Бензидамин и Три-Регол 21+7

Симптоматическая терапия болевого синдрома воспалительных заболеваний полости рта и ЛОР-органов (различной этиологии): фарингит, ларингит, тонзиллит; гингивит, глоссит, пародонтоз, стоматит (в т.ч. после лучевой и химиотерапии); калькулезное воспаление слюнных желез; после лечения или удаления зубов; после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти); кандидоз слизистой оболочки полости рта (в составе комбинированной терапии).

• пероральная контрацепция.

Применяется местно. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и показаний к применению.

Препарат принимают внутрь, желательно в одно и то же время суток. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Прием препарата начинают в 1-й день менструального цикла и продолжают в течение 28 дней. Следует принимать по 1 таб./сут ежедневно.

Во время приема таблеток красновато-коричневого цвета наступает менструальноподобное кровотечение. К приему таблеток из следующей упаковки следует приступать без соблюдения перерыва, т.е. спустя 4 недели после начала приема препарата, в тот же день недели.

Важно соблюдать следующую очередность: сначала принимают таблетки розового цвета - 6 дней, затем принимают таблетки белого цвета - 5 дней, далее таблетки темно-желтого цвета - 10 дней, в конце принимают таблетки красно-коричневого цвета - 7 дней. С целью обеспечения необходимой очередности на упаковке указаны номера и стрелка.

При хорошей переносимости препарат принимают до тех пор, пока существует необходимость контрацепции.

При переходе к приему препарата Три-Регол 21+7 после другого гормонального контрацептива препарат применяется по той же схеме.

После аборта прием препарата рекомендуется начинать в день аборта или на следующий день после операции.

После родов прием препарата рекомендуется только женщинам, не кормящим грудью. Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструации.

В период лактации применение препарата противопоказано.

Пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, контрацепция не может считаться надежной. В таких случаях для предотвращения возможных межменструальных кровотечений прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной(ных) таблетки(ок).

В случае пропуска своевременного приема таблеток рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный). Это правило не относится к таблеткам красновато-коричневого цвета, т.к. они не содержат гормонов.

Детский возраст до 3 лет; дети в возрасте старше 3 лет (в зависимости от применяемой лекарственной формы); повышенная чувствительность к бензидамину.

С осторожностью

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые заболевания печени;
• опухоли печени;
• врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
• холелитиаз;
• холецистит;
• хронический колит;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца);
• цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе;
• тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
• гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
• семейные формы гиперлипидемии;
• артериальная гипертензия (АД ≥160/100 мм рт.ст.);
• серьезные хирургические вмешательства;
• хирургические операции на нижних конечностях;
• длительная иммобилизация;
• обширные травмы;
• панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гиперлипидемией;
• желтуха вследствие приема стероидов;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• серповидно-клеточная анемия;
• хроническая гемолитическая анемия;
• влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
• мигрень;
• отосклероз с ухудшением течения во время предыдущей (их) беременности (тей);
• идиопатическая желтуха при беременности в анамнезе;
• тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;
• герпетическая инфекция при беременности в анамнезе;
• курение в возрасте старше 35 лет;
• возраст старше 40 лет;
• недостаточность лактазы, непереносимость галактозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: сахарный диабет, заболевания эндокринных желез, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (АД до 160/100 мм рт.ст.), нарушения функции почек, варикозная болезнь, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, порфирия, тетания, бронхиальная астма.

Местные реакции: редко – сухость во рту, жжение в ротовой полости; частота неизвестна – чувство онемения в ротовой полости.

Аллергические реакции: нечасто – фотосенсибилизация; редко – реакции чувствительности, кожная сыпь, кожный зуд, очень редко – ангионевротический отек, ларингоспазм; частота неизвестна – анафилактические реакции.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Обычно препарат хорошо переносится.

Возможные побочные эффекты, носящие транзиторный характер и не требующие лечения: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо, подавленное настроение, межменструальные кровотечения; в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).

Редко встречаются повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожная сыпь, выпадение полос, усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.

Очень редко, при более длительном приеме: хлоазма.

Фумарат железа, входящий в состав красновато-коричневых таблеток, может вызывать раздражение слизистой оболочки ЖКТ, тошноту, рвоту, диарею, запоры и окрашивать каловые массы в черный цвет.

НПВС, производное индазола, без карбоксильной группы. Отсутствие карбоксильной группы придает следующие особенности: бензидамин является слабым основанием (тогда как большинство НПВС слабые кислоты), обладает высокой липофильностью, по градиенту pH хорошо проникает в очаг воспаления (где рН ниже) и накапливается в терапевтических концентрациях.

Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим (против широкого спектра микроорганизмов), а также противогрибковым действием.

Противовоспалительное действие обусловлено уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран вследствие торможения синтеза и инактивации простагландинов, гистамина, брадикинина, цитокинов, факторов комплемента и других неспецифических эндогенных повреждающих факторов.

Бензидамин подавляет продукцию провоспалительных цитокинов, особенно ФНОα, в меньшей степени ИЛ-1β. Основной особенностью бензидамина является то, что являясь слабым ингибитором синтеза простагландинов, он демонстрирует мощное ингибирование провоспалительных цитокинов. По этой причине бензидамин может классифицироваться, как цитокин-подавляющий противовоспалительный препарат.

Местноанестезирующее действие бензидамина связано со структурными особенностями его молекулы, подобной местным анестетикам. Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата; бензидамин также блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Бензидамин оказывает антибактериальное действие за счет быстрого проникновения через мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и функции лизосом клетки.

Обладает противогрибковым действием в отношении 20 штаммов Candida albicans и Candida non-albicans, вызывая структурные модификации клеточной стенки грибов и их метаболических цепей, таким образом, препятствуя их репродукции.

Комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат.

Подавляет овуляцию, блокируя выделение ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи.

Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации этих гормонов в крови, близкие к физиологическим, с последующей нормализацией менструального цикла.

При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Обнаруживается в плазме крови в количестве, недостаточном для получения системных эффектов. Выводится, в основном, почками и через кишечник в виде метаболитов или продуктов конъюгации.

Левоноргестрел

Всасывание и распределение

Быстро (менее 4 ч) абсорбируется из ЖКТ. Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм и выведение

Не подвергается эффекту первого прохождения через печень. T_1/2 составляет 8-30 ч (в среднем - 16 ч).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь этинилэстрадиол выделяется в течение 12 ч из плазмы крови. Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в печени и кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола, являющиеся водорастворимыми продуктами сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.

T_1/2 составляет около 26±6.8 ч.

Не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Три-Регол 21+7 противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При наличии язвенного поражения слизистой оболочки ротоглотки пациенту следует обратиться к врачу, если симптомы сохраняются в течение более 3 дней.

Не рекомендуется применять у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

С осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, т.к. возможно развитие бронхоспазма.

Прежде, чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (в т.ч. измерение АД, лабораторные исследования функции печени и концентрации глюкозы в крови) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка).

Во время применения препарата подобные общемедицинское и гинекологическое обследования следует проводить регулярно, каждые 6 мес.

Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации печеночных функций.

При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.

При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол 21+7.

При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол 21+7 после исключения органической патологии лечащим врачом.

В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, одновременно применяя дополнительный, негормональный метод контрацепции.

Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности необходимо прекратить прием препарата.

Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов.

Прием препарата следует прекратить в следующих случаях:

• при возникновении впервые или усилении уже имеющихся мигренеподобных болей, либо возникновении непривычно сильных головных болей;
• при остром ухудшении остроты зрения;
• при подозрении на тромбоз или инфаркт;
• при резком повышении АД;
• при появлении желтухи или гепатита без желтухи, генерализованного зуда;
• при учащении эпилептических припадков;
• перед планируемой операцией (за 6 недель до операции);
• при длительной иммобилизации;
• при наступлении беременности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими, связанными с повышенным риском травматизма, механизмами не проводилось.

При одновременном применении с препаратом Три-Регол 21+7 ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, полимиксин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон способны ослаблять контрацептивный эффект. Данные комбинации следует применять с осторожностью; рекомендуется дополнительно применять иной, негормональный метод контрацепции.

При одновременном применении препарата Три-Регол 21+7 с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться внеочередное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.

При одновременном применении препарата Три-Регол 21+7 и трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение биодоступности и в связи с этим повышение токсичности.

При одновременном применении препарата Три-Регол 21+7 и пероральных гипогликемических препаратов, инсулина может возникнуть необходимость в изменении их доз.

При одновременном применении препарата Три-Регол 21+7 и бромокриптина снижается эффективность последнего.

При одновременном применении препарата Три-Регол 21+7 и препаратов с возможным гепатотоксическим действием, прежде всего дантролена, увеличивается риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.

При случайном приеме внутрь больших доз препарата возможна передозировка, в т.ч. у детей.

Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.

Лечение: при появлении признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.