выявлено не было. Однако ввиду отсутствия исследований, применение препарата Гутталакс при беременности рекомендовано только в случаях, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. При беременности препарат можно применять только после консультации со специалистом.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.

Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 4 лет.

Эффективность контрацепции зависит от правильного использования препарата, содержащего бензалкония хлорид.

При заболеваниях влагалища следует временно прекратить применение бензалкония хлорида до окончания лечения вагинальными лекарственными средствами.

Данный метод контрацепции не защищает от инфекций, передающихся половым путем или вызванных ВИЧ.

Запрещается использование мыла для туалета половых органов за 2 ч до и через 2 ч после полового акта, т.к. мыло разрушает бензалкония хлорид. Влагалищное орошение применяют через 2 ч после полового акта.

Для многих пациентов, страдающих запором, нет необходимости в ежедневном приеме полной дозы, дозу можно уменьшать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или применять препарат разово по мере необходимости.

Не следует применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительное применение препарата в высоких дозах может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

У пациентов, принимавших Гутталакс , наблюдались головокружение и обмороки. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

В 1 мл капель содержится 0.45 мг сорбитола. В максимальной рекомендуемой суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0.6 г и 0.3 г сорбитола соответственно.

Использование в педиатрии

Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что при применении препарата, вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника), могут возникать головокружение и/или обморок. При возникновении спазма кишечника пациентам следует избегать потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта или управления механизмами.

Любое лекарственное средство, применяемое интравагинально, может снижать спермицидное действие бензалкония хлорида.

Бензалкония хлорид разрушается мылом.

Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют бензалкония хлорид.

Диуретики или ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при применении препарата в высоких дозах.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.

Симптомы

При применении препарата в высоких дозах возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.

Препарат Гутталакс , как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение

Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.