Бензилбензоат и Рупафин

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Курс лечения продолжается 4 дня.

Взрослым назначают 20% мазь, а детям - 10%.

В первый день обработку проводят вечером перед сном после тщательного мытья под душем теплой водой с мылом. Мазь втирают в кожу рук, затем туловища и ног, включая подошвы и пальцы. После обработки кожи следует использовать только чистое белье и одежду.

На 2-й и 3-й дни делают перерыв в лечении, при этом остатки мази не смывают с кожи. На 4-й день вечером больной моется с мылом и проводит втирание мази, как в первый день, используя оставшуюся мазь и еще раз меняют все белье.

Руки после обработки не следует мыть в течение 3 ч; в последующем руки обрабатывают мазью после каждого мытья.

В случае смывания эмульсии с других участков кожи их нужно также повторно обработать. Мазь полностью смывают с кожи на пятый день лечения.

Лечение осложненной чесотки (дерматит, экзема, пиодермия, постскабиозная лимфоплазия) должно проводиться одновременно с лечением чесотки и продолжаться после его завершения.

Принимают внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.

Местные реакции: возможно (особенно у детей) ощущение жжения, раздражение кожи, аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто - снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны организма в целом: нечасто - жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей: нечасто - повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

Противочесоточный препарат для наружного применения.

Оказывает токсическое действие в отношении чесоточного клеща. Вызывает гибель личинок и взрослых особей чесоточных клещей; не действует на их яйца.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H₁-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.

Рупатадин проявляет высокое сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Проникает в верхние слои эпидермиса, не всасывается в системный кровоток.

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения C_max составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя C_max составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя C_max составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T_1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения C_max рупатадина удлинялось на 1 ч. C_max в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).

При исследовании экскреции у человека (40 мг ¹⁴С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней. Средний T_1/2 составляет 5.9 ч.

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и C_max для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при "первом прохождении" через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T_1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лечение больных, выявленных в одном очаге, а также контактных лиц, должно проводиться одновременно во избежание повторного заражения.

Сохранение зуда после лечения не является показанием для назначения дополнительного курса специфической терапии. Зуд является реакцией организма на убитого клеща и продукты его жизнедеятельности и исчезает при назначении антигистаминных препаратов и кортикостероидных мазей.

После лечения необходим врачебный контроль в течение 2 недель, а при наличии осложнений и более длительное время.

Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки, т.к. возникает сильное жжение. Маленьким детям после обработки надевают распашонку с зашитыми рукавами.

Все белье и прочее, что соприкасалось с зараженной кожей, должно быть подвергнуто тщательной обработке. Постельные принадлежности, полотенца, постельное белье кипятят в растворе стирального порошка в течение 5-10 мин.

Верхнюю одежду проглаживают с обеих сторон горячим утюгом.

Вещи, не подлежащие термической обработке, вывешиваются на открытый воздух на 3 дня.

Обувь, игрушки и прочие предметы исключают из пользования на 5 дней и помещают в целлофановый пакет.

Матрацы, подушки, одеяла также исключаются из пользования на 5 дней или подвергаются камерной дезинфекции.

Мягкую мебель можно обработать препаратами для дезинсекции.

В квартире необходимо провести уборку, мытье полов с моющими средствами или добавлением дезинфицирующих средств.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза, нос, рот.

При попадании препарата в рот: прополоскать обильно водой или 2% раствором теплой питьевой соды и обеспечить покой.

При попадании препарата в желудок: желудок промывают 1-2% раствором питьевой соды, водной смесью жженой магнезии и активированного угля или водной смесью толченого мела ( 2 столовые ложки на 1 литр воды), после чего дают выпить смесь 1-2 столовых ложек активированного угля и жженой магнезии в стакане воды, затем принимают солевое слабительное ( нельзя давать касторовое масло!).

При попадании препарата в глаза: тщательно промыть водой или питьевой содой; при раздражении слизистой оболочки глаз закапывают за веко 30% раствор сульфаниламида (альбуцида), при болях - 2% раствор прокаина (новокаина).

Если появляются признаки раздражения кожи, использование препарата прекращается.

С осторожностью следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам рекомендуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция на рупатадин.

Фармакологического взаимодействия мази с другими препаратами не выявлено, однако, как и все противопаразитарные средства, ее не рекомендуется применять одновременно с другими наружными лекарственными средствами.

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.

Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.

Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Не выявлено.