Бензициллин-1 и Клаллергин

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз/сут.

Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз/сут.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C_max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C_max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.

В среднем T_1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Возможно применение у детей по показаниям.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови). Не допускается в/в и эндолюмбальное введение.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.