Бензилпенициллин и Новосепт Форте

Местное лечение воспалений слизистых оболочек полости рта и гортани:

• стоматиты;
• гингивиты;
• тонзиллиты;
• фарингиты;
• повреждения полости рта.

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Местно. Препарат распыляют на слизистую оболочку полости рта и глотки при задержке дыхания.

Взрослые: по 3 впрыскивания на прием 4-6 раз в день с интервалом 2 часа. Обычный курс лечения - не больше пяти дней.

• гиперчувствительность к компонентам препарата, местным анестетикам;
• нарушение целостности слизистых оболочек;
• острая почечная или печеночная недостаточность;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 18 лет.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Возможны аллергические реакции (крапивница, зуд, анафилактический шок, нарушение глотания).

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Новосепт Форте обладает бактерицидным, противогрибковым, местнообезболивающим действием, обусловленным его активными компонентами: цетилпиридиния хлорид - антисептик из группы четвертичных аммониевых соединений, относится к катионным детергентам. Обладает бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и, в меньшей степени, грамотрицательных бактерий. Антимикробная активность цетилпиридиния хлорида обусловлена его неспецифическим взаимодействием с различными компонентами бактериальной клетки: мембраной, рибосомами, белками и ферментами, в результате чего нарушаются осмотическое равновесие, дыхание, углеводный и белковый обмен, и все это ведет к гибели бактерии. Цетилпиридиния хлорид подавляет также некоторые группы вирусов и грибов. Неактивен против бактериальных спор.

Тетракаина гидрохлорид - эффективное местноанестезирующее средство, быстро снимает или уменьшает ощущение боли.

Цинк - олигоэлемент, обладает иммуномодулирующим действием.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T_1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Если заболевание сопровождается высокой температурой, головной болью, тошнотой, а также, если не наблюдается никакого улучшения в течение пяти дней с начала лечения, следует обратиться к врачу.

Длительное лечение (более 5 дней) может вызвать нарушение равновесия естественной микрофлоры полости рта и горла с риском развития патогенных бактерий и грибков. Указание для больных сахарным диабетом: одна пастилка содержит 2.5 г сахара.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Лекарственные средства, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические, циклофосфамид, демекариум, экотиофат, инсектициды, изофлурафат, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина гидрохлорида и повышают его токсичность. При одновременном приеме с антикоагулянтами (далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышается риск развития кровотечений.

При использовании с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения артериального давления.

Тетракаина гидрохлорид усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина гидрохлорида, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Цинк несовместим с солями серебра, хинином, ихтиолом, цитралем (образует плохо растворимые соединения), с щелочнореагирующими веществами (образует цинка оксида гидрат), с протарголом (подвергается коагуляции).

Цинк снижает всасывание тетрациклинов, меди (следует применять не ранее 2 ч после приема этих лекарственных средств).

Тиазидные диуретики усиливают выведение цинка с мочой.

Фолиевая кислота может в небольшой степени нарушать всасывание цинка.

Высокие дозы железа, пеницилламин и другие комплексообразующие лекарственные средства значительно уменьшают всасывание цинка (должны применяться не ранее 2 ч после приема этих лекарственных средств).

Цетилпиридиний не совместим с анионоактивными поверхностно-активными веществами.

Симптомы: рвота, бледность кожных покровов, брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

В случае передозировки необходимо отменить Новосепт Форте и обратиться к врачу.