Бензозепам и Гидровит

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.

В экстремальных условиях - как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.

В качестве антипсихотического средства - шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).

В неврологической практике - ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).

В анестезиологии - премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).

• в целях регидратации и электролитного замещения (возмещение потери соли и жидкости) при диарее;
• для профилактики водно-электролитных нарушений, возникающих вследствие интенсивного потоотделения (физические нагрузки, гипертермия).

В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза - 0.5-1 мг, средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.

Внутрь: при нарушениях сна - 250-500 мкг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции - внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 500 мкг 1-2 раза/сут, при вегетативных пароксизмах - в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза - 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения составляет 2 нед. (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене данного лекарственного средства дозу уменьшают постепенно.

Препарат принимают внутрь.

Грудным детям и детям до 3-х летнего возраста назначают от 3 до 5 пакетиков (или более, при необходимости) в течение 24 ч, что эквивалентно 1-1.5 суточной дозе (приготовленного раствора).

Разовая доза для детей среднего возраста составляет 1 пакетик после каждого опорожнения кишечника.

Разовая доза для детей старшего возраста и взрослых составляет 1-2 пакетика после каждого опорожнения кишечника.

Препарат назначают в виде раствора из расчета 150 мл/кг массы тела для грудных детей и детей младшего возраста и от 20 до 40 мл/кг массы тела - для детей среднего и старшего возраста и взрослых.

Более высокие дозы могут быть использованы в начале лечения для быстрого и полного возмещения потери жидкости.

Лечение препаратом Гидровит следует продолжать, пока длится диарея.

Целесообразность продолжения лечения более 24 ч для грудных детей и детей младшего возраста и более 36 ч - для детей школьного возраста и взрослых определяется непосредственно врачом.

Правила приготовления раствора для приема внутрь

Раствор для приема внутрь должен быть приготовлен непосредственно перед употреблением.

Следует растворить содержимое 1 пакетика Гидровита в 200 мл питьевой или свежекипяченой охлажденной воды или чая и сразу же выпить раствор.

Если ребенок не выпьет предлагаемую порцию за 1 раз, то приготовленный раствор следует давать небольшими порциями, пока не будет достигнута рекомендованная доза.

При комнатной температуре готовый к употреблению раствор стабилен в течение 1 ч. Все неиспользованные порции раствора должны быть выброшены спустя 1 ч после приема. При хранении в холодильнике раствор стабилен не более 24 ч.

• гиперкалиемия;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• неукротимая рвота;
• угнетение сознания, гиповолемический шок;
• нарушение кислотно-щелочного баланса (метаболический алкалоз);
• нарушение усвоения углеводов в кишечнике (врожденная моносахаридная мальабсорбция).

С осторожностью следет назначать препарат пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса, связанными с недостаточностью функции почек, при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии, при сахарном диабете (т.к. Гидровит содержит в одном пакете 3.56 г глюкозы).

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях наблюдаются тошнота и рвота.

Прочие: возможны аллергические реакции.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Полиэлектролитный препарат для пероральной регидратации, замещающий потери жидкости и электролитов и способствующий нормализации метаболизма и устранению ацидоза. Содержит электролиты, недостаток которых часто отмечается при диарее у детей (Na⁺, К⁺, Сl^-, НСО₃^-).

Своевременное применение препарата может предотвратить возникновение электролитных расстройств и ацидоза, особенно при диспепсии у грудных детей. Входящая в состав препарата глюкоза является источником энергии, обеспечивающим основные потребности организма.

При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение Гидровитом следует начинать как можно скорее во избежание последствий серьезных потерь жидкости (угнетение сознания, гиповолемический шок). Сильное обезвоживание, особенно у грудных детей, должно изначально компенсироваться в/в вливаниями, а затем, если это уместно, пероральной терапией.

Диарея, сопровождаемая частой рвотой, может являться признаком серьезного заболевания. Если диарея не проходит в течение длительного времени и/или если общее состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

При применении препарата Гидровит у детей, находящихся на грудном вскармливании, не требуется изменение режима питания. Продолжайте давать Гидровит маленькими порциями между кормлениями.

Дети, не находящиеся на грудном вскармливании, могут вернуться к нормальному режиму приема пищи спустя 6-12 ч. Грудным детям в возрасте до 6 месяцев первую порцию молочной смеси следует разбавить водой (1 часть молочной смеси + 2 части воды или 1 часть молочной смеси + 1 часть воды). Грудным детям более старшего возраста их обычная порция молочной смеси дается неразбавленной. Детям младшего и старшего возраста следует давать пищу, содержащую полимерные углеводы, подходящие этому возрасту (например, картофель, рис, бананы).

Гидровит не рекомендуется применять, если при приеме внутрь препарат плохо усваивается в ЖКТ (например, при острой непроходимости кишечника, рвоте).

Пациентам с фенилкетонурией, врожденными нарушениями обмена веществ, следует помнить о том, что Гидровит (для детей клубничный) содержит аспартам - заменитель сахара, который преобразовывается в организме в фенилаланин.

Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что 1 пакет Гидровита содержит 3.56 г глюкозы, что эквивалентно 3.56 г углеводов или 0.3 г заменителя углеводов.

Концентрация глюкозы в готовом растворе для приема внутрь - 90 ммоль/л. Концентрация электролитов в готовом растворе для приема внутрь: Na⁺- 60 ммоль/л, К⁺- 20 ммоль/л, Сl^-- 60 ммоль/л, НСО₃^- - 10 ммоль/л. Осмоляльность готового раствора для приема внутрь - 240 мосм/л.

При одновременном применении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратом Гидровит действие сердечных гликозидов может быть ослаблено.

У пациентов, регулярно принимающих сердечные гликозиды, при приеме Гидровита необходимо контролировать концентрацию калия в крови.

Для пациентов, не имеющих нарушений функции почек, обычно не существует риска отравления или передозировки данным препаратом.

При применении данного глюкозо-электролитного раствора у пациентов с подтвержденным или латентно-протекающим сахарным диабетом может увеличиться уровень сахара в крови, вплоть до состояния диабетической комы.

Случайная интоксикация неразбавленным порошком может нарушить электролитный баланс и усилить диарею.

Лечение: следует обратиться за медицинской помощью.