Бензилпенициллин и Фенистил

• аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, пищевая и лекарственная аллергия, ангионевротический отек);
• кожный зуд различного происхождения (экзема, другие зудящие дерматозы /в т.ч. атопический дерматит/, зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, укусах насекомых);
• профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Препарат принимают внутрь.

Детям в возрасте от 1 месяца до 12 лет рекомендуется суточная доза из расчета 100 мкг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема.

У детей в возрасте от 1 месяца до 1 года препарат следует применять только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов.

Детям старше 12 лет и взрослым рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг (60-120 капель), разделенная на 3 приема, т.е. по 20-40 капель 3 раза/сут.

Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется назначать 40 капель перед сном и 20 капель утром.

20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

• повышенная чувствительность к диметиндену и другим компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при повышенном внутриглазном давлении, бронхиальной астме, гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. артериальная гипертензия).

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата при стенозирующей язве желудка, пилородуоденальной обструкции, обструкции шейки мочевого пузыря, гипертрофии предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции, включающие отек лица, отек глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку.

Нарушения психики: редко - беспокойство.

Со стороны нервной системы: очень часто - утомляемость; часто - сонливость, нервозность; редко - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства, тошнота, сухость во рту, сухость в гортани.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или появились любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями. При нанесении на кожу уменьшает зуд и раздражение, вызванные кожно-аллергическими реакциями.

Препарат обладает также выраженным местноанестезирующим действием.

Блокирует действие кининов, оказывает слабое антихолинергическое действие.

При наружном применении благодаря гелевой основе действие с легким охлаждающим эффектом начинается через несколько минут и достигает максимума через 1-4 ч.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T_1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Всасывание

После однократного приема внутрь 1 капсулы пролонгированного действия C_max активного вещества в плазме крови достигается в течение 7-12 ч.

Распределение

В диапазоне концентраций диметиндена в плазме 0.09-2 мкг/мл его связывание с белками плазмы составляет около 90%.

При курсовом применении по 1 капсуле 1 раз/сут кинетика диметиндена имеет линейный характер. Кумуляции не наблюдается.

Метаболизм

Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование.

Выведение

После однократного приема внутрь 1 капсулы T_1/2 составляет около 11 ч. Диметинден и его метаболиты выводятся почками и с желчью.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение препарата Фенистил в I триместре беременности возможно только после консультации врача.

Во II и III триместрах беременности и в период лактации препарат не следует применять на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления и кровоточивости.

Кормящим матерям не следует наносить препарат на соски молочных желез.

Возможно применение у детей по показаниям.

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес (особенно у недоношенных).

У младенцев и детей младшего возраста не следует применять препарат на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления или кровоточивости.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При выраженном зуде или при поражении обширных участков кожи препарат можно применять только после консультации врача.

При применении препарата Фенистил на обширных участках кожи следует избегать воздействия солнечных лучей.

Если в период применения препарата Фенистил выраженность симптомов заболевания не уменьшается или усиливается, необходима консультация врача.

Препарат неэффективен при зуде, связанном с холестазом.

Препарат содержит пропиленгликоль и бензалкония хлорид. Эмульсия также содержит бутилгидрокситолуол. Перечисленные вспомогательные вещества могут вызвать местные аллергические реакции (контактный дерматит). Бутилгидрокситолуол также может вызвать раздражение глаз и слизистых оболочек.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет препарат следует применять только после консультации врача.

У младенцев и детей младшего возраста не следует применять препарат на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления или кровоточивости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами

Не влияет.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

При одновременном назначении Фенистила 24 и препаратов, угнетающих ЦНС, таких как транквилизаторы, снотворные средства, средства для наркоза возможно усиление седативного действия этих препаратов.

При одновременном применении Фенистила 24 и антидепрессантов - ингибиторов МАО (в т.ч. ниаламида) возможно усиление их антихолинергического действия и угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении Фенистила 24 и трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, имипрамина), а также антихолинергических средств (в т.ч. атропина, скополамина) возможно усиление антихолинергического эффекта.

При одновременном применении этанола и диметиндена усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При передозировке Фенистила 24, как и при передозировке других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и антихолинергические эффекты (особенно у детей), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, покраснение лица, задержка мочи, лихорадка. Также возможна артериальная гипотензия. В далеко зашедших случаях возможно углубление комы с угнетением сосудодвигательного и дыхательного центров и летальным исходом.

О случаях летального исхода при передозировке Фенистила 24 не сообщалось.

Лечение: следует предпринять обычные меры неотложной помощи: вызвать рвоту; если это не удается - провести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное; провести мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем (аналептические средства не должны применяться). Для лечения артериальной гипотензии можно применять сосудосуживающие средства. .

Специфического антидота в случае передозировки диметиндена нет.