Бензилбензоат и Но-шпа Дуо

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (зубная и головная боль, боли в суставах, мышцах, невралгия, альгодисменорея), обусловленный, в т.ч. спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика, спастические запоры, спастический колит, тенезмы).

Курс лечения продолжается 4 дня.

Взрослым назначают 20% мазь, а детям - 10%.

В первый день обработку проводят вечером перед сном после тщательного мытья под душем теплой водой с мылом. Мазь втирают в кожу рук, затем туловища и ног, включая подошвы и пальцы. После обработки кожи следует использовать только чистое белье и одежду.

На 2-й и 3-й дни делают перерыв в лечении, при этом остатки мази не смывают с кожи. На 4-й день вечером больной моется с мылом и проводит втирание мази, как в первый день, используя оставшуюся мазь и еще раз меняют все белье.

Руки после обработки не следует мыть в течение 3 ч; в последующем руки обрабатывают мазью после каждого мытья.

В случае смывания эмульсии с других участков кожи их нужно также повторно обработать. Мазь полностью смывают с кожи на пятый день лечения.

Лечение осложненной чесотки (дерматит, экзема, пиодермия, постскабиозная лимфоплазия) должно проводиться одновременно с лечением чесотки и продолжаться после его завершения.

Внутрь, с большим количеством жидкости через 1-2 ч после приема пищи (прием препарата сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе 1/2 таб. Повторное применение препарата возможно через 10-12 ч, максимальная доза составляет 2 таб./сут.

Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат рекомендуется применять по 1-2 таб. за один прием, при необходимости прием можно повторить через 8 ч. При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таб., при более длительном курсе лечения доза не должна превышать 4 таб./сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется, у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.

• гиперчувствительность;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• AV-блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• хронический алкоголизм;
• заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• внутричерепная гипертензия;
• одновременный прием других препаратов, содержащих парацетамол;
• лечение ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью назначают пациентам с доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера), AV-блокадой I степени, а также лицам пожилого возраста.

Местные реакции: возможно (особенно у детей) ощущение жжения, раздражение кожи, аллергические реакции.

Со стороны нервной системы (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия, тахикардия, "приливы".

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры, редко (при применении высоких доз) - токсическое поражение печени.

Со стороны органов кроветворения: при длительном применении в больших дозах - апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Противочесоточный препарат для наружного применения.

Оказывает токсическое действие в отношении чесоточного клеща. Вызывает гибель личинок и взрослых особей чесоточных клещей; не действует на их яйца.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Дротаверин - производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента ФДЭ4, увеличение концентрации цАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, желчевыводящей и урогенитальной системах (содержание ФДЭ4 в различных тканях различно).

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Проникает в верхние слои эпидермиса, не всасывается в системный кровоток.

Дротаверин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения C_max - 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95-98%. Т_1/2 - 1-4 ч. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через ГЭБ.

Парацетамол быстро всасывается из ЖКТ и распределяется в большинство органов и тканей. Абсорбция - высокая, C_max достигается через 0.5-2 ч и составляет - 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами и образованием неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т_1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизменном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т_1/2.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.

Лечение больных, выявленных в одном очаге, а также контактных лиц, должно проводиться одновременно во избежание повторного заражения.

Сохранение зуда после лечения не является показанием для назначения дополнительного курса специфической терапии. Зуд является реакцией организма на убитого клеща и продукты его жизнедеятельности и исчезает при назначении антигистаминных препаратов и кортикостероидных мазей.

После лечения необходим врачебный контроль в течение 2 недель, а при наличии осложнений и более длительное время.

Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки, т.к. возникает сильное жжение. Маленьким детям после обработки надевают распашонку с зашитыми рукавами.

Все белье и прочее, что соприкасалось с зараженной кожей, должно быть подвергнуто тщательной обработке. Постельные принадлежности, полотенца, постельное белье кипятят в растворе стирального порошка в течение 5-10 мин.

Верхнюю одежду проглаживают с обеих сторон горячим утюгом.

Вещи, не подлежащие термической обработке, вывешиваются на открытый воздух на 3 дня.

Обувь, игрушки и прочие предметы исключают из пользования на 5 дней и помещают в целлофановый пакет.

Матрацы, подушки, одеяла также исключаются из пользования на 5 дней или подвергаются камерной дезинфекции.

Мягкую мебель можно обработать препаратами для дезинсекции.

В квартире необходимо провести уборку, мытье полов с моющими средствами или добавлением дезинфицирующих средств.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза, нос, рот.

При попадании препарата в рот: прополоскать обильно водой или 2% раствором теплой питьевой соды и обеспечить покой.

При попадании препарата в желудок: желудок промывают 1-2% раствором питьевой соды, водной смесью жженой магнезии и активированного угля или водной смесью толченого мела ( 2 столовые ложки на 1 литр воды), после чего дают выпить смесь 1-2 столовых ложек активированного угля и жженой магнезии в стакане воды, затем принимают солевое слабительное ( нельзя давать касторовое масло!).

При попадании препарата в глаза: тщательно промыть водой или питьевой содой; при раздражении слизистой оболочки глаз закапывают за веко 30% раствор сульфаниламида (альбуцида), при болях - 2% раствор прокаина (новокаина).

Если появляются признаки раздражения кожи, использование препарата прекращается.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных алкогольным гепатозом.

При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза должна устанавливаться индивидуально.

При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови (числа лейкоцитов, тромбоцитов) и функционального состояния печени (активности печеночных ферментов).

Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического действия начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема больших доз препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологического взаимодействия мази с другими препаратами не выявлено, однако, как и все противопаразитарные средства, ее не рекомендуется применять одновременно с другими наружными лекарственными средствами.

Дротаверин снижает действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).

При совместном применении парацетамола с хлорамфениколом увеличивается Т_1/2 хлорамфеникола и усиливается его токсичность.

Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.

Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и других неспецифических противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Не выявлено.

Симптомы обусловленные передозировкой парацетамола: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. При тяжелом повреждении ЦНС может понадобиться искусственная вентиляция легких, кислородотерапия.