Бензилпенициллина новокаиновая соль и Реместип

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Кровотечения из ЖКТ, органов мочевыделительной и половой системы. Гепаторенальный синдром I типа.

Вводят в/м.

В/в и эндолюмбальное введение запрещено.

Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых - 1 200 000 ЕД.

Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут.

Кратность введения 1-2 раза/сут.

Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).

Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.

Повышенная чувствительность к терлипрессину; септический шок с низким сердечным выбросом; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациентам пожилого возраста (старше 70 лет), с ИБС, с нестабильной стенокардией и недавним острым инфарктом миокарда, выраженной артериальной гипертензией, с эпилепсией или судорожными приступами в анамнезе, дыхательной недостаточностью, заболеваниями сосудов головного мозга, коронарных или периферических сосудов (например, при распространенном атеросклерозе), с хронической почечной недостаточностью, при септическом шоке (с нормальным или повышенным сердечным выбросом), при нарушениях ритма сердца, бронхиальной астме, при одновременном применении терлипрессина с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При попадании а сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.

При введении в высоких дозах возможны нейротоксические явления - тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипонатриемия (при отсутствии контроля количества потребляемой жидкости).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, периферическая вазоконстрикция, ишемия периферических тканей, бледность кожных покровов лица, артериальная гипертензия; нечасто - фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия типа "пируэт", сердечная недостаточность, гиперволемия с развитием отека легких, ишемия кишечника, периферический цианоз, приливы жара.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность; редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - преходящие спазматические боли в животе, преходящая диарея; редко - преходящая тошнота, преходящая рвота.

Со стороны половой системы: повышенная сократимость матки, снижение кровотока в матке.

Прочие: бледность кожных покровов, некроз кожи, некроз в месте инъекции.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию прокаина бензилпенициллина устойчивы штаммам микроорганизмов, образующих пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Аналог вазопрессина. Оказывает действие, сходное с действием гормона задней доли гипофиза (вазопрессина). Представляет собой синтетический полипептид, который является неактивным пролекарством и биотрансформируется в организме в липрессин, являющийся синтетическим аналогом вазопрессина. Липрессин повышает тонус гладкой мускулатуры сосудов и ЖКТ, вызывает сосудосуживающий и гемостатический эффекты.

Основным действием терлипрессина является сокращение артериол, вен и венул висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению давления в портальной системе. Терлипрессин за счет сокращения артериол, вен и венул стимулирует сокращение гладкой мускулатуры пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника. Усиливая тонус гладкой мускулатуры сосудов, терлипрессин также воздействует на гладкую мускулатуру матки, усиливая сократительную активность миометрия независимо от наличия беременности.

При в/м введении T_max составляет 20-30 мин. T_1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связывание с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Выводится почками в неизмененном виде.

Терлипрессин в неизмененном виде не оказывает действия на гладкую мускулатуру внутренних органов, при метаболизме образуются активные метаболиты, реализующие фармакологическое действие средства. В отличие от лизин-вазопрессина, для терлипрессина характерно более длительное развитие и большая продолжительность фармакологического эффекта. Лизин-вазопрессин метаболизируется в печени, почках и в других тканях.

При в/в введении фармакокинетический профиль может быть представлен в виде двухкомпонентной модели. T_1/2 составляет около 40 мин, клиренс - около 9 мл/кг/мин, V_d - около 0,5 л/кг. Концентрация лизин-вазопрессина определяется в плазме крови через 30 мин после введения и достигает максимума через 60-120 мин.

Применение терлипрессина при беременности противопоказано. Известно, что на ранних сроках беременности применение терлипрессина стимулирует сократительную активность матки и повышение давления в матке, что приводит к снижению маточного кровотока. Терлипрессин может оказывать негативное влияние на течение беременности и развитие плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение прокаина бензилпенициллина в сниженных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

При применении терлипрессина необходим контроль показателей водно-электролитного баланса. При применении в высоких дозах (0.8 мг и выше) необходим контроль АД, ЧСС и диуреза, особенно при лечении пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца.

У пациентов с циррозом печени и гепаторенальным синдромом I типа необходим ежедневный контроль концентрации креатинина для оценки эффективности проводимой терапии.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) действуют синергически с прокаином бензилпенициллином. Бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

При одновременном применении с окситоцином и метилэргометрином наблюдается усиление сокращения гладкой мускулатуры матки и сосудов.

При одновременном применении терлипрессин усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими ЧСС, повышается риск развития выраженной брадикардии.

Не допускается смешивание препаратов терлипрессина с другими лекарственными средствами в одном шприце!

Не использовать раствор декстрозы (глюкозы) для разведения препаратов терлипрессина!